1 таблетка содержит:
Ситаглиптина фосфат 128.50 мг, что соответствует содержанию ситаглиптина 100 мг,
Метформин 1000 мг. Янумет Лонг – комбинированный гипогликемический препарат, механизм действия которого обусловлен свойствами двух активных компонентов – метформина и ситаглиптина.
Метформин относится к классу бигуанидов, оказывает взаимодополняющее (комплементарное) действие, направленное на улучшение контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Он обладает пролонгированным высвобождением, толерантность к глюкозе повышается в результате снижения базальной и постпрандиальной концентрации глюкозы в плазме крови.
В отличие от других классов пероральных гипогликемических препаратов механизм фармакологического действия метформина заключается в понижении синтеза глюкозы в печени и всасывании глюкозы в кишечнике. Также метформин путем усиления периферического захвата и утилизации глюкозы увеличивает чувствительность к инсулину.
По сравнению с производными сульфонилмочевины он не вызывает гипогликемию и гиперинсулинемию у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и у здоровых людей (кроме особых случаев).
На фоне лечения метформином секреция инсулина не изменяется, при этом уровень содержания инсулина натощак и его суточный показатель концентрации в плазме крови обычно могут понижаться.
Ситаглиптин при пероральном приеме является сильным, активным, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), применяемым для лечения сахарного диабета 2 типа.
Фармакологические эффекты всех ингибиторов ДПП-4 вызваны активацией инкретинов. В результате ингибирования ситаглиптином фермента ДПП-4 повышается концентрация таких известных активных гормонов семейства инкретинов, как глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1). Инкретины входят в состав внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. Поэтому при нормальном или повышенном уровне глюкозы крови ГИП и ГПП-1 потенцируют синтез и секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
Кроме этого, ГПП-1 подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, таким образом, синтез глюкозы в печени (глюконеогенез). Терапевтические концентрации ситаглиптина не подавляют активность родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9.
По фармакологическому действию и химической структуре ситаглиптин отличается от аналогов ГПП-1, производных сульфонилмочевины или меглитинидов, инсулина, бигуанидов, ингибиторов альфа-глюкозидазы, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (PPAR-?), и аналогов амилина. После приема внутрь одной дозы ситаглиптина у больных сахарным диабетом 2 типа активность фермента ДПП-4 подавляется на 24 часа. В течение этого периода происходит увеличение в 2–3 раза концентрации циркулирующих активных гормонов ГПП-1 и ГИП, повышение уровня инсулина и С-пептида в плазме крови, наблюдается понижение концентрации глюкагона, концентрации глюкозы натощак. Амплитуда колебаний концентрации глюкозы уменьшается как после пероральной нагрузки глюкозой, так и после приема пищи.
Результаты клинических исследований III фазы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, которые длились 18 и 24 недели с применением ситаглиптина в дозе 100 мг в день, продемонстрировали значительное улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы. Об этом свидетельствовали соответствующие изменения нескольких маркеров, включая индекс инсулинорезистентности бета-клеток (HOMA-?), который позволяет оценить функциональную активность бета-клеток поджелудочной железы, соотношение проинсулина и инсулина, реакцию бета-клеток поджелудочной железы по результатам глюкозотолерантного теста.
Согласно данным клинических исследований II фазы, терапевтический эффект при приеме ситаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в день сопоставим с гликемическим контролем, достигнутым при его однократном приеме в дозе 100 мг.
Установлено, что на фоне монотерапии ситаглиптином или метформином после приема пищи средневзвешенное значение нарастающей концентрации активного гормона ГПП-1 увеличивается примерно в 2 раза в течение 4 часов.
При комбинации ситаглиптина и метформина суммирование их эффекта способствует увеличению концентрации активного гормона ГПП-1 приблизительно в 4 раза по сравнению с плацебо. После приема только ситаглиптина вследствие ингибирования фермента ДПП-4 происходит увеличение концентрации только активного гормона ГПП-1, а прием только метформина сопровождается симметричным увеличением концентрации активного и общего гормона ГПП-1.
Эти сведения указывают на различные механизмы действия активных веществ, отвечающие за увеличение концентрации активного гормона ГПП-1, и на то, что именно ситаглиптин увеличивает концентрацию активного гормона ГИП. Прием ситаглиптина не сопровождается снижением концентрации глюкозы в крови или развитием гипогликемии у здоровых лиц.
