Преднизолон раствор для в/в и в/м введ 30 мг/мл 1 мл №10 в Волгограде

В 1 ампуле содержится:

Активное вещество:

Преднизолона натрия фосфат, впересчете на преднизолона фосфат — 30 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия метилпарагидроксибензоат,натрия фосфат двузамещенный, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный или слегкажелтоватый раствор, практически без запаха.

Преднизолон — синтетическийглюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказываетпротивовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковоедействие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогеннымкатехоламинам. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическимирецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях,особенно их, много в печени) с образованием комплекса, индуцирующегообразование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важныепроцессы.)

Противовоспалительный эффектсвязан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиатороввоспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количестватучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемостикапилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембранорганелл. Действует на ice этапы воспалительного процесса:ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетаетфосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтезэндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии идр.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкина-1, фактор некрозаопухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действиюразличных повреждающих факторов. Белковый обмен: уменьшает количествоглобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышениемкоэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка вмышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтезвысших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жирапроисходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит кразвитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбциюуглеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активностьглюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь);увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз(активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ иводу в организме, стимулирует выведение K+ (минералокортикоидная активность), снижаетабсорбцию Са²⁺ из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание»кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализациюкостной ткани.

Иммунодепрессивный эффектобусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферациилимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток ивзаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов(интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижениемобразования антител.

Противоаллергический эффектразвивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии,торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофиловгистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующихбазофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшенияколичества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительностиэффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования,изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеванияхдыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительныхпроцессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистыхоболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителиябронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, атакже торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышаетчувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра кэндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизиза счет уменьшения ее продукции. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично —синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканныереакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образованиярубцовой ткани.

До 90% препарата связывается сбелками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами.Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, восновном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболитынеактивны. Выводится с желчью и с мочой путем клубочковой фильтрации и на80–90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизмененномвиде. Период полувыведения из плазмы после внутривенного введения 2–3 часа.

Преднизолон применяют дляэкстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрацииглюкокортикостероидов в организме:

-       Шоковыесостояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — принеэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другойсимптоматической терапии;

-       Аллергическиереакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок,анафилактоидные реакции;

-       Отек мозга (вт.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством,лучевой терапией или травмой головы);

-       Бронхиальнаяастма (тяжелая форма), астматический статус;

-       Системныезаболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидныйартрит);

-       Остраянадпочечниковая недостаточность;

-       Тиреотоксическийкриз;

-       Острыйгепатит, печеночная кома;

-       Уменьшениевоспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравленииприжигающими жидкостями)

Для кратковременного примененияпо жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышеннаячувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должныприменяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдениемлечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать приследующих заболеваниях и состояниях:

-       Заболеванияжелудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстнойкишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавносозданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозойперфорации или абсцедирования, дивертикулит.

-       Паразитарныеи инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы(протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавнийконтакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза),ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный илатентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеванияхдопустимо только на фоне специфической терапии.

-       Пре- ипоствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденитпосле прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧинфицирование).

-       Заболеваниясердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (убольных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очаганекроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрывсердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальнаягипертензия, гиперлипидемия.

-       Эндокринныезаболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам),тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III–IV ст.).

-       Тяжелаяхроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (циррозпечени, нефротический синдром).

-       Системныйостеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формыбульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.

-       Беременность.

Частота развития и выраженностьпобочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемойдозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Преднизолона.

При применении Преднизолона могутотмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности кглюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарногодиабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразноелицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления,дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития удетей.

Со стороны пищеварительнойсистемы:тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки,эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижениеаппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности«печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистойсистемы:аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенныхпациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности; ЭКГ-изменения,характерные для гипокалиемии; повышение артериального давления,гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда —распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, чтоможет привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория,галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышениевнутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница,головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (припарентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головывозможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярнаякатаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждениемзрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых иливирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция,гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс(повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленныеминералокортикоидной активностью— задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, признакигипокалиемии (аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость иутомляемость).

Со стороны опорно-двигательногоаппарата:замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытиеэпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломыкостей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрывсухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистыхоболочек:замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- илигипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь,зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Местные: жжение, онемение, боль,покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некрозокружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи иподкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовиднуюмышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций(появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемыеиммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

При в/в введении: аритмии,«приливы» крови к лицу, судороги.

Возможна фармацевтическаянесовместимость Преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — егорекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо черездр. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона сгепарином образуется осадок.

Одновременное назначениеПреднизолона с:

индукторами «печеночных»микросомалъных ферментов(фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижениюего концентрации;

диуретиками (особенно «тиазидными» иингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином B может привести к усилению выведения из организма K+; с натрийсодержащимипрепаратами — отеков и повышения артериального давления.

амфотерицином B увеличивается риск развитиясердечной недостаточности.

