Забронировать
Ожидание 2-4 дня
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India. Formulation Unit-II, Sy. №41, Bachupally Village, Qutuoullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India.
Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: представительство фирмы «Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.
Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
рабепразол натрия | 10/20 мг |
вспомогательные вещества: маннитол; гипролоза низкозамещенная; магния оксид тяжелый; гипромеллоза (5 cps); натрия лаурилсульфат; тальк; магния стеарат | |
оболочка: зеин; триэтилцитрат | |
оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (метакриловой кислоты сополимер (тип С); триэтилцитрат; тальк | |
оболочка (10 мг): Opadry розовый 03В54475 (гипромеллоза 6 cps, титана диоксид (Е171), макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172) | |
оболочка (20 мг): Opadry желтый OY-52945 (гипромеллоза 5 cps, титана диоксид (Е171), макрогол 400, краситель железа оксид желтый (Е172) | |
чернила черные для нанесения надписи (10 мг): шеллак глазурь (45%); краситель железа оксид черный (Е172); изопропанол; бутанол; пропиленгликоль; аммиака раствор концентрированный (28%) | |
чернила красные для нанесения надписи (20 мг): шеллак глазурь (45%); краситель «Красный очаровательный» (Е129); н-бутанол; этанол денатурированный; титана диоксид (Е171); пропиленгликоль; изопропиловый спирт; аммиака раствор концентрированный (28%) |
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета с маркировкой красного цвета «RB20» на одной стороне.
На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета.
Механизм действия
Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+-К+-АТФазы (протонный насос), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекреторная активность
После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение 1 ч. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по Т1/2, который составляет примерно 1 ч. Данный эффект возможно объясняется связыванием лекарственного вещества с Н+-К+-АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови
В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки
Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции, вызванной Helicobacter pylori.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/сут или 20 мг/сут, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/сут. Не было зарегистрировано ни одного случая аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты
В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При приеме внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Всасывание
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, Сmax в плазме достигается примерно через 3.5 ч после приема препарата в дозе 20 мг. Изменение Cmax в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь в дозе 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм
Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных.
У здоровых добровольцев Т1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируется от 0.7 до 1.5 ч), суммарный клиренс составляет 3.8 мл/мин/кг.
Выведение
После однократного приема внутрь 20 мг 14C-меченного рабепразола около 90% препарата выделяется с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и в виде производных меркаптуровой кислоты. Неизмененный препарат в моче не определяется. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99.8%.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (КК <5 мл/мин/1.73 м2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч - у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз/сут, хотя AUC удвоена и Сmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг 1 раз/сут у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Сmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции препарата не отмечалось.
У пациентов с замедленным метаболизмом посредством изофермента CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1.9 раза, а Т1/2 в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как Сmax увеличивается на 40%.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.
При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.
Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10 000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны иммунной системы: редко - острые системные аллергические реакции.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: редко - гипомагниемия.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - повышение активности печеночных ферментов, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - буллезные высыпания, крапивница; очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия.
Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.
При приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов костей (см. раздел "Особые указания").
Система цитохрома 450
Рабепразол, как и другие ингибиторы протоновой помпы (ИПП), метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол не имеет фармакокинетически или клинически значимого взаимодействия с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 - варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).
Проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК - рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Сmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmax для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Сmax увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.
Взаимодействие вследствие ингибирования секреции желудочного сока
Рабепразол осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости коррекции дозы при одновременном применении рабепразола с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.
Атазанавир
При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз/сут) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз/сут) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонового насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонового насоса, включая рабепразол.
Антацидные средства
В клинических исследованиях антацидные препараты применялись совместно с рабепразолом. Клинически значимое взаимодействие рабепразола с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.
Прием пищи
В клиническом исследовании в ходе применения рабепразола с обедненной жирами пищей клинически значимого взаимодействия не наблюдалось. Прием рабепразола одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 ч и более, однако Сmax и AUC не изменяются.
Циклоспорин
Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т.е. в концентрации, в 50 раз превышающей Сmax для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.
Метотрексат
Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить Т1/2. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.
Препарат принимают внутрь в дозе 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая. Рекомендуется применять препарат утром, перед приемом пищи. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола, но рекомендуемое время приема таблеток Разо® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.
При отсутствии эффекта в течение первых 3 дней лечения необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача - 14 дней.
Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны.
Симптомы: сообщалось о приеме препарата в дозе 60 мг 2 раза/сут или 160 мг однократно, при этом побочные эффекты были минимальны и обратимы и не требовали медицинского вмешательства.
Лечение: специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
Таблетки препарата Разо® нельзя разжевывать или измельчать, их следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом применении рабепразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы рабепразола не требуется.
Гипомагниемия. При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 мес в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмену терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ИПП и во время лечения. Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы H2-рецепторов или другие ИПП.
Переломы костей. Согласно данным наблюдательных исследований, можно предположить, что терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом. Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.
Clostridium difficile. Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска развития желудочно-кишечных инфекций, таких как вызванные Clostridium difficile.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов маловероятно, что рабепразол оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако в случае появления сонливости, головокружения следует избегать этих видов деятельности.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг дополнительно
Пациентам, принимающим рабепразол для кратковременного симптоматического лечения проявлений и (например, изжоги) без рецепта, следует обратиться к врачу в следующих случаях:
- применение для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения в течение 4 нед и более;
- появление новых симптомов или изменение ранее наблюдавшихся симптомов у пациентов старше 55 лет;
- ненамеренное уменьшение массы тела, анемии, кровотечений в, дисфагии, боли при глотании, постоянной рвоты или рвоты с кровью и содержимым эпигастрия, случаи язвы желудка или операций на желудке в анамнезе, желтухи и т.д. (в т.ч. нарушение функции печени и почек). Пациенты, длительное время страдающие от повторяющихся симптомов нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача.
Пациенты старше 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения должны проинформировать об этом своего лечащего врача.
Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы H2-рецепторов или другие ИПП. При применении других препаратов пациентам следует проконсультироваться с фармацевтом или врачом перед началом терапии рабепразолом, отпускаемым без рецепта. Если пациенту уже назначено эндоскопическое исследование, пациент должен проконсультироваться с врачом перед началом применения рабепразола без рецепта. Следует избегать приема рабепразола перед проведением уреазного дыхательного теста. Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени должны обратиться к врачу перед началом терапии рабепразолом, отпускаемым без рецепта, для кратковременного симптоматического лечения проявлений и (например, изжоги).
Отпускается без рецепта.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Средство понижающее секрецию желез желудка - протонной помпы ингибитор
Данных о безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Препарат Разо® не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат не следует применять в период грудного вскармливания.
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг, 20 мг.
По 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой/полиамидной фольги/алюминиевой фольги. По 1 или 2 бл. помещены в пачку картонную.
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Закажите разо на нашем сайте и получите в одной из аптек в Измалково.
Оставьте свой номер телефона, и мы предоставим необходимую информацию.
Попробуйте отправить форму повторно.
Попробуйте отправить форму повторно или позвоните по номеру 8 800 100 80 63
Попробуйте повторить добавление или позвоните по номеру 8 800 100 80 63
Вы можете продолжить покупки или перейти в корзину для оформления заказа
Зарегистрируйтесь, что бы пользоваться полным функционалом сайта
ЗарегистрироватьсяНапример