Ганфорт капли глаз 0.3мг/мл+5 мг/мл 3 мл (фл-кап) (инд уп-ка) в Волгограде

 Аллерган Фармасьютикэлз Айэрлэнд (Ирландия)

Ганфорт - комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.

Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.

Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.

Ганфорт

Системная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.

В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.

Биматопрост

В исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0.03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель C_max биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0.025 нг/мл). Средние значения C_max и площади под кривой «концентрация-время» (AUC_{0-24 ч}) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объем распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0.67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% - через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). T_1/2 биматопроста, определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут; а общий клиренс - 1.5 л/ч/кг.

У пожилых больных:

При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC_{0-24 ч} у пожилых больных составляет 0.0634 нг×ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц - 0.0218 нг×ч/мл.

Тем не менее, клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых больных и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых больных и лиц молодого возраста.

Тимолол

У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора, C_max тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток, и подвергается метаболизму в печени. T_1/2 тимолола составляет около 4-6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

• снижение внутриглазного давления (ВГД) у больных с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов и аналогов простагландина.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
• возраст до 18 лет;
• беременность, период кормления грудью.

С осторожностью: нарушения функции печени и почек (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов). У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика).

У пациентов с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушением толерантности к глюкозе, поскольку входящий в состав препарата Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликемии. У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся при проведении клинических исследований, ограничивались ранее отмеченными при отдельном применении активных веществ биматопроста и тимолола.

Бóльшая часть нежелательных реакций, наблюдавшихся при проведении клинических исследований, представляла собой реакции со стороны органа зрения легкой степени тяжести, и ни одна из них не являлась серьезной. По данным 12-месячных клинических исследований, наиболее частой нежелательной реакцией являлась гиперемия конъюнктивы (в большинстве случаев легкой степени невоспалительной природы), которая наблюдалась приблизительно у 26% пациентов (препарат с консервантом) и 21% пациентов (препарат без консерванта) и являлась причиной прекращения лечения у 1,5 и 1,4% пациентов соответственно.

Нежелательные реакции представлены ниже в соответствии с вовлеченностью органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и < 1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Препарат с консервантом

Нежелательные реакции, которые наблюдались в ходе 12-месячного клинического исследования препарата с консервантом

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы; часто — поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгучая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век, снижение остроты зрения, блефарит, отек век, раздражение слизистой оболочки глаз, эпифора, рост ресниц; нечасто — иридоциклит, отек конъюнктивы, болезненность век, астенопия, трихиаз, гиперпигментация радужки, углубление складки века, ретракция века; частота неизвестна — кистоидный макулярный отек.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит; нечасто — диспноэ; частота неизвестна — бронхоспазм (преимущественно у пациентов с существующим бронхоспастическим заболеванием).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — пигментация кожи век, гирсутизм, периокулярная гиперпигментация кожи.

Препарат без консерванта

Нежелательные реакции, которые наблюдались в ходе 12-месячного клинического исследования препарата без консерванта

Со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы; часто — кератит, раздражение слизистой оболочки глаз, воспаление конъюнктивы, зуд, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, сухость слизистой оболочки глаз, слезотечение, покраснение век, фотофобия, рост ресниц; нечасто — болезненное ощущение в глазах, зуд кожи век, отек век, астенопия, изменение цвета речниц (потемнение).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — утомляемость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — пигментация кожи (периокулярная).

Другие побочные эффекты, которые наблюдались при применении каждого из компонентов комбинации и потенциально возможные в период лечения комбинацией биматопрост + тимолол.

Биматопрост

Со стороны органа зрения: аллергический конъюнктивит, потемнение ресниц, блефароспазм, кровоизлияние в сетчатку глаза, увеит, периорбитальная эритема, затуманивание зрения.

Со стороны сердца: повышение АД.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Лабораторные и инструментальные данные: изменения активности ферментов печени.

Тимолол

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая отек Квинке, крапивницу, очаговые и множественные высыпания, сыпь, анафилаксию.

Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.

Нарушения психики: бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, потеря памяти.

Со стороны нервной системы: обмороки, острое нарушение мозгового кровообращения, усиление признаков и симптомов миастения gravis, парестезия, ишемия головного мозга.

