Фемостон таблетки №28 2.5мг+0.5 мг в Велиже

Эбботт Лэбораториз ООО

Россия

125171, г. Москва, Ленинградское шоссе, д. 16А. стр.1, бизнес-центр "Метрополис", 6 этаж

8-800-100-88-07 (ежедневно с 8.00 до 20.00 без выходных по московскому времени)

действующие вещества: 1 таблетка содержит дидрогестерона микронизированного 2,5 мг эстрадиола гемигидрата микронизированного, что эквивалентно эстрадиола 0,5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, гипромеллоза (НРМС 2910), крахмал кукурузный,кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, пленочная оболочка Желтый 1 (макрогол 3350, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "379" на одной стороне; вид таблеток на поперечном разрезе: белая, шероховатая поверхность.

Эстрадиол

Эстрадиола гемигидрат, входящий в состав препарата Фемостон® мини, при растворении переходит в 17-β-эстрадиол, идентичный эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в организме у женщин в постменопаузальном периоде и уменьшает выраженность менопаузальных симптомов.

Дидрогестерон

Дидрогестерон - прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность.

Поскольку эстрогены способствуют пролиферации эндометрия, заместительная гормональная терапия (ЗГТ) только эстрогенами повышает риск гиперплазии эндометрия и рака. Включение дидрогестерона значительно снижает увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой.

Информация, полученная в ходе клинических исследований:

Влияние на выраженность менопаузальных симптомов:

При назначении препарата Фемостон® мини ослабление менопаузальных симптомов достигалось в течение первых недель лечения: снижение частоты "приливов" средней тяжести и тяжелой степени было статистически достоверным по сравнению с плацебо, начиная с 4 недели терапии. Количество умеренных и выраженных приливов далее снижалось до прекращения терапии на 13 неделе.

Влияние на выраженность симптомов, связанных с нехваткой эстрогенов, и характер кровотечений:

В ходе клинических исследований было показано, что препарат Фемостон® мини обеспечивает ослабление симптомов, связанных с нехваткой эстрогенов, и характера кровотечений. В двух исследованиях аменорея (отсутствие кровотечения и кровянистых выделений) наблюдалась у 91% и 88% женщин соответственно в течение 10-12 месяцев с начала лечения. Нерегулярные кровотечения или кровянистые выделения появились у 10% и 21% женщин соответственно в течение первых трех месяцев лечения и у 9% и 12% - в течение 10-12 месяцев с начала лечения.

Фармокодинамика. Эстрадиол

Всасывание

Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Распределение

Эстрадиол (как и другие эстрогены) можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30-52% - с альбумином и около 46-69% - с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется в печени. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат, обладающие эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 10-16 ч. Эстрогены проникают в грудное молоко.

Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы

При ежедневном приеме препарата Фемостон мини концентрация эстрадиола в плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 дней. Обычно данный показатель достигается в течение 8-11 дней после начала терапии.

Дидрогестерон

Всасывание

После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается. Значение времени наступления максимальной концентрации (Тmах) для дидрогестерона варьирует от 30 минут до 2,5 часов. Биодоступность дидрогестерона - 28%.

Распределение

Более 90% дидрогестерона и 20а-дигидродидрогестерона (ДГД) связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм

После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется до ДГД. Максимальная концентрация ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений площади под кривой концентрация- время (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно. Период полувыведения составляет для дидрогестерона 5-7 часов, для ДГД 14-17 часов.

Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активностей.

Выведение

Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс - 6,4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.

Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы

Сравнение кинетики разовой и многократных доз (от 2,5 до 10 мг) показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз.

Равновесная концентрация дидрогестерона была достигнута через 3 дня после начала приема.

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для устранения симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузальный период, не ранее чем через 12 месяцев с момента последней менструации.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.
• Диагностирован в прошлом или подозреваемый рак молочной железы.
• Установлены или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (например рак эндометрия).
• Установлены или подозреваемые прогестагензалежни новообразования (например менингиома).
• Генитальная кровотечение невыясненной этиологии.
• Нелеченная гиперплазия эндометрия.
• Венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в прошлом или налицо.
• Наличие тромбофилических расстройств (например дефицит протеина С протеина S или антитромбина).
• Острое или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевания артерий (например стенокардия, инфаркт миокарда).
• Острое заболевание печени или заболевания печени в анамнезе, если показатели функции печени не вернулись к нормальным значениям.
• Порфирия.

В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией эстрадиол/дидрогестерон, наиболее часто встречались: головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине.

Исследования лекарственных взаимодействий не проводились.

Эффективность эстрогенов и прогестагенов может нарушаться

• Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может усиливаться при одновременном применении веществ с известной способностью индуцировать ферменты, участвующие в метаболизме лекарственного средства, особенно ферменты 2В6, ЗА4, ЗА5, ЗА7 системы цитохрома Р450. К таким веществам относятся противосудорожные средства (например фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противомикробные средства (например рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц).
• Несмотря на то, что ритонавир и нелфинавир известны как мощные ингибиторы CYP450, ЗА4, А5, А7, при одновременном применении с стероидными гормонами они, наоборот, активируют указанные ферменты.
• Растительные препараты, компонентом которых является зверобой перфорированный (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогенов и прогестагенов благодаря воздействию на CYP450, ЗА4.
• Клинически доказано, что повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к ослаблению их эффекта и изменению профиля маточных кровотечений.

