Диспевикт в Рязани

Представительство в России

115035 Москва,

Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1, эт. 6

Тел.: +7 (495) 783-29-01

E-mail: info@drreddys.ru

Действующее вещество: акотиамид.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 100 мг акотиамида (в виде акотиамида гидрохлорида гидрата).

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая (тип 101)

Лактозы моногидрат

Натрия крахмал гликолят (тип А)

Гипролоза

Кремния диоксид коллоидный

Магния стеарат

Пленочное покрытие Опадрай® Y-1-7000 белый

Состав пленочного покрытия Опадрай® Y-1-7000 белый

Гипромеллоза 2910 (5 мПа·с)

Титана диоксид

Макрогол 400

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «100» на одной стороне и гладкие на другой. На поперечном срезе - ядро от белого до светло-желтого цвета.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Акотиамид демонстрировал ингибирование активности ацетилхолинэстеразы (АХЭ) (in vitro) и усиление постпрандиальной моторики антрального отдела желудка у собак и крыс. Кроме того, препарат снижает выраженность индуцированного клонидином снижения моторики антрального отдела желудка у собак и крыс.

Показано, что акотиамид ускоряет замедленное опорожнение желудка, индуцированное клонидином у крыс.

Клиническая эффективность и безопасность

Продолжительность применения — 4 нед. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании III фазы оценивали эффективность акотиамида у пациентов с функциональной диспепсией. Пациенты принимали перорально ежедневно плацебо (n=442) или акотиамид в дозе 100 мг (n=450) 3 раза в сутки перед едой в течение 28 дней. После окончания приема акотиамида пациенты проходили период наблюдения продолжительностью еще 28 дней. Первичными конечными точками эффективности были степень улучшения общего впечатления пациента в последний момент времени оценки во время лечения и степень устранения 3 симптомов (чувство переполнения в желудке после приема пищи, вздутие живота и раннее насыщение) в момент времени последней оценки во время лечения. Если наблюдали статистически значимую разницу между показателями пациентов, принимавшими акотиамид в суточной дозе 300 мг, и пациентами, принимавшими плацебо, по обеим первичным конечным точкам, считали, что эффективность акотиамида превосходит эффективность плацебо.

Показатели эффективности в последней временной точке после приема плацебо или акотиамида в суточной дозе 300 мг

Наблюдали статистически значимые различия между показателями пациентов, принимавших акотиамид в суточной дозе 300 мг, и показателями пациентов, принимавших плацебо, в обеих основных конечных точках (p<0,001 и p=0,004 соответственно; точный критерий Фишера, двусторонний уровень значимости 5%).

Продолжительность применения — 28 нед. В исследовании долгосрочного применения частота улучшения по оценке участника составляла 48,9% (193 из 395 оставшихся участников) на 4-й нед и 48,9% (69 из 141 оставшегося участника) на 24-й нед. 22 из общего числа 405 пациентов продолжали получать препарат без перерыва до недели 24. Кроме того, 75,1% (304/405 случаев) пациентов прекратили лечение, т.к. эффект был достигнут, среди них у 50,7% (154/304 случая) сохранялось облегчение симптомов в течение 12 нед, и прием данного препарата также был прекращен.

Абсорбция

Однократный прием. Фармакокинетические показатели после однократного приема внутрь 100 мг акотиамида: Tmax в сыворотке крови составляет (2,42±0,97) ч, Cmax в сыворотке крови — (30,82±13,3) нг/мл, AUC0–∞ — (171,3±59,43) нг·ч/мл, T1/2 — (13,31±6,91) ч.

Многократное применение. После многократного приема внутрь 100 мг акотиамида по 1 табл. 3 раза в сутки в течение 9 дней Css в плазме крови достигается, как правило, с 3-й дозы, принятой на 3-й день. Кроме того, при многократном приеме его фармакокинетика не изменяется.

Влияние приема пищи на всасывание лекарственного препарата. В исследовании влияния приема пищи на фармакокинетику препарата установлено, что максимальное значение Cmax акотиамида достигается при приеме препарата перед едой, а минимальное — при приеме препарата после еды.

Распределение

Было показано, что степень связывания акотиамида с белками плазмы крови человека, измеренная in vitro методом равновесного диализа и составляющая приблизительно 84,21–85,95%, сопоставима со степенью связывания с человеческим сывороточным альбумином, составлявшей приблизительно 82,64–85,1%. Таким образом, основным связывающим акотиамид белком является альбумин.

Биотрансформация

После приема внутрь раствора радиоактивно меченого акотиамида (600 мг/103 мкКи) натощак 6 здоровыми взрослыми мужчинами 60% радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного ЛС. При участии изоферментов цитохрома P450 CYP2C8, CYP1A1 или CYP3A4 акотиамид метаболизируется до деизопропила. Кроме того, на основании анализа метаболизма in vitro с использованием системы экспрессии микросомального фермента УДФ-ГТ человека, можно предположить, что лекарственный препарат метаболизируется до образования конъюгата неизмененного акотиамида с глюкуроновой кислотой при участии изоферментов UGT1A8 или UGT1A9.

Элиминация

Отмечено, что 92,7% от принятой дозы акотиамида выводится через кишечник и 5,3% выводится почками.

Функциональная диспепсия у взрослых от 18 лет, для устранения следующих симптомов: чувство переполнения в желудке после приема пищи, вздутия верхней части живота, чувства раннего насыщения.

• гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• рак желудка;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутсвием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью: снижение функции печени и/или почек; пожилой возраст.

В клинических исследованиях акотиамида были выявлены следующие нежелательные реакции, оценка частоты которых проведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Поскольку акотиамид оказывает ингибирующее действие на ацетилхолинэстеразу, при совместном применении с препаратами, обладающими антихолинергическим действием (атропин, бутилскополамин), эффект акотиамида снижается.

Поскольку М-холиномиметики, ингибиторы ацетилхолинэстеразы (ацетилхолин, неостигмин) и акотиамид обладают однонаправленным действием, при совместном применении будет усиливаться эффект как акотиамида, так и сопутствующих препаратов.

Принимают внутрь, перед едой, по 1 таблетке (100 мг) 3 раза/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Если не наблюдается улучшение симптомов через 1 месяц после начала терапии акотиамидом, следует рассмотреть вопрос о прекращении его применения. Если симптомы диспепсии сохраняются, следует рассмотреть возможность наличия органического заболевания и, при необходимости, дополнительно к гастродуоденоскопии провести другие обследования.

Если отмечено стабильное улучшение симптомов, также следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения. Не следует применять акотиамид в течение длительного периода времени без наблюдения врача.

Пациенты пожилого возраста

Акотиамид следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых часто отмечается снижение функции почек и/или печени. При выявлении отклонений от нормы, следует принять соответствующие меры, например, приостановить применение акотиамида.

Дети

Безопасность и эффективность акотиамида у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Симптомы: случаев передозировки акотиамида не зарегистрировано. Максимальная суточная доза акотиамида в клинических исследованиях составляла 900 мг. На фоне приема акотиамида в этой дозе не отмечали неожиданных нежелательных реакций, а все выявленные нежелательные реакции были схожи по своей частоте и тяжести с наблюдаемыми у пациентов из группы плацебо. Последствия приема акотиамида в более высоких дозах неизвестны.

Лечение: неспецифическое — отмена препарата, промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфические антидоты отсутствуют.

Эффективность акотиамида при боли в эпигастральной области и изжоге при функциональной диспепсии не подтверждена.

Перед применением акотиамида необходимо исключить наличие органического поражения, в т.ч. злокачественного новообразования, такого как рак желудка.

Следует избегать одновременного применения акотиамида с другими холинергическими средствами.

Безопасность акотиамида при одновременном применении с другими прокинетическими средствами не установлена.

Препарат отпускают по рецепту.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 

Действующим веществом препарата Диспевикт^® является акотиамид. Подавляя активность ацетилхолинэстеразы, акотиамид усиливает моторику желудка и ускоряет процесс опорожнения желудка.

Акотиамид демонстрировал ингибирование активности ацетилхолинэстеразы (in vitro) и усиление постпрандиальной моторики антрального отдела желудка у собак и крыс. Кроме того, препарат снижает выраженность индуцированного клонидином снижения моторики антрального отдела желудка у собак и крыс. Показано, что акотиамид ускоряет замедленное опорожнение желудка, индуцированное клонидином у крыс.

Клиническая эффективность и безопасность

Продолжительность применения 4 недели

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании фазы III оценивали эффективность акотиамида у пациентов с функциональной диспепсией. Пациенты принимали перорально ежедневно плацебо (n=442) или акотиамид в дозе 100 мг (n=450) 3 раза/сут перед едой в течение 28 дней. После окончания приема акотиамида пациенты проходили период наблюдения продолжительностью еще 28 дней. Первичными конечными точками эффективности были "степень улучшения общего впечатления пациента в последний момент времени оценки во время лечения" и "степень устранения трех симптомов (чувство переполнения в желудке после приема пищи, вздутие живота и раннее насыщение) в момент времени последней оценки во время лечения". Если наблюдали статистически значимую разницу между показателями пациентов, принимавшими акотиамид в суточной дозе 300 мг, и пациентами, принимавшими плацебо, по обеим первичным конечным точкам, считали, что эффективность акотиамида превосходит эффективность плацебо.

Наблюдали статистически значимые различия между показателями пациентов, принимавших акотиамид в суточной дозе 300 мг, и показателями пациентов, принимавших плацебо, в обеих основных конечных точках (р< 0.001 и p=0.004 соответственно; точный критерий Фишера, двусторонний уровень значимости 5%).

Продолжительность применения 28 недель

В исследовании долгосрочного применения, "частота улучшения по оценке участника" составляла 48.9% (193 из 395 оставшихся участников) на 4 неделе и 48.9% (69 из 141 оставшегося участника) на 24 неделе. Двадцать два из общего числа 405 пациентов продолжали получать препарат без перерыва до 24 недели. Кроме того, 75.1% (304/405 случаев) пациентов прекратили лечение, т.к. эффект был достигнут, среди них у 50.7% (154/304 случаев) сохранялось облегчение симптомов в течение 12 недель, и прием данного препарата также был прекращен.

Беременность

Применение акотиамида при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности и эффективности его применения у беременных.

Период грудного вскармливания

Применение акотиамида в период грудного вскармливания противопоказано. В доклинических исследованиях установлено, что акотиамид проникает в грудное молоко.

Фертильность

Сведения о влиянии акотиамида на фертильность у человека отсутствуют. В доклинических исследованиях негативного влияния лекарственного средства на фертильность и общую репродуктивную функцию не выявлено.

Безопасность и эффективность акотиамида у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены.

Исследования влияния акотиамида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг - 50 шт с листком вкладышем в уп.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.