Эсциталопрам таблетки п/пл/о 10 мг №30 в Волгограде

Пранафарм (Россия

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 108.37 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 41.7 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, повидон низкомолекулярный - 4.05 мг, крахмал кукурузный - 3.75 мг, магния стеарат - 1.85 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 3.43 мг, титана диоксид - 0.728 мг, макрогол 400 - 0.612 мг, диметикон 100 - 0.23 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски; на поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D₁ и D₂) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения C_max в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C_ss достигается через 1 нед. Средняя C_ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V_d - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T_1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T_1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

-повышеннаячувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;

-одновременныйприем неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы;

-одновременныйпрем пимозида;

-пациенты судлинением интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT);

-одновременныйприем с препаратами, способными удлинять интервал QT (например,антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты,макролиды);

-детский возрастдо 18 лет. Эсциталопрам не рекомендуется к использованию у пациентовмладше 18 лет, так как эффективность и безопасность его применения у этойгруппы пациентов не была установлена.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).

Фармакодинамическое взаимодействие

Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы

Сообщалосьо возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приемеселективных ингибиторов обратного захвата серотонина и неселективныхнеобратимых ингибиторов моноаминоксидазы, а также при начале приема ингибиторовмоноаминоксидазы пациентами, незадолго до этого прекратившими прием селективныхингибиторов обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентовразвивался серотониновый синдром.

Применятьэсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторамимоноаминоксидазы запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 днейпосле отмены приема необратимых ингибиторов моноаминоксидазы. Перед началомприема неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы должно пройти неменее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы А(моклобемид)

Из-зариска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрамодновременно с ингибитором моноаминоксидазы A моклобемидом. В случае если приемтакой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуетсяначать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клиническиймониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум,через один день после отмены обратимого ингибитора моноаминоксидазы Aмоклобемида.

Необратимый ингибитор моноаминоксидазы В (селегилин)

Из-зариска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность приприеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором моноаминоксидазы Bселегилином.

Средства, удлиняющие интервал QT

Недопустимоприменение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими какантиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотическиесредства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина(хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона(галоперидол, дроперидол и др.), трициклические и тетрациклическиеантидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), селективныеингибиторы обратного захвата серотонина и подобные им антидепрессанты (например,флуоксетин, венлафаксин и др.), противомикробные препараты (макролидныеантибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производныехинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин),противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон,ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки,может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинениеинтервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в том числеразвитие аритмий по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.

Серотонинергические лекарственные препараты

Совместноеприменение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например,трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитиюсеротонинового синдрома.

Лекарственные препараты, снижающие порог судорожнойготовности

Селективныеингибиторы обратного захвата серотонина могут снижать порог судорожнойготовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамомприменении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожнойготовности (трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратногозахвата серотонина, антипсихотических препаратов (нейролептиков) — производныхфенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Посколькузарегистрированы случаи усиления действия при одновременном примененииселективных ингибиторов обратного захвата серотонина и лития или триптофана,рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрамас этими препаратами.

Зверобой продырявленный

Одновременноеприменение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и препаратов,содержащих зверобой продырявленный (Hypericumperforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови

Нарушениесвертываемости крови может возникнуть при одновременном примененииэсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами,влияющими на свертываемость крови (например, атипичными нейролептиками ипроизводными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов,ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами,тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончаниитерапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами можетпривести к увеличению числа кровотечений.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетикуэсциталопрама

Метаболизмэсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. Вменьшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 иCYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама —видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6. Одновременное применениеэсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг 1раз/сутки приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрацииэсциталопрама в плазме крови.

Одновременноеприменение эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 иCYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза в сутки приводит к повышению (примерно 70%)концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, следует назначать состорожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19(например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом,тиклопидином) и циметидином. При одновременном применении эсциталопрама ивышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама наоснове мониторинга побочных эффектов.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственныхпрепаратов

Эсциталопрамявляется ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность приодновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств,метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтическийиндекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях примененияпри сердечной недостаточности) или лекарственных средств, в основномметаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на центральнуюнервную систему, например, антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина,нортриптилина, или нейролептиков: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. Вэтих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременноеприменение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличениюконцентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрамможет незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуетсяпроявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама илекарственных средств, метаболизирующихся CYP2C19.

Взаимодействие с алкоголем

Эсциталопрамне вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическоевзаимодействие. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следуетвоздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода леченияпрепаратом.

Эсциталопрамназначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки).

Депрессивные эпизоды.Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В зависимости отиндивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной —20 мг (2 таблетки) в сутки.

Антидепрессивныйэффект обычно развивается через 2–4 недели после начала лечения. Послеисчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцевнеобходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее.Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет5 мг (1/2 таблетки) с последующим увеличением до 10 мг (1 таблетка) всутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может бытьувеличена до максимальной — 20 мг (2 таблетки) в сутки. Максимальныйтерапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после началалечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).Обычно назначают 10 мг 1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости отиндивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной —20 мг (2 таблетки) в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через2–4 недели после начала лечения.

Посколькусоциальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением,минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться втечение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Рекомендуетсярегулярно проводить оценку проводимого лечения.

Генерализованное тревожное расстройство.Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости отиндивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной —20 мг (2 таблетки) в сутки. Минимальная рекомендуемая длительностьтерапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивовзаболевания допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше).Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство.Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости отиндивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной —20 мг (2 таблетки) в сутки.

Посколькуобсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническимтечением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспеченияполного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Дляпредотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Применение у особых групп пациентов

Пожилые пациенты (старше 65 лет):рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы — 5 мг (1/2таблетки) в сутки. Максимальная доза — 10 мг (1 таблетка) в сутки.

Снижение функции почек:при легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется.Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.

Снижение функции печени:при легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс по шкале Чайлд-Пью Аили В) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечениясоставляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальнойреакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки.При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препаратназначается под пристальным контролем врача.

Сниженная активность изофермента CYP2C19:для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальнаядоза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) всутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может бытьувеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки.

Прекращение лечения:при прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1–2 недельво избежание возникновения синдрома отмены.

Симптомы

Припередозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороныцентральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редкихслучаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), состороны желудочно‑кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистойсистемы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушенияэлектролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Комаи летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими,большинство из них включают одновременную передозировку с другимилекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400–800 мг эсциталопрамане вызывал тяжелых симптомов.

Лечение

Специфическогоантидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение:промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированногоугля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функциивнешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг функциисердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим иподдерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция неэффективны. Исход благоприятный.

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманией, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение

Отпускаютпо рецепту.

антидепрессантом

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания)

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Таблетки,покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной ифольги алюминиевой.

По28 таблеток в банки полимерные из полиэтилентерефталата с крышками изполиэтилена.

По2 или 4, или 8 контурных ячейковых упаковок №7, или по 1 или 3 контурныхячейковых упаковок №10, или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией помедицинскому применению помещают в пачку из картона.

Притемпературе не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранитьв недоступном для детей месте!

3года.

Неиспользовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.