Забронировать
Ожидание 2-4 дня
Фармпроект АО
Россия
192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д.14, Лит А
+7 (812) 331 93 10
1 капс. | |
целекоксиб | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав капсул: желатин, титана диоксид [Е171].
Капсулы твердые, непрозрачные, желатиновые, размер 1, белого цвета; содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.
Влияние на тромбоциты. В клинических исследованиях с участием здоровых добровольцев целекоксиб в разовых дозах до 800 мг и многократных дозах по 600 мг 2 раза в день в течение 7 дней (выше рекомендуемых терапевтических доз) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов или увеличение времени кровотечения. Из-за отсутствия тромбоцитарного эффекта целекоксиб не заменяет ацетилсалициловую кислоту для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Неизвестно, обладает ли целекоксиб действием, которое может способствовать повышенному риску развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических побочных реакций, связанных с применением целекоксиба.
Задержка жидкости. Ингибирование синтеза ПГE2 может привести к задержке натрия и воды ввиду повышенной реабсорбции натрия в толстой восходящей части петли Генле и, возможно, в дистальных сегментах нефрона. В собирательных трубочках ПГE2, по-видимому, ингибирует реабсорбцию воды, противодействуя действию АДГ.
Целекоксиб проявляет пропорциональное дозе увеличение экспозиции после перорального приема до 200 мг 2 раза в день и менее пропорциональное увеличение при более высоких дозах. Он имеет обширное распределение и высокое связывание с белками плазмы крови. Метаболизируется главным образом с участием CYP2C9 с Т1/2 приблизительно 11 ч.
Всасывание
Tmax целекоксиба в плазме крови составляет примерно 3 ч после приема внутрь. При приеме натощак как Cmax, так и AUC примерно пропорциональны дозе до 200 мг 2 раза в день, при более высоких дозах наблюдается менее пропорциональное увеличение Cmax и AUC. Исследования абсолютной биодоступности не проводились. При многократном дозировании состояние равновесия достигается на 5-й день или раньше.
Таблица 1
Фармакокинетические параметры целекоксиба (однократная доза, 200 мг) у здоровых добровольцев1
Параметр | Среднее значение (коэффициент вариации, %) |
Cmax, нг/мл | 705 (38) |
Tmax, ч | 2,8 (37) |
Эффективный T1/2, ч | 11,2 (31) |
Vss/F, л | 429 (34) |
Средний кажущийся клиренс (CL/F), л/ч | 27,7 (28) |
1 Натощак (n=36, 19–52 года).
Влияние пищи. При приеме целекоксиба с высокожирной пищей Cmax в плазме крови задерживалась примерно на 1–2 ч с увеличением AUC от 10 до 20%. При приеме натощак в дозах выше 200 мг наблюдалось менее пропорциональное увеличение Cmax и AUC, что, как полагают, связано с низкой растворимостью целекоксиба в водных растворах. Совместное применение целекоксиба с алюминий- и магнийсодержащими антацидами приводило к снижению Cmax на 37% и AUC на 10%. Целекоксиб в дозах до 200 мг 2 раза в день можно принимать независимо от времени приема пищи. Более высокие дозы (400 мг 2 раза в день) следует принимать с пищей для улучшения всасывания. У здоровых взрослых добровольцев AUC целекоксиба была одинаковой при приеме в виде интактной лекарственной формы или ее содержимого, смешанного с яблочным пюре. После применения содержимого капсул в яблочном пюре не обнаружено существенных изменений Cmax, Tmax или Т1/2.
Распределение
У здоровых добровольцев целекоксиб хорошо связывается с белками плазмы (~97%) в пределах клинического диапазона доз. Исследования in vitro показывают, что целекоксиб связывается главным образом с альбумином и в меньшей степени с альфа1-кислым гликопротеином. Кажущийся Vss составляет около 400 л, что говорит об обширном распределении в тканях. Целекоксиб преимущественно не связан с эритроцитами.
