Соликса Ксантис таблетки п/пл/о 5 мг №60 в Тамбове

Санека Фармасьютикалс а.с. (Словацкая Республика)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 55.25 мг, крахмал кукурузный - 15 мг, тальк - 1.5 мг, магния стеарат - 0.75 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый OY 32823 – 2 мг (гипромеллоза 6сР (Е464) – 1.25 мг, титана диоксид (Е171) – 0.5688 мг, макрогол 400 – 0.125 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.056 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.0002 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М₃. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект может наблюдаться через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

После приема внутрь С_max в плазме крови достигается через 3-8 ч. T_max не зависит от дозы. С_max и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на С_max и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

После в/в введения V_d солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α₁-кислым гликопротеином, составляет около 98%.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T_1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг ¹⁴С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени С_max и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение С_max составляет около 30%, AUC - более 100% и T_1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина С_max не меняется, AUC увеличивается на 60%, T_1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Симптоматическоелечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов кмочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

-Задержкамочеиспускания;

-Тяжелыежелудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

-Миастения gravis;

-Закрытоугольнаяглаукома;

-Гиперчувствительностьк солифенацину или любому из вспомогательных веществ;

-Проведениегемодиализа;

-Печеночнаянедостаточность тяжелой степени;

-Почечнаянедостаточность тяжелой степени или печеночная недостаточность средней степенитяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4,такими как кетоконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственнымисредствами»);

-Дефицит лактазы,непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

-Период грудноговскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудноговскармливания»);

-Детский возрастдо 18 лет.

С осторожностью

Передначалом терапии солифенацином следует исключить другие причины учащенногомочеиспускания (хроническая сердечная недостаточность или заболевания почек).При выявлении инфекции мочевых путей следует провести соответствующую антибактериальнуютерапию. Соблюдение мер предосторожности при применении солифенацина требуетсяу пациентов:

-с клиническизначимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к рискуразвития задержки мочи;

-сжелудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией;

-с рискомпониженной моторики желудочно-кишечного тракта;

-с почечнойнедостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл в минуту) ипеченочной недостаточностью средней степени тяжести (стадия Bпо классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать5 мг;

-одновременнопринимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол;

-с грыжейпищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом или пациентам,одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты),которые могут вызвать или усилить эзофагит;

-с вегетативнойнейропатией;

-у женщин впериод беременности (см. раздел «Применение при беременности и в периодгрудного вскармливания»).

Применениесолифенацина может вызывать нежелательные реакции, связанные с егоантихолинергическим действием, чаще слабой или умеренной выраженности. Частотаэтих нежелательных реакций зависит от дозы солифенацина. Наиболее частоотмечаемая нежелательная реакция солифенацина — сухость во рту. Она наблюдаласьу 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, у 22% пациентов, получавшихдозу 10 мг в сутки, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости ворту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения.

Классификациячастоты возникновения нежелательных реакций представлена в соответствии срекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10);нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10000 до <1/1000);очень редко (от <1/10000); частота неизвестна (по имеющимся даннымустановить частоту возникновения не представляется возможным).

*наблюдались в пострегистрационном периоде применения солифенацина

Сообщения о нежелательных реакциях

Сообщенияо предполагаемых нежелательных реакциях после авторизации препарата на рынкеочень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношенияриск/польза.

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующеелечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами можетпривести к более выраженному фармакологическому действию и нежелательнымреакциям. После прекращения приема солифенацина следует сделать примернонедельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическимпрепаратом. Фармакологическое действие может быть снижено при одновременномприеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить действиелекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта,например — метоклопрамида.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследованияin vitro показали, что втерапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2,2C9, 2C19, 2D6 или 3A4, выделенные из микросом печени человека. Поэтомумаловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарственных средств,метаболизируемых этими CYP‑ферментами.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетикусолифенацина

Солифенацинметаболизируется изоферментом CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола(200 мг в сутки), сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывалодвукратное увеличение AUC зависимости концентрации от времени солифенацина, а вдозе 400 мг/сутки — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная дозасолифенацина не должна превышать 5 мг, если пациент одновременно принимаеткетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов изоферментаCYP3A4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Совместное применениесолифенацина и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано упациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или печеночнойнедостаточностью средней степени тяжести. Не изучались явления индукцииферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов, а такжевлияние высокоафинных субстратов изофермента CYP3A4 на действие солифенацина.

