Соликса Ксантис таблетки п/пл/о 10 мг №60 в Алексеевке

1таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

Действующее вещество

Солифенацинасукцинат — 5,00 мг;

Вспомогательные вещества

Лактозымоногидрат — 55,25 мг, крахмал кукурузный — 15,00 мг, тальк —1,50 мг, магния стеарат — 0,75 мг; пленочнаяоболочка: опадрай желтый OY32823— 2,0 мг (гипромеллоза6cPE464— 1,2500 мг, титана диоксид E171 — 0,5688 мг, макрогол400— 0,1250 мг, краситель железа оксид желтый E172 — 0,0560 мг,краситель железа оксид красный E172 — 0,0002 мг).

1таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

Действующее вещество

Солифенацинасукцинат — 10,00 мг;

Вспомогательные вещества

Лактозымоногидрат — 110,50 мг, крахмал кукурузный — 30,00 мг, тальк —3,00 мг, магния стеарат — 1,50 мг; пленочнаяоболочка: опадрай белый 03B28796 —3,60 мг, (гипромеллоза6cP E464— 2,2500 мг, титана диоксид E171 — 1,1250 мг, макрогол 400 —0,2250 мг), опадрай коричневый 02F23883 — 0,40 мг (гипромеллоза5cPE464— 0,2374 мг, титана диоксид E171 — 0,0895 мг, макрогол6000— 0,0475 мг, краситель железа оксид желтый E172 — 0,0128 мг,краситель железа оксид красный E172 — 0,0128).

Таблетки,покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Круглые,двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки,покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Круглые,двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М₃. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект может наблюдаться через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

После приема внутрь С_max в плазме крови достигается через 3-8 ч. T_max не зависит от дозы. С_max и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на С_max и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

После в/в введения V_d солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α₁-кислым гликопротеином, составляет около 98%.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T_1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг ¹⁴С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени С_max и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение С_max составляет около 30%, AUC - более 100% и T_1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина С_max не меняется, AUC увеличивается на 60%, T_1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Симптоматическоелечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов кмочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

-Задержкамочеиспускания;

-Тяжелыежелудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

-Миастения gravis;

-Закрытоугольнаяглаукома;

-Гиперчувствительностьк солифенацину или любому из вспомогательных веществ;

-Проведениегемодиализа;

-Печеночнаянедостаточность тяжелой степени;

-Почечнаянедостаточность тяжелой степени или печеночная недостаточность средней степенитяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4,такими как кетоконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственнымисредствами»);

-Дефицит лактазы,непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

-Период грудноговскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудноговскармливания»);

-Детский возрастдо 18 лет.

Применениесолифенацина может вызывать нежелательные реакции, связанные с егоантихолинергическим действием, чаще слабой или умеренной выраженности. Частотаэтих нежелательных реакций зависит от дозы солифенацина. Наиболее частоотмечаемая нежелательная реакция солифенацина — сухость во рту. Она наблюдаласьу 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, у 22% пациентов, получавшихдозу 10 мг в сутки, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости ворту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения.

Классификациячастоты возникновения нежелательных реакций представлена в соответствии срекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10);нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10000 до <1/1000);очень редко (от <1/10000); частота неизвестна (по имеющимся даннымустановить частоту возникновения не представляется возможным).

*наблюдались в пострегистрационном периоде применения солифенацина

Сообщения о нежелательных реакциях

Сообщенияо предполагаемых нежелательных реакциях после авторизации препарата на рынкеочень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношенияриск/польза.

При сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.

Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если пациент одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное применение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Взрослые, включая пожилых

По5 мг один раз в сутки внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо отвремени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мгодин раз в сутки.

Дети

Безопасностьи эффективность солифенацина у детей не изучены, в связи с чем, применениепрепарата Соликса-Ксантис у детей противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нетребуется корректировки дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой исредней степени тяжести (клиренс креатинина >30мл/мин).У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина<30мл/мин)препарат Соликса-Ксантис должен применяться под тщательным медицинскимнаблюдением и в дозе не более 5 мг в сутки.

Пациентыс печеночной недостаточностью

Нетребуется корректировки дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкойстепени. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести(стадия Bпо классификации Чайлд-Пью) препарат Соликса-Ксантис должен применяться подтщательным медицинским наблюдением и в дозе не более 5 мг в сутки.

Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4

Присовместном применении солифенацина с кетоконазолом или терапевтической дозойдругого сильного ингибитора изофермента CYP3A4, такого как нелфинавиритраконазол, максимальная суточная доза препарата Соликса-Ксантис не должнапревышать 5 мг.

Передозировкасолифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергическимэффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайно была принята однимпациентом — 280 мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменениюпсихического состояния пациента, но не потребовала госпитализации. Вслучаях передозировки следует назначить активированный уголь, промываниежелудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Как и вслучаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следуетлечить следующим образом:

-при тяжелыхантихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженнаявозбудимость) — карбахол;

-при судорогахили выраженной возбудимости — бензодиазепины;

-при дыхательнойнедостаточности — искусственное дыхание;

-при тахикардии —бета-блокаторы;

-при остройзадержке мочи — катетеризация;

-при мидриазе —закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.

Каки в случае передозировки другими антихолинергическими препаратами, особоевнимание следует уделять пациентам с установленным риском удлиненияинтервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременномприеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с ранеевыявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, хроническаясердечная недостаточность).

Упациентов с такими факторами риска, как существующее удлинениеинтервала QT и гипокалиемия, наблюдались удлинение интервала QT и желудочковаятахикардия по типу «пируэт». Эффективность и безопасность не изучались упациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Было выявлено несколькослучаев ангионевротического отека с обструкцией дыхательных путей у пациентов,принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении ангионевротического отека,должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Быловыявлено нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающихсолифенацин. Поэтому, при возникновении анафилактической реакции, должен бытьпрекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Отпускаютпо рецепту.

Спазмолитик

С осторожностью применять при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Противопокано применение в Детский возрастдо 18 лет.

Солифенацин,подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткостьзрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, чтоможет отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать смеханизмами.

Таблетки, 10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Притемпературе не выше 25 °C.

Хранитьв недоступном для детей месте.

4года.

Неприменять по истечении срока годности