Тадалафил таблетки №30 5 мг в Тамбове

Северная звезда НАО, Россия

В 1 таблетке содержатся: Действующее вещество: Тадалафил 5 или 20 мг Вспомогательные вещества: лактопресс (лактозы моногидрат) (сахар молочный), лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Коллидон CL), кросповидон (Коллидон CL-M), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипролоза экстратонкая (гидроксипропилцеллюлоза), натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат. Состав пленочной оболочки: дозировка 5 мг: Opadry II 85F22048 желтый – спирт поливиниловый (частично гидролизованный), макрогол [ПЭГ (полиэтиленгликоль) 3350], титана диоксид (Е171), алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, краситель железа оксид (II) желтый (Е172), тальк; дозировка 20 мг: Opadry II 85F240037 розовый – спирт поливиниловый (частично гидролизованный), краситель железа оксид (II) желтый (Е172), краситель железа оксид (II) красный (Е172), макрогол (ПЭГ 3350), титана диоксид (Е171), тальк.

Тадалафил-СЗ – препарат, предназначенный для стимулирования эректильной функции, улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта. Его действующее вещество – тадалафил – обратимый селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) специфической ФДЭ-5, который проявляет свою активность только в период сексуального возбуждения, сопровождающегося местным высвобождением оксида азота. Тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, способствует повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена и расслаблению гладких мышц артерий. Это обеспечивает приток крови к тканям полового члена и вызывает эрекцию. ФДЭ-5 – фермент, обнаруженный в гладких мышцах сосудов внутренних органов и пещеристого тела, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке, скелетных мышцах. По сравнению с действием тадалафила на ФДЭ-5, степень его активности к другим ФДЭ низкая. Результаты исследований in vitro демонстрируют, что ингибирование тадалафилом ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые преимущественно расположены в головном мозге, сердце, кровеносных сосудах, лейкоцитах, печени, скелетных мышцах, в 10 000 раз ниже, чем ФДЭ-5. Избирательная активность в отношении ФДЭ-5 имеет большое значение. Так, тадалафил не оказывает блокирующее влияние на ФДЭ-3 (фермент, обнаруживающийся в сердце и кровеносных сосудах), принимающий участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме этого, активность тадалафила примерно в 700 раз ниже в отношении ФДЭ-6 – фермента, обнаруженного в сетчатке и ответственного за фотопередачу. Влияние препарата на ФДЭ-8, ФДЭ-9, ФДЭ-10 в 9000 раз и на ФДЭ-11 в 14 раз меньше, по сравнению с ФДЭ-5. Распределение в тканях ферментов ФДЭ-8–ФДЭ-11 и физиология эффектов их ингибирования не установлены. У здоровых мужчин тадалафил не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления (АД) в положении лежа и стоя, не изменяет частоту сердечных сокращений (ЧСС). Низкое сродство к ФДЭ-6 обуславливает отсутствие изменений распознавания цветов (голубой или зеленый) и влияния тадалафила на остроту зрения, размер зрачка, электроретинограмму, внутриглазное давление. При ежедневном приеме Тадалафила-СЗ нежелательное влияние тадалафила на морфологию сперматозоидов и их подвижность не установлено. Понижение средней концентрации сперматозоидов может быть вызвано высокой частотой эякуляции. Кроме этого, не обнаружено негативного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, включая тестостерон, лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны. Прием Тадалафила-СЗ 1 раз в день обеспечивает улучшение эрекции при эректильной дисфункции всех степеней тяжести. Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые снабжают их кровью. Прием препарата при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) способствует расслаблению гладких мышц сосудов, приводит к увеличению перфузии крови в этих органах и снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы может вызывать дополнительное усиление сосудистых эффектов.