сердечными гликозидами ухудшается их переносимость иповышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемойгипокалиемии).

непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) ихдействие (требуется коррекции дозы).

антикоагулянтами ифибринолитикамиповышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.

этанолом и нестероиднымипротивовоспалительными препаратами(НПВП) усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений вжелудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП прилечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммациитерапевтического эффекта).

парацетамолом возрастает риск развитиягепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичногометаболита парацетамола).

ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижаетконцентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в кровиувеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

инсулином и пероральнымигипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность.

витамином D снижается его влияние навсасывание Са²⁺ в кишечнике.

соматотропным гормоном снижает эффективностьпоследнего, а с празиквантелом — его концентрацию.

М-холиноблокаторами (включая антигистаминныепрепараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствуетповышению внутриглазного давления изониазидом и мекселитином увеличиваетих метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению ихплазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые»диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя Преднизолониз связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действиеПреднизолона.

Эргокальциферол и паратгормонпрепятствуют развитию остеопатии, вызываемой Преднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол,замедляя метаболизм Преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать еготоксичность.

Одновременное назначениеандрогенов и стероидных анаболических препаратов с Преднизолоном способствуетразвитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральныеэстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Преднизолона, что можетсопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторыфункции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозыПреднизолона.

При одновременном применении сживыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизацийувеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Антипсихотические средства(нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначенииПреднизолона.

При одновременном применении сантитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышаетсяклиренс Преднизолона.

Доза препарата ипродолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости отпоказаний и тяжести заболевания. Преднизолон вводят внутривенно (капельно илиструйно) или внутримышечно. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно,затем капельно.

При острой недостаточностинадпочечников разовая доза препарата составляет 100–200 мг, суточная 300–400мг.

При тяжелых аллергическихреакциях Преднизолон вводят в суточной дозе 100–200 мг в течение 3–16 дней.

При бронхиальной астме препаратвводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексноголечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях дозаможет быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижениемдозы.

При астматическом статусеПреднизолон вводят в дозе 500–1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мгв сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводятпо 100 мг препарата в суточной дозе 200–300 мг; при необходимости суточная дозаможет быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит оттерапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном кстандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, послечего переходят на капельное введение. Если в течение 10–20 минут артериальноедавление не повышается, повторяют струйное введение препарата. Разовая дозасоставляет 50–150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводятчерез 3–4 часа. После выведения из шокового состояния продолжают капельноевведение до стабилизации артериального давления. Суточная доза может составлять300–1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечнойнедостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовомпериодах и др.), Преднизолон вводят по 25–75 мг в сутки; при наличии показанийсуточная доза может быть увеличена до 300–1500 мг в сутки и выше.

При ревматоидном артрите исистемной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приемупрепарата в дозе 75–125 мг в сутки не более 7–40 дней.

При остром гепатите Преднизолонвводят по 75–100 мг в сутки в течение 7–10 дней.

При отравлениях прижигающимижидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путейПреднизолон назначают в дозе 75–400 мг в сутки в течение 3–18 дней.

При невозможности внутривенноговведения, Преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купированияострого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующимпостепенным уменьшением дозы. При длительном приеме препарата суточную дозуследует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Возможно усиление описанных вышепобочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Преднизолона. Лечениесимптоматическое.

Перед началом лечения (приневозможности из-за ургентности состояния — в процессе лечения) больной долженбыть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническоеобследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы,рентгенологическое исследование легких, исследование желудка идвенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контрольформулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови.

Во время лечения Преднизолоном(особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериальногодавления, состояния водно-электролитного баланса, а также картиныпериферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочныхявлений следует увеличить поступление K+в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками,витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается убольных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующиеэмоциональную нестабильность иди психотические нарушения. При указании напсихозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во времяподдерживающего лечения (например, хирургические операции, травма илиинфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи сповышением потребности в глюкокортикостероидах. При внезапной отмене, особеннов случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома«отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованныемышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, поповоду которого был назначен Преднизолон.

Во время лечения Преднизолоном неследует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунногоответа).

Назначая Преднизолон приинтеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимоодновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительноголечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста иразвития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больнымикорью или ветряной оспой, профилактически назначают специфическиеиммуноглобулины.

Вследствие слабогоминералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковойнедостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетомследует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимостикорригировать терапию.

Показан рентгенологическийконтроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

У больных с латентнымиинфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Преднизолон способенвызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержаниеметаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов

По рецепту врача.

Преднизолон

Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 1 мл 5 или 10 шт.

противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковоедействие

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет).

Раствор для инъекций 30 мг вампулах по 2 мл.

Упаковка: по 3 или 5 ампул в контурнойячейковой упаковке.

1 контурную ячейковую упаковку по3 или 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

2 или 20 контурных ячейковыхупаковок по 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в картоннуюпачку.

В защищенном от света инедоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

3 года.

Не применять по истечении срокагодности, указанного на упаковке.