1 таблетка содержит:
действующее вещество: нимесулид 100,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50,00 мг, крахмал кукурузный - 216,39 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,60 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,010 мг, кросповидон (коллидон Сl) - 13,00 мг, тальк - 4,00 мг, магния стеарат - 1,00 мг.
Плоские треугольной формы таблетки со скошенными краями светло-желтого цвета с риской на одной стороне
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.
В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Нимесулид также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь. После однократного приема 100 мг нимесулида Cmax в плазме крови составляет 3–4 мг/л и достигается у взрослых через 2–3 ч. AUC — 20–35 мг ч/л. Не обнаружено статистически значимых различий этих показателей при двукратном приеме 100 мг нимесулида ежедневно в течение 7 дней.
Связывание с белками плазмы крови составляет 97,5%.
Нимесулид интенсивно метаболизируется в печени несколькими путями, включая участие изофермента CYP2C9. Поэтому, существует возможность взаимодействия нимесулида при одновременном применении с ЛС, метаболизирующимися с участием CYP2C9. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также является фармакологически активным. Время задержки до появления этого метаболита в циркулирующей крови составляет около 0,8 ч, однако константа его образования невысока и значительно ниже константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид — единственный метаболит, обнаруживаемый в плазме, и он почти полностью конъюгирован.
Т1/2 составляет от 3,2 до 6 ч. Нимесулид выводится в основном с мочой (примерно 50% введенной дозы). Только 1–3% дозы выводится в неизмененном виде.
Гидроксинимесулид, основной метаболит нимесулида, обнаруживается только в виде глюкуроната. Примерно 29% дозы выводится после метаболизма с калом.
Кинетический профиль нимесулида не изменялся у пожилых людей после однократных и повторных доз. В исследовании с участием пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев Cmax нимесулида и его основных метаболитов не превышала значений, наблюдаемых у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 были на 50% выше, но всегда находились в пределах диапазона значений, наблюдаемых при применении нимесулида у здоровых добровольцев.
Повторное введение не приводило к кумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.
Данные доклинических исследований
Данные стандартных доклинических исследований фармакологической безопасности, токсичности при повторных введениях, генотоксичности и канцерогенности показывают, что нимесулид не представляет особой опасности для человека. В исследованиях токсичности при повторных введениях нимесулид показал токсичность в отношении ЖКТ, почек и печени.
В исследованиях репродуктивной токсичности выявлены эмбриотоксические и тератогенные эффекты (пороки развития скелета, расширение желудочков головного мозга), которые наблюдались у кроликов, но не у крыс, при нетоксичном уровне доз для матери. У крыс повышенная смертность потомства наблюдалась в раннем постнатальном периоде, и нимесулид оказывал неблагоприятное воздействие на фертильность.
Лечение острой боли; симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом; первичная дисменорея.
Известная гиперчувствительность к нимесулиду или реакции гиперчувствительности (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в анамнезе в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; активная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, рецидивирующие язвы или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, цереброваскулярное кровотечение или другие активные кровотечения или нарушения свертываемости крови; тяжелые нарушения коагуляции; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; печеночная недостаточность; III триместр беременности; кормление грудью; детский возраст до 12 лет.
Приведенный в таблице перечень побочных действий основан на данных контролируемых клинических исследований (около 7800 пациентов) и пострегистрационного наблюдения, частота встречаемости классифицируется как очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Система органов | Частота побочных действий | Побочное действие |
Со стороны крови | Редко | Анемия1, эозинофилия1 |
Очень редко | Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура | |
Со стороны иммунной системы | Редко | Гиперчувствительность1 |
Очень редко | Анафилаксия | |
Со стороны обмена веществ и питания | Редко | Гиперкалиемия1 |
Нарушения психики | Редко | Беспокойство1, нервозность1, кошмарные сновидения1 |
Со стороны нервной системы | Нечасто | Головокружение1 |
Очень редко | Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея) | |
Со стороны органа зрения | Редко | Размытое зрение1 |
Очень редко | Нарушение зрения | |
Со стороны органа слуха и лабиринта | Очень редко | Вертиго |
Со стороны сердца | Редко | Тахикардия1 |
Со стороны сосудов | Нечасто | Гипертензия1 |
Редко | Кровотечение1, колебания АД1, приливы | |
Со стороны органов дыхания | Нечасто | Диспноэ1 |
Очень редко | Астма, бронхоспазм | |
Со стороны ЖКТ | Часто | Диарея1, тошнота1, рвота1 |
Нечасто | Запор1, метеоризм1, гастрит1 | |
Очень редко | Боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь и перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки | |
Гепатобилиарные нарушения | Очень редко | Гепатит, фульминантный гепатит (в т.ч. со смертельным исходом), желтуха, холестаз |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Зуд1, сыпь1, повышенное потоотделение1 |
Редко | Эритема1, дерматит1 | |
Очень редко | Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз | |
Со стороны почек и мочевыделительной системы | Редко | Дизурия1, гематурия1, задержка мочи1 |
Очень редко | Почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит | |
Со стороны организма в целом | Нечасто | Отек1 |
Редко | Недомогание1, астения1 | |
Очень редко | Гипотермия | |
Данные лабораторных исследований | Часто | Повышенный уровень печеночных ферментов1 |
1 Частота основана на данных клинических исследований.
