Анастрозол таблетки №30 1 мг в Рязани

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Озон Медика»

Россия, 445043, Самарская область, г.о. Тольятти, ТЕР. ОЭЗ ППТ, МГСТР. 3-я, здание 11, строение 1, ком. 37.

Производитель: ООО «Озон»

Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Организация, принимающая претензии: ООО «Озон»

Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Тел.: +79874599991, +79874599992

E-mail: ozon@ozon-pharm.ru

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: анастрозол – 1,0 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моно­гидрат (сахар молочный) – 72,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 15,6 мг, повидон-К25 – 3,0 мг, магния стеарат – 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 2,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1,65 мг, макрогол-4000 – 0,45 мг, титана диоксид – 0,90 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя – ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы – фермен­та, с помощью которого у женщин в постменопау­зе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положи­тельное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентра­ции эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андро­генной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначе­нии не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика                                                          

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение двух часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно снижает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентра­цию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После семи­дневного приема препарата достигается прибли­зительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакоки­нетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови – 40 %.

Анастрозол выводится медленно, период полувы­ведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронида­ции. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

• Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифе­ном в течение 2-3 лет.
• Первая линия терапии местнораспространенно­го или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональ­ными рецепторами у женщин в постменопаузе.
• Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопау­зе.

• Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
• Беременность и период кормления грудью;
• Пременопаузальный период;
• Тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин);
• Средняя степень печеночной недостаточности;
• Тяжелая степень печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены);
• Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлены).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сосудов: очень часто – «приливы» крови к лицу.

Со стороны скелетно-мышечной и соединитель­ной ткани: очень часто – артралгия/скованность суставов, артрит; часто – боль в костях, миалгия; нечасто – триггерный палец.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основ­ном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – кожная сыпь; часто – истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто – крапивница; редко – мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – диарея, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартат­аминотрансферазы; нечасто – повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболева­ния), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны обмена веществ и питания: часто – анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто – гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирую­щего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Общие расстройства: очень часто – астения легкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревож­ность, парестезии.

Исследования по лекарственному взаимо­действию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное примене­ние анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственно­му взаимодействию, опосредованному цитохро­мом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимо­действие при приёме препарата Анастрозол одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении препарата Анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться с ним одновременно.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет.

Легкая и средняя степень почечной недостаточ­ности: коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Легкая степень печеночной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется.

Описаны единичные клинические случаи случай­ной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симпто­мам, угрожающим жизни, не установлена.

Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.

Лечение: можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддер­живающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Безопасность и эффективность у детей не установлены.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клини­ческий ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фарма­кологическое действие.

Нет данных о применении анастрозола у пациен­ток со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности.

В случае сохраняющегося маточного кровотече­ния на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концен­трацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительно­го влияния бисфосфонатов на потерю минераль­ной плотности костной ткани, вызванной анастро­золом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (лютеи­низирующего гормона рилизинг-гормона).

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химио­терапией. Данные по безопасности при длитель­ном лечении анастрозолом пока не получены. При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопас­ность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифе­на. Точный механизм данного явления пока не известен.

По рецепту.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг.

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаков­ку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контур­ных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармлива­ние.

Противопоказано детям до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлены).

Некоторые побочные действия анастрозола (астения, сонливость, головная боль, головокру­жение) могут отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поэтому в период лечения необхо­димо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описан­ных нежелательных явлений следует воздержать­ся от выполнения указанных видов деятельности.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать препарат после истече­ния срока годности.