Метаболизм
Метаболизм целекоксиба в основном опосредуется CYP2C9. В плазме крови человека идентифицированы три метаболита: первичный спирт, соответствующая карбоновая кислота и ее глюкуронидный конъюгат. Эти метаболиты неактивны в качестве ингибиторов ЦОГ-1 или ЦОГ-2.
Экскреция
Целекоксиб элиминируется преимущественно путем печеночного метаболизма с небольшим (<3%) выведением в неизмененном виде с мочой и калом. После однократной пероральной дозы радиоактивномеченного целекоксиба примерно 57% дозы выделялось с калом и 27% — с мочой. Основным метаболитом как в моче, так и в кале был метаболит карбоновой кислоты (73% дозы) с низким количеством глюкуронида, также появляющегося в моче. По-видимому, низкая растворимость целекоксиба продлевает процесс всасывания, делая терминальный Т1/2 более вариабельным. Эффективный T1/2 составляет примерно 11 ч при приеме натощак. Кажущийся плазменный клиренс составляет около 500 мл/мин.
Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи.
Повышенная чувствительность к целекоксибу; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе); период после проведения операции аортокоронарного шунтирования; эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по
классификации NYHA); клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; субарахноидальное кровоизлияние; беременность, период грудного вскармливания; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; тяжелые соматические заболевания; длительное применение НПВП; одновременное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином, ингибиторами изофермента CYP2C9; пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела; туберкулез; курение; алкоголизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; иногда - усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко - проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения - желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.
Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит.
Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.
Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами (например, с препаратами кумарина) возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.
Ингибирование синтеза простагландинов под влиянием целекоксиба может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II.
У пациентов пожилого возраста, обезвоженных (в т.ч. у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.
Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. к. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.
Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.
Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.
Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целекоксиб, его следует принимать в минимально эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг.
Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема.
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки.
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза состав-ляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки.
Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с после-дующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходи-мости.
Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с по-следующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необхо-димости.
Применение у пациентов особых клинических групп
Пациенты пожилого возраста: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациен-тов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степенью тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) следует снизить начальную рекомендованную дозу пре-парата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недоста-точностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет.
Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью лег-кой и средней степенью тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препа-рата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет.
Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазо-ла (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата Целекоксиб следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновре-менном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.
Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9: у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Целекоксиб с осторожностью, так как это может привести к накоплению высо-ких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое.
Симптомы: клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых по-бочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки.
Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответ-ствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффектив-ным методом выведения целекоксиба из крови из-за высокой степени связывания препа-рата с белками плазмы крови.
Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
В период лечения рекомендуется контролировать АД.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени после 2 недель терапии целекоксибом, в дальнейшем показатели печени должны постоянно контролироваться. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) или системные проявления (например, эозинофилия, кожная сыпь) пациент должен прекратить прием целекоксиба и обратиться к врачу
капсулы
Целекоксиб обладает обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Механизм действия целекоксиба, как полагают, обусловлен ингибированием синтеза ПГ, в первую очередь путем ингибирования ЦОГ-2. Целекоксиб является сильным ингибитором синтеза ПГin vitro. Концентрации целекоксиба, достигаемые во время терапии, оказывают эффект in vivo.
ПГ сенсибилизируют афферентные нервы и потенцируют действие брадикинина при индуцировании боли на животных моделях. ПГ являются медиаторами воспаления. Поскольку целекоксиб является ингибитором синтеза ПГ, механизм его действия может быть обусловлен снижением содержания ПГ в периферических тканях.
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет.
В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
от 2℃ до 25℃
Закажите целекоксиб на нашем сайте и получите в одной из аптек в Старой Каменке.
Оставьте свой номер телефона, и мы предоставим необходимую информацию.
Попробуйте отправить форму повторно.
Попробуйте отправить форму повторно или позвоните по номеру 8 800 100 80 63
Попробуйте повторить добавление или позвоните по номеру 8 800 100 80 63
Вы можете продолжить покупки или перейти в корзину для оформления заказа
Зарегистрируйтесь, что бы пользоваться полным функционалом сайта
ЗарегистрироватьсяНапример