Посколькусолифенацин метаболизируется изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетическиевзаимодействия с другими субстратами изофермента CYP3A4 с более высокимсродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами изофермента CYP3A4(рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственныхсредств

Пероральные контрацептивы:не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированныхпероральных контрацептивов (этинилэстрадиол + левоноргестрел).

Варфарин:прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R‑варфарина или S‑варфаринаили их влияния на протромбиновое время.

Дигоксин:прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Взрослые, включая пожилых

По5 мг один раз в сутки внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо отвремени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мгодин раз в сутки.

Дети

Безопасностьи эффективность солифенацина у детей не изучены, в связи с чем, применениепрепарата Соликса-Ксантис у детей противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нетребуется корректировки дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой исредней степени тяжести (клиренс креатинина >30мл/мин).У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина<30мл/мин)препарат Соликса-Ксантис должен применяться под тщательным медицинскимнаблюдением и в дозе не более 5 мг в сутки.

Пациентыс печеночной недостаточностью

Нетребуется корректировки дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкойстепени. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести(стадия Bпо классификации Чайлд-Пью) препарат Соликса-Ксантис должен применяться подтщательным медицинским наблюдением и в дозе не более 5 мг в сутки.

Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4

Присовместном применении солифенацина с кетоконазолом или терапевтической дозойдругого сильного ингибитора изофермента CYP3A4, такого как нелфинавиритраконазол, максимальная суточная доза препарата Соликса-Ксантис не должнапревышать 5 мг.

Передозировкасолифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергическимэффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайно была принята однимпациентом — 280 мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменениюпсихического состояния пациента, но не потребовала госпитализации. Вслучаях передозировки следует назначить активированный уголь, промываниежелудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Как и вслучаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следуетлечить следующим образом:

-при тяжелыхантихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженнаявозбудимость) — карбахол;

-при судорогахили выраженной возбудимости — бензодиазепины;

-при дыхательнойнедостаточности — искусственное дыхание;

-при тахикардии —бета-блокаторы;

-при остройзадержке мочи — катетеризация;

-при мидриазе —закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.

Каки в случае передозировки другими антихолинергическими препаратами, особоевнимание следует уделять пациентам с установленным риском удлиненияинтервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременномприеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с ранеевыявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, хроническаясердечная недостаточность).

Упациентов с такими факторами риска, как существующее удлинениеинтервала QT и гипокалиемия, наблюдались удлинение интервала QT и желудочковаятахикардия по типу «пируэт». Эффективность и безопасность не изучались упациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Было выявлено несколькослучаев ангионевротического отека с обструкцией дыхательных путей у пациентов,принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении ангионевротического отека,должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Быловыявлено нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающихсолифенацин. Поэтому, при возникновении анафилактической реакции, должен бытьпрекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Спазмолитик

Нетклинических данных о женщинах, которые забеременели во время приемасолифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятноговоздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Применятьсолифенацин в период беременности можно только в случае если польза терапии дляматери превышает потенциальный риск для плода.

Нетданных о проникновении солифенацина в грудное молоко человека. В исследованияхна животных было выявлено, что солифенацин и/или его метаболиты проникали вмолоко лактирующих мышей. Применение солифенацина противопоказано в периодгрудного вскармливания.

Противопоказано применение в Детский возрастдо 18 лет.

Солифенацин,подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткостьзрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, чтоможет отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать смеханизмами.

Таблетки10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Притемпературе не выше 25 °C.

Хранитьв недоступном для детей месте.

4года.

Неприменять по истечении срока годности.