Диклофенак раствор для в/м введ 25 мг/мл 3 мл №10 в Орле

1 литр раствора содержит:

активное вещество: диклофенака натрия - 25,0 г

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, маннитол, натрий дисульфит, (натрий пиросернистокислый), натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензинового.

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации -1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

- ревматоидный артрит,

- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит - болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера),

- подагра, псевдоподагра,

- остеоартроз,

- болевой синдром:

- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит,

- головная боль,

- посттравматический и послеоперационный болевой синдром,

- болевой синдром при онкологических заболеваниях,

- альгодисменорея.

- гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. к другим НПВП) или другим компонентам препарата,

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других ПНВП (в т.ч. в анамнезе),

- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение,

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения,

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови,

- декомпенсированная сердечная недостаточность,

- печеночная недостаточность,

- активное заболевание печени,

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия,

- период после проведения аортокоронарного шунтирования,

- беременность, период грудного вскармливания,

- детский возраст (до 18 лет).

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

- чаще 1 % - абдоминальная боль, метеоризм (ощущение вздутия живота), диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, диспепсия, анорексия, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных" ферментов, пептическая язва с воз­можными осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотече­ние;

- реже 1 % - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пи­щевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепатореналъный синдром, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, неспецифический гемморагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы:

- чаще 1 % - головная боль, головокружение;

- реже 1 % - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими сис­темными. заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха, нарушение чувствительности, в т.ч. паресте­зии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.

Со стороны органов чувств:

- чаще 1 % - шум в ушах;

- реже 1 % - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Со стороны кожных покровов:

- чаще 1 % - кожная сыпь;

- реже 1 % - крапивница, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, токсический дерматит, зуд, выпадение волос, фотосен­сибилизация пурпура, в т.ч. аллергическая.

Со стороны мочеполовой системы:

- чаще 1 % - задержка жидкости;

реже 1 % - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:

- Реже 1% - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Со стороны дыхательной системы:

-реже 1 % - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит, бронхиальная астма (включая, одышку).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- реже 1 % - повышение артериального давления (АД), застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, васкулит, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции:

- реже 1 % - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выра­женное снижение артериального давления и шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении:

жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного_повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Вводится глубоко внутримышечно.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Разовая доза для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, ректальное применение диклофенака.

Максимальная суточная доза - 150 мг.

Симптомы, рвота, кровотечения из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, повышение АД, одышка, помутнение сознания, шум в ушах, судороги.

При значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие; у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания.

Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом.

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется.

У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

По рецепту

Раствор для внутримышечного введения.

противовоспалительное, обезболивающее.

Симптомы: симптомы после острой передозировки НПВС обычно ограничиваются вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Наблюдались желудочно-кишечные кровотечения. Гипертония, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома наблюдались, но редко.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия пациентов после передозировки НПВС. Специфического антидота не существует. Принудительный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут оказаться неэффективными из-за высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови.

Пациентам, у которых на фоне применения диклофенака возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл.

Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

По истечении срока годности не применять.