Тимолол СОЛОФарм капли глаз 0.5 % 5 мл (фл-кап) (инд уп-ка) в Смоленске

Гротекс ООО
Россия
www.solopharm.com
195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный пр., д. 71, корп. 2, лит. А
ccc@grotexmed.com
+7 (812) 365 47 87; +7 (800) 700-04-73

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 6.1 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 15.16 мг, вода д/и - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или со слегка коричневатым оттенком жидкость.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической, прямо угнетающей миокард и местной анестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью.

Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость ды­хательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.

Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции мио­карда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпати­ческой нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.

При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе развития характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ по­лей зрения. Не оказывает влияния на ширину зрачка и аккомодацию.

Точный механизм снижения внутриглазного давления, обусловленного тимололом, не из­вестен. Согласно данным топографии и флуорометрии у человека, тимолол при местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водяни­стой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влия­ет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапыва­ния. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность действия 24 ч.

Тимолол быстро проникает через роговицу в ткани глаза. После инстилляции во влаге пе­редней камеры глаза максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается че­рез 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта.

('шах тимолола в плазме крови составляет около 0,824 нг/мл и сохраняется до порога об­наружения в течении 12 ч. У новорожденных и маленьких детей Сmах тимолола сущетвенно превышает Сmах в плазме крови взрослых. Период полувыведения (Т1/2) тимолола составляет 4,8 ч после местного применения. Метаболизм тимолола осуществляется изо- оерментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками.

Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы, врожденная глаукома (при неэффективности других средств), в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками).

Бронхиальная астма, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени без кардиостимулятора, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, синдром слабости синусового узла. гиперчувствительность к компонентам препарата.

Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета- адреноблокаторов, могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для пре- п фатов тимолола в лекарственной форме капли глазные.

Нежелательные реакции, сведения о которых были получены в ходе клинических ис­следований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препаратов тимо- л )ла в лекарственной форме капли глазные

Частота побочных эффектов, выявленных как в ходе исследований, так и при иостмарке- т шговом наблюдении, оценивались следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); иногда (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (имеющиеся данные не могут быть оценены).

Общие реакции

С неизвестной частотой: головная боль, астения/усталость, боль в груди.

Со стороны органа зрения

Часто: затуманивание зрения, боль в глазах, жжение и зуд в глазах, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция.

Нечасто: блефарит, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, ирит, диплопия, эрозия роговицы, язва роговицы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, ощу­щение песка" в глазах, отек век, отек конъюнктивы, птоз.

Редко: увеит, двоение в глазах, пигментация роговицы, эритема век.

Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в свя­зи с наличием фосфатов в составе капель.

С неизвестной частотой: снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки в послеоперационном периоде антиглаукоматозной хирургии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: брадикардия, гипотония.

Редко: инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, перемежа­ющаяся хромота.

С неизвестной частотой: остановка сердца, атриовентрикулярный блок, аритмия, учащен­ное сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, феномен Рейно.

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто: дисгевзия.

Редко: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе.

С неизвестной частотой: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы

С неизвестной частотой: системная красная волчанка.

Психические расстройства

Редко: депрессия.

С неизвестной частотой: бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень.

С неизвестной частотой: нарушение мозгового кровообращения, обморок, парестезии, го­ловокружение, усугубление течения миастении gravis.

Со стороны колеи и подкожных тканей

Редко: отек лица, эритема.

С неизвестной частотой: псориаз или ухудшение течения псориаза, локализованная сыпь, аэлопеция.

Со стороны соединительной ткани

С неизвестной частотой: артропатия, боль в мышцах.

Аллергические реакции

С неизвестной частотой: системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ан­гионевротический отек, крапивницу, местную или генерализованную сыпь, зуд.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения

Нечасто: дыхательная недостаточность, одышка, бронхит.

Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастичес­кими состояниями), кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны эндокринной системы

С неизвестной частотой: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел "Особые указания").

Со стороны мочеполовой системы

С неизвестной частотой: ретроперитонеальный фиброз, сексуальная дисфункция (включая импотенцию), снижение либидо, болезнь Пейрони.

Со стороны ЛОР-органов

С неизвестной частотой: звон в ушах.

Нежелательные реакции, возникавшие после приема тимолола или других бета-адреноблокаторов внутрь

Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болью в гор­ле, ларингосиазм, сопровождающийся дистресс-синдромом.

Общие реакции и реакции в месте введения: боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке, снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усугубление артериальной недостаточности, вазодилатация.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, гепатомегалия, рво­та, тромбоз мезентериальных артерий, ишемический колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, раздражение кожи, повышенная пигмента­ция, потливость.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия.

Со стороны нервной системы/психические нарушения: вертиго, снижение концентрации взимания, обратимое угнетение ментальных функций, прогрессирующее до кататонии, острый обратимый синдром, характеризующийся нарушением ориентации во времени и пространстве, эмоциональной лабильностью, некоторым затруднением восприятия и сни­женной способностью выполнять нейропсихические тесты.

Со стороны дыхательной системы: хрипы, бронхиальная обструкция.

Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания.

Совместное использование препарата с глазными каплями, содержащими адреналин, мо­жет вызвать расширение зрачка.

Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления, которое может усилиться при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин.

Два различных бега-адреноблокатора не следует закапывать в один и тот же глаз. Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном использо­вании препарата с антагонистами катьция, резерпином и системными бета- адреноблокаторами.

Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидип, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией.

Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

В начале лечения по 1-2 капли в пораженный глаз 2 раза в день.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1 капли 1 раз в день утром. Дозы, превышающие 1 каплю 0,5 % раствора тимолола 2 раза в сутки, не приводят к дополнительному снижению внутриглазного давления. Если при применении тимолола не удается достигнуть необходимого уровня внутриглазного давления, необходимо рассмотреть вопрос о применении дополнительных гипотензивных препаратов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения невозможно. У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой может отмечаться менее выраженное снижение внутриглазного давления, а также более длительный период достижения компенсации внутриглазного давления. После прекращения лечения гипотензивный эффект тимолола может сохраняться в течение нескольких дней, а в случае длительного предшествующего лечения остаточный гипотензивный эффект может сохраняться от 2 до 4 недель. При проведении терапии тимололом только в отношении одного глаза может отмечаться гипотензивный эффект и в отношении контралатерального глаза. Контроль эффективности препарата рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 недели). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.

Переход с другой гипотензивной терапии:

При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции тимолола 0,25 % в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день.

При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до одной капли 0,5 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз два раза в день.

При переходе на терапию гипотензивным препаратом из другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25 % раствора тимолола в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия тимололом.

Применение в педиатрической популяции

Согласно ограниченным данным, тимолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения.

Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения тимолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений.

В случае, если польза перевешивает риск, рекомендуется использовать тимолол в максимально низкой доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном контроле внутриглазного давления необходимо перейти на применение 2 раза в день по 1 капле с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 часов после первой инстилляции, особенно у новорожденных и детей до 3 лет, в связи с возможностью развития апноэ и дыхания по типу Чейн-Стокса. Необходимо предупредить родителей ребенка, получающего лечение тимололом, что препарат необходимо отменить в случае развития у ребенка побочных явлений со стороны дыхательной системы, в частности кашля и чихания.

Лечение тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.

Порядок работы с тюбик-капельницей:

1. Отделить одну тюбик-капельницу, остальные поместить обратно в упаковку.

2. Вскрыть тюбик-капельницу (убедившись, что раствор находится в нижней части тюбик-капельницы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан).

3. Закапать необходимое количество препарата в глаза.

4 Закрыть тюбик-капельницу клапаном. Вскрытую тюбик-капельницу можно хранить не более 24 часов, затем тюбик-капельницу следует выбросить.

Порядок работы с флаконом:

1 Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.

2. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.

3. Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.

Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

4. После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: голо­вокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота, потеря сознания, гипотония, одышка, генерализованные судороги, кардиогенный шок, сердечная недостаточность и остановка сердца.

При случайном приеме тимолола внутрь необходимо промывание желудка и прием акти­вированного угля. Показано, что препарат не может быть удален из организма путем ге­модиализа.

При развитии брадикардии и брадиаритмии (при атриовентрикулярной блокаде II и III степени) рекомендовано внутривенное введение атропина сульфата в дозе от 0,25 до 2 мг; и зеле частичного купирования брадикардии показано введение изопреналина. При труд- н экупируемой брадикардии следует рассмотреть вопрос об установке кардиостимулятора. При гипотонии рекомендован прием симиатомиметиков, таких, как допамин, добутамин, нэрадреналин. При отсутствии эффекта - введение глюкагона.

При развитии острой сердечной недостаточности рекомендовано применение препаратов наперстянки и диуретиков, а также кислородотерапия, при неэффективности - внутривен­ное введение аминофиллина.

В послеоперационном периоде антиглаукоматозных операций и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной жидкости, возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза.

Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на случайное, диагностическое или терапевтическое введение аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафилактических реакций. Бета-адреноблокаторы способны маскировать ряд клинических симптомов гипертиреоза (в частности тахикардию). Требуется осторожность при применении бета-адреноблокаторов у пациентов с возможностью развития тиреотоксикоза.

У пациентов без сердечной недостаточностив анамнезе длительное угнетение миокарда в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возникновении первых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить.

Необходима осторожность при назначении тимолола пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала и периферическими нарушениями кровообращения (феномен Рейно).

Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается путем сужения зрачка с помощью миотиков. В связи с отсутствием влияния тимолола на диаметр зрачка в терапии закрытоугольной глаукомы препарат может применятся только в сочетании с миотиками.

Из-за возможного влияния блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и число сердечных сокращений эти средства следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточностью мозгового кровообращения. Если после начала терапии тимололом развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует пересмотреть необходимость терапии местными бета-адреноблокаторами.

Применение тимолола может усиливать мышечную слабость при миастении (например, вызывать усиление диплопии, птоза и общей слабости). У некоторых пациентов с миастенией gravis и другими миастеническими заболеваниями отмечено повышение мышечной слабости при применении тимолола.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами необходимо соблюдать интервал между инстилляциями не менее 15 минут.

При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. При длительном применении препарата возможно токсическое влияние консерванта бензалкония хлорида на эпителий роговицы (развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии).

Отмечены случаи развития бактериального кератита у пациентов, применявших тимолол в контейнерах для многократного дозирования офтальмологических лекарственных препаратов. Эти контейнеры непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствующими заболеваниями роговицы. При переводе пациентов на лечение тимололом может понадобиться коррекция изменений рефракции, вызванных применяв­шимися ранее миотиками.

Препарат, подобно другим бета-адреноблокаторам, может скрыть возможные симптомы гипогликемии в крови у больных сахарным диабетом.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как он усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

По рецепту

капли глазные

противоглаукомное средство - бета-адреноблокатор

При беременности применяют с осторожностью только в случае, когда ожидаемый тера­певтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующи­ми повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с профилем побочных явлений (в частности, со стороны органа зрения и нервной системы).

Капли глазные 0,5 %.

При температуре не выше 25 °С.

Xранить в недоступном для детей месте.

2 года.

После вскрытия флакона или пакета - 1 месяц.

Не применять после истечения срока годности!