Физиотенз в Владимире

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой 0,2" с одной стороны; на изломе - белого цвета.

1 таб.
моксонидин 0.2 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.8 мг, повидон - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 1.3 мг, этилцеллюлоза - 1.2 мг, макрогол - 0.25 мг, тальк - 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) - 1.25 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки с дозировкой 0,2 мг - светло-розового цвета, с гравировкой 0,2" с одной стороны.

Таблетки с дозировкой 0,3 мг - светло-красного цвета, с гравировкой "0,3" с одной стороны.

Таблетки с дозировкой 0,4 мг - коричнево-красного цвета, с гравировкой "0,4" с одной стороны.

На изломе таблетки белого цвета.

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают
главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД.
Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через
систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности
сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих
симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и
диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других
симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к 2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного
эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с
плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной
степенью артериальной гипертензии.

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первого" прохождения.

Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т_1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Артериальная гипертензия.

Выраженная брадикардия (менее 50 уд /мин), СССУ, AV-блокада II и III
степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации
(грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет,
повышенная чувствительность к моксонидину.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто -
обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.
Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами
приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных
средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно
с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов,
транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у
пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при
их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его
взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой
секреции.

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сутки Максимальная разовая доза - 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза - 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза - 200 мкг/сутки В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск
развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и
нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной
недостаточностью.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и
моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько
дней - моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема
моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое
прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в
течение 2 недель.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации
внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

По рецепту

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Беременность

Клинические данные о применении лекарственного препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.

При температуре не выше 25 °С (для дозировки 0,2 мг; для дозировки 0,4 мг (при производстве на АО ВЕРОФАРМ", Россия)).

При температуре не выше 30 °С (для дозировки 0,3 мг; для дозировки 0,4 мг (при производстве на Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия, АО "Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика", Республика Казахстан)).

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года (для дозировки 0,2 мг).

3 года (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.