Дексаметазон раствор д/ин 4 мг/мл 1 мл №10 в Грязи

(Россия)

ГКС — природные гормоны, которые предотвращают или подавляют воспаление и иммунные реакции при введении в фармакологических дозах. На молекулярном уровне несвязанные ГКС легко проникают через клеточные мембраны и связываются с высоким сродством со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Это связывание вызывает ответ путем модификации транскрипции и в конечном итоге синтеза белка для достижения желаемого действия стероида. Эффекты ГКС включают ингибирование инфильтрации лейкоцитов в очаге воспаления, вмешательство в функцию медиаторов воспалительного ответа и подавление гуморальных иммунных ответов, вызывая уменьшение отека или рубцовой ткани и общее подавление иммунного ответа. Степень клинического эффекта обычно зависит от введенной дозы. Считается, что противовоспалительное действие ГКС связано в основном с опосредованным через липокортины подавлением активности фосфолипазы А₂, ингибированием высвобождения арахидоновой кислоты и торможением образования ряда медиаторов воспаления, таких как ПГ и лейкотриены

Циркулирующий в крови дексаметазон слабо связывается с белками плазмы, активна только несвязанная часть дозы. Дексаметазон быстро распределяется в почках, кишечнике, коже, печени и мышцах. ГКС попадают в грудное молоко и проникают через плаценту. Дексаметазон метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Эти неактивные метаболиты, а также небольшая часть неизмененного препарата выводятся с мочой. T_1/2 дексаметазона из плазмы составляет приблизительно от 1,8 до 3,5 ч, тогда как биологический T_1/2 — от 36 до 54 ч.

Дексаметазон является индуктором CYP3A4 и субстратом P-gp и CYP3A4.

В/в.C_max достигается примерно через 60 мин после однократного введения дексаметазона в/в новорожденным.

В/м, внутрисуставно. Начало и продолжительность действия инъекции дексаметазона колеблется от 2 дней до 3 нед и зависят от того, вводится ли он внутрисуставно или в/м, а также от степени местного кровоснабжения.

Внутривенно или внутримышечно (при отсутствии возможности перорального применения)

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; острая недостаточность коры надпочечников; перед операцией, в случае серьезной травмы или заболевания у пациентов с надпочечниковой недостаточностью; шок, не поддающийся традиционной терапии при наличии или подозрении на недостаточность коры надпочечников; врожденная гиперплазия надпочечников; негнойный тиреоидит; гиперкальциемия, связанная с опухолью; ревматические заболевания; в качестве дополнительной терапии для краткосрочного применения (острое состояние или обострение при посттравматическом остеоартрозе, синовит при остеоартрозе); ревматоидный артрит, включая ювенильный (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами); острый и подострый бурсит; эпикондилит; острый неспецифический теносиновит; острый подагрический артрит; псориатический артрит; анкилозирующий спондилит; коллагенозы (СКВ, острый ревматический кардит — во время обострения или в качестве поддерживающей терапии); дерматологические заболевания — пемфигус, тяжелая многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелый псориаз, грибовидный микоз; аллергические состояния (контроль тяжелых форм или приводящих к потере трудоспособности аллергических состояний, не поддающихся адекватным мерам традиционного лечения) — бронхиальная астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, реакции гиперчувствительности к лекарствам, крапивница при переливании крови, острый неинфекционный отек гортани (эпинефрин — препарат первого выбора); офтальмологические заболевания — тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, такие как офтальмический опоясывающий герпес, ирит, иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, воспаление переднего сегмента глаза, аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические краевые язвы роговицы; заболевания ЖКТ (в остром периоде заболевания) — язвенный колит (системная терапия), регионарный энтерит (системная терапия); респираторные заболевания (симптоматический саркоидоз, бериллиоз); фульминантный или диссеминированный туберкулез легких при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией; синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими ЛС; аспирационный пневмонит; гематологические заболевания — приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в, в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых эритробластопения (эритроидная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; опухолевые заболевания (паллиативное лечение) — лейкемия и лимфомы у взрослых, острый лейкоз у пациентов детского возраста; отечные состояния (индукция диуреза или ремиссии протеинурии при нефротическом синдроме без уремии идиопатического типа или вызванного красной волчанкой); туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или надвигающейся блокадой при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией; трихинеллез с неврологическим поражением или поражением миокарда; диагностическое тестирование гиперфункции коры надпочечников; церебральный отек, связанный с первичной или метастатической опухолью головного мозга, трепанацией черепа или травмой головы (использование при отеке головного мозга не заменяет тщательной нейрохирургической оценки и окончательного лечения, такого как нейрохирургия или другая специфическая терапия).

