1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро:
Действующее вещество: Нифедипин 40,00 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза, лактоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
Оболочка пленочная: гипромеллоза, макрогол-6000, макрогол-400, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), тальк.
Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета.
Вид на изломе: шероховатая масса желтого цвета с пленочной оболочкой красновато-коричневого циста.
Кордипин® ХЛ - лекарственный препарат из группы блокаторов медленных" кальциевых каналов.
Нифедипин блокирует ток ионов кальция через мембрану клеток сердечной мышцы и гладких мышц сосудов. Блокада поступления и накопления ионов кальция внутри клеток ведет к расширению периферических и коронарных сосудов, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, уменьшает коронарный кровоток и снижает потребность миокарда в кислороде.
Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации рефлекса барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии. У пациентов с артериальной гипертензией наблюдается более выраженное снижение артериального давления.
Высвобождение нифедипина из таблеток препарата Кордипин® ХЛ очень медленное, практически линейное, т. е. высвобождение происходит на постоянном уровне.
Высвободившийся из таблеток нифедипин быстро и практически полностью всасывается.
Нижнее значение уровня равновесной концентрации достигается уже после приема первой дозы препарата Кордипин ХЛ (через 24 часа). При уже достигнутом равновесном состоянии максимальная концентрация препарата достигается через 5 ± 2,7 часа после приема внутрь. Эффект препарата продолжается 24 часа, поэтому достаточно однократного его назначения в сутки. Связывание нифедипина с белками плазмы крови составляет 94-99%. Нифедипин практически полностью метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет 14,9 ± 6,0 часа, менее 1 % дозы препарата выводится с мочой в неизменном виде. 70-80 % от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Выведение нифедипина может замедляться при нарушениях функции почек.
- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.
- Артериальная гипертензия.
- Повышенная чувствительность к нифедипину или другим производным дигидропиридина или к любому другому компоненту препарата.
- Кардиогенный шок.
- Порфирия.
- Выраженный стеноз аортального клапана.
- Хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации).
- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.).
- Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель).
- Беременность (до 20 недель), период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Одновременное применение с рифампицином (из-за невозможности достижения эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов).
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Кордипин® ХЛ содержит лактозу).
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
очень часто | ? 1/10 |
часто | от ? 1/100 до < 1/10 |
нечасто | от ? 1/1000 до < 1/100 |
редко | от ? 1/10000 до < 1/1000 |
очень редко | < 1/10000 |
частота неизвестна | не может быть оценена на основе имеющихся данных. |
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто: периферические отеки;
нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения, чрезмерное снижение АД, обморок;
редко: у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.
Со стороны центральной нервной системы:
часто: головная боль;
нечасто: нарушение сна, вертиго, мигрень, тремор, головокружение;
редко: повышенная утомляемость, слабость;
частота неизвестна: сонливость, гипестезия.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия (тошнота, диарея или запор), гастроинтестинальная и абдоминальная боль, тошнота, метеоризм;
редко: гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме нарушение функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных" трансаминаз);
частота неизвестна: рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, желтуха.
Со стороны органов кроветворения:
частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции:
нечасто: аллергический отек/ангионевротический отек (включая отек гортани), эритема;
редко: кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, крапивница;
очень редко: аутоиммунный гепатит;
частота неизвестна: анафилактические/анафилактоидные реакции, токсический эпидермальный некролиз, пальпируемая пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
нечасто: отечность суставов, мышечные судороги;
редко: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто: дизурия, увеличение суточного диуреза.
Прочие:
часто: плохое самочувствие;
нечасто: носовые кровотечения, заложенность носа, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, озноб;
редко: затруднение дыхания, кашель;
очень редко: нарушение зрения (в том числе транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пациентов пожилого возраста, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея. отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела;
частота неизвестна: боль в глазах.
Выраженность снижения АД усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидина), ингаляционных анестетиков, диуретиков и трициклических антидепрессантов.
Лекарственные средства из группы блокаторов медленных" кальциевых каналов (БМКК) могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин. Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина. Повышает плазменные концентрации дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и другие) снижают концентрацию нифедипина. При одновременном применении с нитратами усиливается тахикардия. Антигипертензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, препараты кальция.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т. ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают. Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксим) и нифедипина у пробандов повышалась биологическая доступность цефалоспорина на 70%. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-алреноблокаторов. вследствие чего возможно усиление антигипертензивного эффекта. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на нифедипин
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, которая находится в слизистой оболочке кишечника и печени. Лекарственные средства, подавляющие или индуцирующие эту ферментную систему, могут оказывать влияние на эффект "первичного прохождения" через печень (после приема внутрь) или клиренс нифедипина.
