Моксифлоксацин Оптик капли глаз 0.5 % 5 мл (фл-кап) (инд уп-ка) в Смоленске

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: Моксифлоксацина гидрохлорид -5,45мг в пересчете на моксифлоксацин - 5,00 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,4 мг , кислота борная - 3,0 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М до pH 6,3 - 7,3, вода очищенная до 1,0 мл

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор зеленовато-желтого цвета.

Механизм действия

Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Нарушает синтез ДНК микробной клетки, оказывает бактерицидное действие.

Механизм резистентности

Механизм действия хинолонов, включая моксифлоксацин, отличается от механизма действия макролидов, аминогликозидов или тетрациклинов, поэтому микроорганизмы, устойчивые к этим классам ЛС, могут быть чувствительны к моксифлоксацину. Между моксифлоксацином и упомянутыми выше классами антибиотиков перекрестная резистентность отсутствует. Наблюдалась перекрестная резистентность между моксифлоксацином (системное применение) и некоторыми другими хинолонами.

Резистентность к моксифлоксацину in vitro развивается путем многоступенчатых мутаций. Резистентность к моксифлоксацину in vitro у грамположительных бактерий встречается с частотой от 1,8·10−9 до 1·10−11 и менее.

Показано, что моксифлоксацин активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях: аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium species*, Micrococcus luteus*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus warneri*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans group; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Acinetobacter lwoffii*, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae*; другие микроорганизмы — Chlamydia trachomatis.

* Эффективность была изучена менее чем для 10 инфекций.

Имеются данные in vitro, но их клиническое значение при офтальмологических инфекциях неизвестно. Безопасность и эффективность моксифлоксацина в форме глазных капель при лечении офтальмологических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не были установлены в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях.

Следующие микроорганизмы считаются чувствительными при оценке с использованием системных контрольных точек. Однако корреляция между данными in vitro и офтальмологической эффективностью не установлена. Список микроорганизмов предоставляется только в качестве руководства по оценке потенциальной возможности лечения инфекций конъюнктивы. По данным in vitro, моксифлоксацин активен (МПК≤2 мкг/мл) в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих глазных патогенов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Listeria monocytogenes, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus Group C, G и F; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas stutzeri; анаэробные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Fusobacterium species, Prevotella species, Propionibacterium acnes; другие микроорганизмы — Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae.

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: C_max составляет 2.7 нг/мл, величина AUC - 45 нг×ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем C_max и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. T_1/2 моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 ч.

Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

Повышенная чувствительность к моксифлоксацину или к другим хинолонам; период грудного вскармливания; детский возраст до 1 года.

Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий, частота побочных реакций, наблюдаемая в этих клинических испытаниях, может не совпадать с полученной в других клинических исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.

При применении моксифлоксацина в форме глазных капель наиболее частыми побочными офтальмологическими эффектами были конъюнктивит, снижение остроты зрения, синдром сухого глаза, кератит, дискомфорт в глазах, гиперемия глаза, боль в глазах, зуд в глазах, субконъюнктивальное кровоизлияние, слезотечение. Эти реакции отмечались примерно у 1–6% пациентов.

Другие побочные эффекты, которые отмечались с частотой 1–4%, включали лихорадку, усиление кашля, инфекции, средний отит, фарингит, сыпь, ринит.

Исследования взаимодействия моксифлоксацина в форме глазных капель с другими ЛС не проводили. Исследования in vitro показывают, что моксифлоксацин не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP1A2, что указывает на то, что маловероятно влияние моксифлоксацина на фармакокинетику ЛС, метаболизирующихся при участии этих изоферментов цитохрома P450.

Местно, по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в сутки в течение 7 дней.

В связи с малой вместимостью конъюнктивальной полости возможность развития местной передозировки при применении лекарственных препаратов в виде инстилляций практически отсутствует. Общее содержание моксифлоксацина в препарате слишком мало для развития нежелательных явлений при случайном проглатывании содержимого флакона.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

Отсутствует достаточный объем данных для вынесения заключения об эффективности и безопасности применения моксифлоксацина для лечения бактериального конъюнктивита у новорожденных, в связи с чем применение у пациентов этой возрастной категории не рекомендуется.

Моксифлоксацин не рекомендуется для профилактического применения или терапии ex juvantibus (эмпирического лечения) гонококкового конъюнктивита, в т.ч. в терапии гонококковой офтальмии новорожденных, в связи с наличием большого количества резистентных к моксифлоксацину штаммов Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с инфекционными заболеваниями глаза, вызванными Neisseria gonorrhoeae, должны получать соответствующую системную терапию.

Не рекомендуется применение моксифлоксацина для лечения инфекционных заболеваний органа зрения, вызванных Chlamydia trachomatis у пациентов в возрасте до 2 лет, поскольку отсутствуют сведения об изучении препарата у данной категории пациентов. Применение моксифлоксацина у пациентов старше 2 лет с глазными заболеваниями, вызванными Chlamydia trachomatis, должно сочетаться с системной терапией.

При офтальмии новорожденных пациенты должны получать соответствующее их состоянию лечение; так, при развитии конъюнктивитов хламидийной и гонорейной этиологии таким видом лечения будет системная терапия.

Капли глазные

Антибактериальный препарат IV поколения, фторхинолон, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Достаточного опыта по применению во время беременности и в период лактации нет. Применение при беременности (категория С по FDA) возможно только в случае, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание на период лечения следут прекратить.

Не требуется коррекция режима дозирования при применении у детей с 1 года.

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Капли глазные 0,5 % - 5 мл -1 флакон-капельницу полимерную вместе с инструкцией по применению помещают в уп

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. После вскрытия – 30 сут.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.