Это позволяет сделать предположение о том, что глюкагонсупрессивный и инсулинотропный эффекты препарата являются глюкозозависимыми.
У пациентов с нормальным артериальным давлением (АД) ситаглиптин не вызывает его изменений. При артериальной гипертензии одновременное применение ситаглиптина с такими гипотензивными препаратами (один или несколько), как диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторы, антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), блокаторы кальциевых каналов, в целом переносится пациентами хорошо.
У данной категории больных было отмечено незначительное гипотензивное действие ситаглиптина в суточной дозе 100 мг. При приеме ситаглиптина в рекомендуемой дозе его влияние на электрофизиологию сердца (включая интервал QTc) не наблюдается, в том числе в момент его максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови.
Симптомы: обусловленные метформином – гипогликемия (примерно в 10% всех случаев), лактат-ацидоз (примерно в 32% всех случаев). Однократный прием ситаглиптина в дозе до 800 мг у здоровых лиц в целом переносился хорошо. Возможно минимальное увеличение интервала QTc, которое клинически значимым не считается.
Лечение: для выведения избытка метформина возможно применение гемодиализа, в условиях хорошей гемодинамики он диализируется со скоростью до 170 мл/мин. Ситаглиптин диализируется слабо, поэтому возможно назначение пролонгированного гемодиализа. Показано использование таких стандартных методов, как промывание желудка или искусственная рвота.
Также следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, включая ЭКГ, а в случае необходимости – назначить симптоматическую терапию. Эффективность применения перитонеального диализа для выведения ситаглиптина не установлена.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Влияние Янумета Лонг на способность больных сахарным диабетом 2 типа к управлению транспортными средствами не установлено. Но учитывая риск развития таких нежелательных явлений, как головокружение, сонливость, гипогликемия, следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности.
Противопоказано применение Янумета Лонг в период вынашивания и кормления грудью.
Данные по эффективности и безопасности применения Янумета Лонг у детей и подростков отсутствуют, поэтому противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Противопоказано назначение Янумета Лонг при нарушении функции почек (КК менее 60 мл/мин). Чтобы снизить риск плазменного накопления метформина, не следует принимать препарат пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови выше верхней границы возрастной нормы. С соблюдением мер предосторожности, после подтверждения нормального состояния функцией почек, можно назначать Янумет Лонг пожилым пациентам. Эта категория больных нуждается в тщательном подборе дозы, им требуется регулярный контроль функции почек с целью недопущения развития метформинассоциированного лактат-ацидоза.
Противопоказано применение Янумета Лонг для лечения пациентов с нарушением функции печени и печеночной недостаточностью.
По рецепту
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Влияние Янумета Лонг на способность больных сахарным диабетом 2 типа к управлению транспортными средствами не установлено. Но учитывая риск развития таких нежелательных явлений, как головокружение, сонливость, гипогликемия, следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности.
Противопоказано применение Янумета Лонг в период вынашивания и кормления грудью.
Данные по эффективности и безопасности применения Янумета Лонг у детей и подростков отсутствуют, поэтому противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Противопоказано назначение Янумета Лонг при нарушении функции почек (КК менее 60 мл/мин). Чтобы снизить риск плазменного накопления метформина, не следует принимать препарат пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови выше верхней границы возрастной нормы. С соблюдением мер предосторожности, после подтверждения нормального состояния функцией почек, можно назначать Янумет Лонг пожилым пациентам. Эта категория больных нуждается в тщательном подборе дозы, им требуется регулярный контроль функции почек с целью недопущения развития метформинассоциированного лактат-ацидоза.
Противопоказано применение Янумета Лонг для лечения пациентов с нарушением функции печени и печеночной недостаточностью.
В сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С.
Закажите янумет на нашем сайте и получите в одной из аптек в Тамбове.
Попробуйте отправить форму повторно.
Оставьте свой номер телефона, и мы предоставим необходимую информацию.
Попробуйте отправить форму повторно или позвоните по номеру 8 800 100 80 63
Попробуйте повторить добавление или позвоните по номеру 8 800 100 80 63
Вы можете продолжить покупки или перейти в корзину для оформления заказа
Зарегистрируйтесь, что бы пользоваться полным функционалом сайта
ЗарегистрироватьсяНапример