Эстрогены могут препятствовать метаболизма других лекарственных средств

Эстрогены могут подавлять ферменты CYP450, участвующих в метаболизме лекарственного средства, путем конкурентной ингибиции. Это особенно следует учитывать применительно лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, таких как:

• такролимус и циклоспорин А (CYP450 3A4, 3A3),
• фентанил (CYP450 3A4),
• теофиллин (CYP450 1A2).

Клинически это может привести к увеличению плазменных уровней таких веществ в токсических концентраций. Таким образом, может потребоваться тщательный мониторинг лекарственного средства в течение длительного периода, а также уменьшение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофиллина.

Для приема внутрь.

Длительное применение комбинации: эстроген и прогестаген принимают ежедневно без перерыва.Следует принимать по одной таблетке в сутки в течение 28-дневного цикла.

Фемостон ® Конти мини следует принимать постоянно, без перерыва в приеме таблеток из разных упаковок.

Для начала и продолжения лечения постменопаузальных симптомов следует применять минимальную эффективную дозу в течение минимального периода времени.

Длительную комбинированную терапию можно начинать с Фемостон ® Конти мини или фемостон ®Конти зависимости от времени, прошедшего от начала менопаузы, и тяжести симптомов. В зависимости от клинического ответа, впоследствии дозировку можно корректировать в соответствии с индивидуальными потребностями.

Пациентки, которые переходят из длительного последовательного или циклического приема других препаратов, должны завершить 28-дневный цикл лечения, после чего они могут перейти на прием фемостон ® Конти мини. Пациентки, которые переходят из длительного приема комбинированных препаратов, могут начинать лечение Фемостон ® Конти мини в любое время.

Если прием таблетки Фемостон ® Конти мини пропущен, ее следует принять как можно скорее. Если прошло более 12 часов, лечение следует продолжить с приема следующей таблетки, не приемля пропущенную дозу. В таких случаях вероятность прорывного кровотечения или появления кровянистых выделений может быть повышена.

Фемостон ® Конти мини можно принимать независимо от приема пищи.

Как эстрадиол, так и дидрогестерон являются веществами с низкой токсичностью. При передозировке могут возникать такие симптомы, как тошнота, рвота, чувствительность молочных желез, головокружение, боль в животе, сонливость / усталость, и кровотечение отмены. Маловероятно, что при передозировке потребуется любое специфическое симптоматическое лечение. Это также касается случаев передозировки у детей.

Препарат назначают только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни. Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития побочных эффектов.

Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.

Препарат отпускают по рецепту.

Таблетки . 

Препарат Фемостон^® мини представляет собой комбинированный препарат для МГТ и содержит 2 действующих вещества: эстроген эстрадиол и прогестаген дидрогестерон.

Эстрадиол

Одно из действующих веществ препарата - синтетический 17β-эстрадиол, идентичен по химическому составу и биологическому действию эндогенному женскому половому гормону человека эстрадиолу. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в организме женщины в постменопаузе и купирует симптомы менопаузы в течение первых недель терапии.

Дидрогестерон

Прогестаген дидрогестерон - эффективен при приеме внутрь и обладает схожей с парентерально вводимым прогестероном активностью. При проведении МГТ применение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия на фоне приема эстрогена у женщин с сохраненной маткой.

Информация, полученная в ходе клинических исследований

Влияние на выраженность симптомов менопаузы

При назначении препарата Фемостон^® мини ослабление симптомов менопаузы достигалось в течение первых недель лечения: снижение частоты "приливов" средней тяжести и тяжелой степени было статистически достоверным по сравнению с плацебо, начиная с 4-й недели терапии. Количество умеренных и выраженных "приливов" далее снижалось до прекращения терапии на 13-й неделе.

Влияние на выраженность симптомов, связанных с нехваткой эстрогенов, и характер кровотечений

В ходе клинических исследований было показано, что препарат Фемостон^® мини обеспечивает ослабление симптомов, связанных с нехваткой эстрогенов, и характера кровотечений. В двух исследованиях аменорея (отсутствие кровотечения и кровянистых выделений) наблюдалась у 91% и 88% женщин соответственно в течение 10-12 месяцев с начала лечения. Нерегулярные кровотечения или кровянистые выделения появились у 10% и 21% женщин соответственно в течение первых 3 месяцев лечения и у 9% и 12% - в течение 10-12 месяцев с начала лечения.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Результаты большинства эпидемиологических исследований с анализом данных о неумышленном приеме беременными комбинаций эстрогенов и прогестагенов, свидетельствуют об отсутствии тератогенного и фетотоксического действий препаратов на плод. Имеющиеся данные о приеме эстрадиола/дидрогестерона беременными женщинами ограничены.

При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон мини терапия должна быть немедленно прекращена.

Препарат не оказывает значимого влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "379" на одной стороне; вид таблеток на поперечном разрезе: белая, шероховатая поверхность.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; пленочная оболочка: пленочное покрытие YELLOW 1* (макрогол 3350, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172))

Хранить при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года