Следует учитывать силу и длительность взаимодействия при одновременном приеме нифедипина со следующими лекарственными средствами:
Рифампицин
Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина существенно снижается, и. соответственно, снижается его эффективность. Поэтому одновременное применение нифедипина с рифампицином противопоказано.
При одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 требуется регулярный контроль АД и при необходимости снижение дозы нифедипина.
Антибиотики группы макролидов (например, эритромицин)
Клинические исследования по взаимодействию нифедипина и антибиотиков группы макролидов не проводились. Известно, что некоторые макролиды ингибируют изофермент CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и антибиотиков группы макролидов.
Азитромицин, относящийся к антибиотикам группы макролидов. не ингибирует изофермент CYP3A4.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и ингибиторов ВИЧ-протеазы не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермент CYP3A4. Кроме того, было показано, что препараты данного класса подавляют метаболизм нифедипина. опосредованный изоферментом CYP3A4. в условиях in vitro. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенное повышение концентрации нифедипина в плазме крови за счет уменьшения эффекта "первичного прохождения" через печень и замедления выведения.
Противогрибковые препараты группы азолов (например, кетоконазол)
Клинические исследования но изучению взаимодействия нифедипина и противогрибковых препаратов группы азолов не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермснт CYP3A4. При одновременном применении с нифедипином возможно существенное увеличение системной биодоступности нифедипина за счет уменьшения эффекта "первичного прохождения" через печень.
Флуоксетин
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и флуоксетина не проводились. Известно, что флуоксетин в условиях in vitro подавляет метаболизм нифедипина, опосредованный действием изофермента CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и флуоксетина.
Цефазодон
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и нефазодона не проводились. Известно, что нефазодон подавляет метаболизм других препаратов, опосредованный действием изофермента CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и нефазодона.
Квинупристин/дальфопристин
Одновременное применение квинупристина/дальфопристина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Вальпроевая кислота
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты не проводились. Поскольку вальпроевая кислота повышает концентрацию нимодипина в плазме крови, структурно сходного БМКК, то нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови и усиления его эффективности.
Циметидин
Циметидин ингибирует изофермент CYP3A4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его антигипертензивный эффект.
Другие исследования
Цизаприд
Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал)
Фенитоин индуцирует изофермент CYP3A4. При одновременном применении нифедипина и фенитоина снижается биодоступность нифедипина и уменьшается его эффективность. При одновременном применении данной комбинации необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и при необходимости увеличить его дозу. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, после отмены фенитоина дозу нифедипина следует уменьшить.
Клинические исследования по изучению потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводились. Поскольку оба препарата уменьшают концентрацию нимодипина в плазме крови, структурно сходного ВМКК, то нельзя исключить возможность уменьшения концентрации нифедипина в плазме крови и снижения его эффективности.
Влияние нифедипина на другие лекарственные средства
Препараты, снижающие артериальное давление
Антигипертензивный эффект нифедипина может усиливаться при одновременном применении с гипотензивными препаратами, такими как диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие блокаторы кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы-5, альфа-метилдопа.
При одновременном применении нифедипина и бета-адреноблокаторов необходимо тщательно контролировать состояние пациента, так как в отдельных случаях возможно усугубление течения хронической сердечной недостаточности.
Дигоксин
Одновременное применение нифедипина и дигоксина может привести к снижению клиренса дигоксина и, следовательно, к повышению концентрации дигоксина в плазме крови. Следует тщательно контролировать появление симптомов передозировки гликозидов у пациента, и в случае необходимости снизить дозу дигоксина, учитывая его концентрацию в плазме крови.
Такролимус
Такролимус метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Недавно опубликованные данные указывают на возможность снижения дозы такролимуса в отдельных случаях при одновременном применении с нифедипином.
При одновременном применении такролимуса и нифедипина следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и при необходимости снизить его дозу.
Взаимодействие нифедипина при приеме пищи
Грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3A4. Одновременное применение нифедипина с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и удлинению ею действия вследствие снижения эффекта "первичного прохождения" через печень и уменьшения клиренса. При этом может усиливаться антигипертензивный эффект. При регулярном употреблении грейпфрутового сока данный эффект может сохраняться в течение 3 дней после последнего употребления сока. Рекомендуется избегать употребления грейпфрута/грейпфрутового сока во время лечения нифедипином.
Другие виды взаимодействия
Нифедипин может вызывать ложное повышение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом, но не влияет на результаты измерений при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).
Внутрь, после приема пищи. Таблетки препарата Кордипин® ХЛ необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды, таблетки нельзя разламывать или разжевывать. Режим дозирования препарата Кордипин® ХЛ - индивидуальный. Обычной дозой препарата Кордипин® ХЛ, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, как в начале терапии, так и при продолжающемся лечении, является 1 таблетка 40 мг, принимаемая 1 раз в день. Максимальная рекомендуемая доза -2 таблетки (80 мг) в день в 1 или 2 приема.