После приема Тадалафила-СЗ внутрь происходит быстрое всасывание тадалафила, его средняя максимальная концентрации (Cmax) в плазме достигается через 2 ч. На скорость и степень всасывания не оказывает влияния одновременный прием пищи или время суток (утро или вечер). В отношении времени и дозы фармакокинетика препарата у здоровых мужчин линейная. В диапазоне 2,5–20 мг тадалафила AUC (суммарная концентрация в плазме крови) увеличивается пропорционально дозе. При приеме препарата 1 раз в день равновесная концентрация в плазме достигается в течение 5 дней. Фармакокинетика тадалафила аналогична как при нарушении, так и без нарушения эрекции. Объем распределения в среднем составляет 63 л. Связывание с белками плазмы – 94%, при нарушенной функции почек оно не изменяется. Тадалафил хорошо распределяется в тканях организма, в сперме обнаруживается до 0,000 5% принятой дозы. Метаболизируется тадалафил с участием изофермента CYP3A4. Основной циркулирующий метаболит – метилкатехолглюкуронид, клинического значения не имеет, его активность в отношении ФДЭ-5 в 13 000 раз ниже активности тадалафила. У здоровых мужчин период полувыведения (T_1/2) в среднем составляет 17,5 ч, средний клиренс – 2,5 л/ч. Выводится препарат в виде неактивных метаболитов: через кишечник – около 61%, через почки – около 36% дозы. Мужчинам в возрасте 65 лет и старше изменение режима дозирования не требуется. При легкой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) 51–80 мл/мин и средней степени почечной недостаточности с КК 31–50 мл/мин экспозиция тадалафила (AUC) повышается приблизительно в 2 раза. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, Cmax повышается на 41% по сравнению со здоровыми добровольцами. При гемодиализе тадалафил выводится в незначительной степени. При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (классы A и B по классификации Чайлд – Пью) фармакокинетика тадалафила не меняется. При тяжелой печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлд – Пью) рекомендуется начинать прием препарата после предварительной оценки соотношения риска и пользы терапии. У пациентов с сахарным диабетом подбор дозы тадалафила не требуется.

Применение Тадалафила-СЗ показано для лечения эректильной дисфункции. Кроме этого, прием таблеток в дозе 5 мг назначают пациентам с симптомами нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, в том числе при сопутствующей эректильной дисфункции.

- применение препаратов, содержащих любые органические нитраты; — наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев; — потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ5); — одновременное применение с доксазозином, другими ингибиторами ФДЭ5, другими вариантами терапии эректильной дисфункции, со стимуляторами гуанилатциклазы, таким как риоцигуат; — хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); — возраст до 18 лет; — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата.

Нежелательные явления со стороны систем и органов (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи): со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия; нечасто – тошнота, боль в животе, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, в возрасте старше 65 лет – диарея; со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение; редко – мигрень, обморок, транзиторные ишемические атаки, транзиторная амнезия, эпилептические припадки, инсульт (включая острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу); со стороны сердца: нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – нестабильная стенокардия, желудочковые нарушения ритма, инфаркт миокарда; со стороны сосудов: часто – приливы крови к лицу; нечасто – понижение АД (чаще на фоне одновременного приема гипотензивных средств), повышение АД; со стороны органа зрения: нечасто – ощущение боли в глазном яблоке, нечеткость зрительного восприятия; редко – припухлость век, нарушение полей зрения, конъюнктивальная гиперемия, окклюзия сосудов сетчатки, НАПИОН; со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах; редко – внезапная потеря слуха; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, одышка; дерматологические реакции: нечасто – сыпь; редко – гипергидроз (повышенная потливость), крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона; со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек; со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – миалгия, боль в спине и/или конечностях; со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – длительная эрекция; редко – гематоспермия, кровотечение из полового члена, приапизм; со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия; общие расстройства: нечасто – усталость, периферические отеки, боль в груди; редко – отеки лица, внезапная сердечная смерть.