Внутрисуставно или введение в мягкие ткани

В качестве дополнительной терапии для краткосрочного применения (в острый эпизод или при обострении) при следующих состояниях: синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический теносиновит, посттравматический остеоартроз.

Внутриочаговая инъекция

Келоиды; локализованные гипертрофические инфильтрированные воспалительные поражения (красный плоский лишай, псориатические бляшки, кольцевидная гранулема и простой хронический лишай (нейродерматит); дискоидная красная волчанка; липоидный диабетический некробиоз; очаговая алопеция; кистозные опухоли апоневроза или сухожилия (ганглий).

Гиперчувствительность; системные грибковые инфекции (см. «Меры предосторожности»).

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия, задержка жидкости, застойная сердечная недостаточность у восприимчивых пациентов, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, гипертония.

Со стороны скелетно-мышечной системы: слабость мышц, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, патологический перелом длинных костей, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрыв сухожилия.

Со стороны ЖКТ: язвенная болезнь желудка с возможной последующей перфорацией и кровотечением, перфорация тонкой и толстой кишки, особенно у пациентов с воспалительным заболеванием кишечника, панкреатит, вздутие живота, язвенный эзофагит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нарушение заживления ран; тонкая хрупкая кожа; петехии и экхимозы, эритема, повышенное потоотделение, возможное подавление реакции на кожные пробы, жжение или покалывание, особенно в области промежности (после в/в инъекции), другие кожные реакции, такие как аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: судороги, повышенное ВЧД с отеком диска зрительного нерва (pseudotumor cerebri) обычно после лечения, головокружение, головная боль, нарушение психики.

Эндокринные нарушения: нарушения менструального цикла, развитие кушингоидного состояния, замедление роста у детей, вторичная адренокортикальная и гипофизарная невосприимчивость, особенно во время стресса, например при травмах, хирургических вмешательствах или болезнях, снижение толерантности к углеводам, проявления латентного сахарного диабета, повышенная потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у диабетиков, гирсутизм.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышенное ВГД, глаукома, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков.

Со стороны ССС: разрыв миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда (см. «Меры предосторожности»).

Другие: анафилактоидные реакции или реакции гиперчувствительности, тромбоэмболия, увеличение веса, повышенный аппетит, тошнота, недомогание, икота.

Следующие дополнительные побочные реакции связаны с парентеральным применением ГКС: редкие случаи слепоты, связанные с внутриочаговой терапией вокруг лица и головы, гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, стерильный абсцесс, постинъекционное обострение (после внутрисуставного применения), артропатия по типу Шарко.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Индивидуальный. При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

Сообщения об острой токсичности и/или смерти после передозировки ГКС редки. В случае передозировки не существует специфического антидота, лечение поддерживающее и симптоматическое.

LD₅₀ при в/в введении дексаметазона натрия фосфата самкам мышей составляла 794 мг/кг.

C осторожностью следует применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).

С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Р-р д/инъекц. 4 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт.

При беременности (особенно в I триместре), а также в период грудного вскармливания дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Возможно применение у детей по жизненным показаниям.

Раствор 1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - пачки картонные.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

раствор для инъекций 4 мг/мл ампула — В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.раствор для инъекций 4 мг/мл ампула темного стекла — При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (ампулы в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

раствор для инъекций 4 мг/мл ампула — 3 года.раствор для инъекций 4 мг/мл ампула темного стекла — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.