В случае, если пациент забыл принять очередную дозу препарата Кордипин® ХЛ, при следующем приеме он не должен удваивать дозу препарата.
Симптомы: вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении потеря сознания, кома.
Лечение передозировки заключается в стандартных процедурах выведения препарата из организма (назначение активированного угля, промывание желудка), восстановлении стабильных показателей гемодинамики, тщательном контроле деятельности сердца, легких и выделительной системы.
Антидотом являются препараты кальция, показано внутривенное введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.
Рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы крови (может снижаться высвобождение инсулина) и содержания электролитов (калия, кальция).
Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с недостаточностью функции печени.
Прекращать лечение препаратом Кордипин® ХЛ рекомендуется постепенно.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное применение бета-адреноблокагоров необходимо проводить в условиях шинельного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Препарат Кордипин® ХЛ не следует применять для купирования приступов стенокардии и для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
При выраженной сердечной недостаточности препарат Кордипин® ХЛ дозируют с большой осторожностью. Диагностическими критериями назначения препарата Кордипин® ХЛ при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST. возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме). Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина, в данном случае необходима отмена препарата.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение АД.
За пациентами с нарушением функции печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Следует с осторожностью применять у пациентов с выраженным снижением АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), с симптомами хронической сердечной недостаточности и при тяжелом стенозе устья аорты.
Нифедипин не следует применять во время беременности, за исключением ситуации, когда клиническое состояние женщины требует лечения нифедипином. Нифедипин должен быть резервным средством для женщин с тяжелой артериальной гипертензией, не отвечающих на стандартную терапию.
Не рекомендуется применение нифедипина в период грудного вскармливания, т. к. нифедипин выделяется в грудное молоко человека, и влияние на грудного ребенка при приеме внутрь небольших количеств нифедипина неизвестно.
Необходимо тщательно контролировать АД у беременных женщин при одновременном применении нифедипина с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода.
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4. Лекарственные средства, подавляющие или индуцирующие эту ферментную систему, могут оказывать влияние на эффект первичного прохождения" через печень или клиренс нифедипина. К лекарственным средствам, слабым или умеренным ингибиторам изофермента CYP3A4. повышающим концентрацию нифедипина в плазме крови, относятся:
- макролиды (например, эритромицин),
- ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир),
- противогрибковые средства группы азолов (например, кетоконазол),
- антидепрессанты нефазодон и флуоксетин,
- квинупристин/дальфопристин,
- вальпроевая кислота,
- циметидин.
При одновременном применении препарата Кордипин® ХЛ и данных препаратов необходимо контролировать АД и при необходимости скорректировать дозу нифедипина.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Кордипин® ХЛ содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
По рецепту
таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Беременность
Нифедипин не следует применять во время беременности, за исключением ситуации, когда клиническое состояние женщины требует лечения нифедипином.
Нифедипин должен быть резервным средством для женщин с тяжелой артериальной гипертензией, не отвечающих на стандартную терапию.
Адекватных контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. В исследованиях на животных было показано, что нифедипин обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью и тератогенностью.
На основании клинических данных не было выявлено специфического пренаталыюго риска. Тем не менее, было отмечено повышение частоты случаев перинатальной асфиксии, кесарева сечения, а также преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Связь этих сообщений с имеющейся артериальной гипертензией, ее лечением или специфическим эффектом препарата неясна.
Период грудного вскармливания
Нифедипин выделяется в грудное молоко. Концентрация нифедипина в грудном молоке сопоставима с его концентрацией в сыворотке крови матери. При применении лекарственных форм с немедленным высвобождением рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания или сцеживания молока на протяжении 3-4 часов после приема препарата для уменьшения воздействия нифедипина на ребенка.
Фертильность
В единичных случаях при экстракорпоральном оплодотворении применение блокаторов кальциевых каналов, включая нифедипин, было связано с обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоидов, что могло приводить к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует рассматривать вероятность влияния на сперму применения блокаторов кальциевых каналов, включая нифедипин.
У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, препарат может вызывать головокружение, что снижает способность к управлению автомобилем или другими механизмами. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг.
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Закажите кордипин на нашем сайте и получите в одной из аптек в Болхове.
Попробуйте отправить форму повторно.
Оставьте свой номер телефона, и мы предоставим необходимую информацию.
Попробуйте отправить форму повторно или позвоните по номеру 8 800 100 80 63
Попробуйте повторить добавление или позвоните по номеру 8 800 100 80 63
Вы можете продолжить покупки или перейти в корзину для оформления заказа
Зарегистрируйтесь, что бы пользоваться полным функционалом сайта
ЗарегистрироватьсяНапример