ФДВ
Наблюдается повышенный риск развития кровотечений у пациентов, получающих варфарин или аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту одновременно с нимесулидом. Сочетание этих ЛС не рекомендуется и противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. При необходимости совместного применения следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность.
ФДВ/ФКВ с диуретиками
У здоровых людей нимесулид при одновременном применении с фуросемидом временно снижает выведение натрия и в меньшей степени калия и диуретический ответ. Совместное применение нимесулида и фуросемида приводит к снижению (примерно на 20%) AUC и кумулятивной экскреции фуросемида без влияния на его почечный клиренс. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении фуросемида и нимесулида у восприимчивых пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
ФКВ нимесулида с другими ЛС
Сообщалось, что НПВС уменьшают клиренс лития, приводя к увеличению его уровня в плазме крови и передозировке лития. При назначении нимесулида пациенту, получающему литийсодержащее ЛС, следует тщательно контролировать уровень лития.
Возможное ФКВ нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидом (комбинация алюминия и магния гидроксида) изучалось in vivo. Клинически значимого взаимодействия не выявлено.
Нимесулид ингибирует CYP2C9. Концентрация в плазме ЛС, являющихся субстратами этого фермента, может быть увеличена при одновременном применении с нимесулидом.
Следует соблюдать осторожность, если нимесулид используется менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата, т.к. уровень метотрексата в сыворотке может увеличиться и, следовательно, могут усилиться его побочные действия.
Ингибиторы синтеза ПГ, такие как нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина из-за их влияния на почечные ПГ.
Влияние других ЛС на нимесулид
Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из мест связывания. Однако несмотря на возможное влияние на уровень нимесулида в плазме, это взаимодействие не рассматривалось как клинически значимое.
Внутрь, 2 раза в день, после еды, в течение как можно более короткого периода времени, в соответствии с клинической ситуацией.
Симптомы: после острой передозировки НПВС обычно возникают летаргия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастрии, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Может развиться желудочно-кишечное кровотечение. Редко возникают гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о случаях анафилактоидных реакций при терапевтическом применении НПВС, которые могут возникнуть и после передозировки.
Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию после передозировки НПВС. Специфического антидота нет. Нет данных о возможности удаления нимесулида с помощью гемодиализа, но основываясь на его высокой степени связывания с белками плазмы (до 97,5%), маловероятно, что диализ будет полезен при передозировке. Пациентам с симптомами или после большой передозировки могут быть показаны индукция рвоты и/или применение активированного угля (от 60 до 100 г для взрослых), и/или осмотического слабительного ЛС. Маловероятна польза принудительного диуреза, ощелачивания мочи, гемодиализа или гемоперфузии из-за высокого связывания с белками. Следует контролировать функцию почек и печени.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата Нимесан Нео® в минимально эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении на фоне применения препарата Нимесан Нео® симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Нимесан Нео® и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесан Нео® у таких пациентов противопоказано. После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.
Препарат Нимесан Нео® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Препарат Нимесан Нео® следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например ацетилсалициловая кислота).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка у пациентов, принимающих препарат Нимесан Нео®, лечение препаратом следует немедленно прекратить.
Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.
Пациентам с артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, почечной недостаточностью, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидимией, сахарным диабетом, у курящих) препарат Нимесан Нео® следует применять с осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесан Нео® следует прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков лихорадки или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Нимесан Нео® прием препарата должен быть прекращен.
Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от показателей клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек препарат Нимесан Нео® следует отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата Нимесан Нео® у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Во время лечения препаратом Нимесан Нео® рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесан Нео® должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. Наибольший риск развития кожных реакций у пациентов возникает в начале терапии. При первых появлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесан Нео® следует немедленно прекратить.
Таблетки
НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.
Применение нимесулида противопоказано в III триместре беременности.
Как и другие НПВС нимесулид не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность.
Как и в случае с другими НПВС, известными способностью ингибировать синтез ПГ, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, олигоамнион, повышенный риск развития кровотечения, слабые сокращения матки и периферические отеки. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых получали нимесулид на поздних сроках беременности.
Исследования на кроликах показали атипичную репродуктивную токсичность. Отсутствуют адекватные данные по применению нимесулида у беременных женщин. Поэтому потенциальный риск для человека неизвестен, и назначение нимесулида в I и II триместрах беременности не рекомендуется.
Неизвестно, выделяется ли нимесулид с грудным молоком. Нимесулид противопоказано применять при грудном вскармливании.
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.
Влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалась, при возникновении головной боли, головокружении или сонливости после приема нимесулида следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.
В период применения препарата следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки 100 мг - 20 шт. в уп.
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Закажите нимесан на нашем сайте и получите в одной из аптек в Нижнем Новгороде.
Попробуйте отправить форму повторно.
Оставьте свой номер телефона, и мы предоставим необходимую информацию.
Попробуйте отправить форму повторно или позвоните по номеру 8 800 100 80 63
Попробуйте повторить добавление или позвоните по номеру 8 800 100 80 63
Вы можете продолжить покупки или перейти в корзину для оформления заказа
Зарегистрируйтесь, что бы пользоваться полным функционалом сайта
ЗарегистрироватьсяНапример