кетоконазол (селективный ингибитор изофермента CYP3A4): в суточной дозе 400 или 200 мг вызывает увеличение экспозиции однократной дозы тадалафила на 312 или 107% и Cmax на 22 или 15% соответственно, сравнивая с величиной AUC и Cmax тадалафила при монотерапии; ритонавир (ингибитор изоферментов CYP3A4, CYP2С9, CYP2С19 и CYP2D6): в суточной дозе 400 мг повышает AUC однократной дозы тадалафила на 124%; кларитромицин, эритромицин, итраконазол, грейпфрутовый сок (ингибиторы изофермента CYP3A4), ингибиторы ВИЧ (вирус иммунодефицита человека) протеаз (включая саквинавир): могут повышать концентрацию тадалафила в плазме крови; рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин (индукторы изофермента CYP3A4): могут вызывать снижение уровня концентрации тадалафила в плазме крови; магния гидроксид, алюминия гидроксид: понижают скорость всасывания тадалафила, не влияя на AUC препарата; низатидин (блокатор Н2-гистаминовых рецепторов): увеличение кислотности желудка на фоне его приема не влияет на фармакокинетику тадалафила; препараты нитратов: усиливается гипотензивное действие нитратов; лекарственные средства, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р₄₅₀: тадалафил не оказывает клинически значимого действия на их клиренс; варфарин: при одновременном приеме с тадалафилом клинически значимых изменений в действии варфарина на протромбиновое время не наблюдается, влияние на AUC R- или S-изомеров варфарина отсутствует; ацетилсалициловая кислота: тадалафил не оказывает влияния на длительность кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты; гипотензивные средства: возможно усиление их действия; риоцигуат: вызывает клинически значимое усиление гипотензивного действия ингибиторов ФДЭ-5; доксазозин (в суточной дозе 4–8 мг): усиливает свое гипотензивное действие; тамсулозин (селективный альфа1A-адреноблокатор): значительного понижения АД не ожидается; этинилэстрадиол, тербуталин: увеличивается их биодоступность; этанол: изменения концентраций тадалафила и алкоголя не происходит, в некоторых случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, постурального головокружения; теофиллин: клинически значимых изменений его фармакокинетики или фармакодинамики не происходит. Кроме этого, согласно результатам исследований, тадалафил не индуцирует и не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1.

Таблетки Тадалафил-СЗ принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Назначение препарата и определение тактики лечения врач производит на основании результатов соответствующего медицинского обследования, включающего выявление основной потенциальной причины эректильной дисфункции.

Рекомендованное дозирование Тадалафила-СЗ:

эректильная дисфункция: мужчины с сексуальной активностью более 2 раз в течение 7 дней – по 5 мг 1 раз в день, ежедневно, всегда в одно и то же время. С учетом индивидуальной чувствительности суточную дозу можно снизить до 2,5 мг. Мужчины с сексуальной активностью реже 2 раз в течение 7 дней – по 20 мг непосредственно перед половым актом. Максимальная суточная доза – 20 мг;

доброкачественная гиперплазия предстательной железы, в том числе при эректильной дисфункции: по 5 мг 1 раз в день, всегда в одно и то же время, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности (КК от 31 до 80 мл/мин) коррекция дозы Тадалафила-СЗ не требуется.

Симптомы: возникновение нежелательных эффектов, характерных для применения Тадалафила-СЗ в обычных дозах. Лечение: назначение симптоматической терапии. Применение гемодиализа неэффективно.

На фоне применения Тадалафила-СЗ наиболее часто возникают такие нежелательные явления, как головная боль, диспепсия, боль в спине и миалгия. Не следует проводить лечение эректильной дисфункции у мужчин с сердечно-сосудистыми заболеваниями, сексуальная активность при которых сопряжена с потенциальным риском. При лечении тадалафилом возможно возникновение приапизма. Поэтому пациент должен быть проинформирован о том, что в случае продолжения эрекции в течение 4 часов и более необходимо срочно обратиться за медицинской помощью, чтобы избежать повреждения тканей полового члена и наступления необратимой импотенции. При назначении Тадалафила-СЗ пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями врач должен тщательно оценить предполагаемую степень транзиторного понижения АД, возникающего как следствие системного сосудорасширяющего воздействия препарата. Эффективность Тадалафила-СЗ у мужчин, перенесших радикальную нейросберегающую простатэктомию или хирургическую операцию на органах малого таза, не установлена. Для подтверждения диагноза доброкачественной гиперплазии предстательной железы больному необходимо пройти обследование, которое исключит рак предстательной железы. Пациенты должны быть проинформированы о возможной внезапной потере зрения и о необходимости прекращения приема Тадалафила-СЗ и обращения к врачу в этом случае. Следует учитывать, что у пациентов, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного его развития.

Тадалафил-СЗ для применения у женщин не предназначен.

Противопоказан прием Тадалафила-СЗ пациентам в возрасте до 18 лет.

В период применения Тадалафила-СЗ рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

3 года