Со стороны органа зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслойка сосудистой оболочки (после оперативного лечения глаукомы), кератит, затуманивание зрения.

Со стороны сердца: AV-блокада, остановка сердца, нарушения ритма сердца, брадикардия, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, боль в грудной клетке, сердцебиение, отеки.

Со стороны сосудов: снижение АД, синдром Рейно, похолодание конечностей.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.

Со стороны ЖКТ: извращение вкуса, тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, кожная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в мышцах.

Со стороны половых органов и молочной железы: половая дисфункция, снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения/утомляемость.

Нежелательные реакции на фосфатсодержащие глазные капли: очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при совместном применении с фосфатсодержащими глазными каплями у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы.

Конъюнктивально. Закапывать по 1 капле ежедневно 1 раз в сутки (лучше вечером).

При применении комбинации биматопрост + тимолол передозировка маловероятна или может быть связана с токсическим воздействием.

Биматопрост

При непреднамеренном приеме комбинации биматопрост + тимолол с консервантом внутрь может быть полезна следующая информация: в эксперименте не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут в ходе 2-недельного перорального введения крысам и мышам. Применяемая в исследовании доза (выраженная в мг/м2) превышает в 70 раз возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого флакона комбинации биматопрост + тимолол с консервантом ребенком с массой тела 10 кг.

При непреднамеренном приеме комбинации биматопрост + тимолол без консерванта внутрь может быть полезна следующая информация: в эксперименте не отмечено симптомов токсического воздействия биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут в ходе 2-недельного перорального введения крысам и мышам; это эквивалентно человеческим дозам 8,1 и 16,2 мг/кг соответственно. Данные дозы, по крайней мере в 7,5 раза, превышают возможную дозу биматопроста при случайном приеме внутрь содержимого картонной пачки комбинации биматопрост + тимолол без консерванта (90 однодозовых контейнеров по 0,4 мл; 36 мл) ребенком с массой тела 10 кг [(36 мл 0,3 мг/мл биматопроста)/10 кг; 1,08 мг/кг].

Тимолол

Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. В исследованиях показано, что тимолол полностью не выводится при гемодиализе. Если передозировка происходит, необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Так же, как и другие офтальмологические лекарственные препараты, Ганфорт может проникать в системный кровоток.

Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата Ганфорт. Необходим регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью, определение частоты сердечных сокращений. При применении тимолола имелись сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая смертельные исходы вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой, а также реже — от сердечной недостаточности.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, гипертиреоза и вызывать ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии.
У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно используются для купирования анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны. У больных с заболеванием печени легкого течения или исходно повышенной активностью ферментов печени АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT) и/или общего билирубина, биматопрост не оказывал влияния на функцию печени в течение периода изучения 4 ч продолжительностью более 24 месяцев.

До начала лечения пациентов необходимо информировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований биматопроста и препарата Ганфорт. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляции препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата Ганфорт пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. Через 12 месяцев лечения препаратом Ганфорт частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0.2% больных. А через 12 месяцев лечения только биматопростом в виде глазных капель 1.5%, дальнейшего увеличения частоты данного эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не просто увеличением их количества.

Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Ганфорт, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, одеть их можно через 15 минут после инстилляции. Бензалкония хлорид может вызвать острый кератит и/или токсическую язву роговицы. В связи с этим необходимо наблюдение за состоянием пациента при частом или продолжительном лечении препаратом Ганфорт у лиц с синдромом «сухого» глаза и при изменениях роговицы.

После вскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации его содержимого, что может привести к воспалительным поражениям глаз. Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток. После истечения указанного времени флакон следует выбросить, даже если раствор полностью не использован.

Рекомендуется записывать на картонной пачке лекарственного препарата дату вскрытия флакона.

По рецепту.

Капли глазные 0.3 мг+5 мг/мл: фл.-капельн. 3 мл 1 или 3 шт.

снижают внутриглазное давление (ВГД)

Противопоказано при беременности и лактации.

Противопоказан детям до 18 лет

Возможно преходящее ухудшение зрения после введения препарата, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автомобиля или управлению механизмами.

Капли глазные3 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

3 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (3) - пачки картонные.

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.