Производитель: Кадила Фармасютикалз Лтд. (Индия)
1 таб. | |
эторикоксиб | 60 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 26 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25.5 мг, повидон К30 - 6 мг, магния стеарат - 1 мг, кроскармеллоза натрия - 1.5 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax - 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).
Симптоматическое облегчение остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, а также болей и признаков воспаления, связанных с острым подагрическим артритом у взрослых и подростков 16 лет и старше.
Краткосрочное лечение умеренной боли, связанной с хирургическими вмешательствами в стоматологии у взрослых и подростков 16 лет и старше
Повышенная чувствительность к эторикоксибу; активная пептическая язва или активное желудочно-кишечное кровотечение; пациенты, у которых после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, наблюдаются бронхоспазм, острый ринит, полипы в носу, ангионевротический отек, крапивница или реакции аллергического типа; тяжелая печеночная недостаточность (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью); расчетный почечный Cl креатинина <30 мл/мин; воспалительные заболевания кишечника; застойная сердечная недостаточность (II–IV стадии по NYHA); пациенты с гипертонической болезнью, у которых АД постоянно находится на уровне выше 140/90 мм рт.ст. и не поддается фармакологическому и клиническому контролю; установленная ИБС, заболевание периферических артерий и/или цереброваскулярное заболевание; беременность и кормление грудью; дети и подростки до 16 лет
Обзор профиля безопасности
В клинических исследованиях безопасность эторикоксиба оценивалась у 9295 человек, включая 6757 пациентов с ОА, РА, хронической болью в пояснице или анкилозирующим спондилитом (около 600 пациентов с ОА или РА получали лечение в течение одного года или дольше).
В клинических исследованиях профиль побочных действий был схожим у пациентов с ОА или РА, получавших эторикоксиб в течение одного года или дольше.
В клиническом исследовании при остром подагрическом артрите пациенты принимали эторикоксиб 120 мг 1 раз в день в течение восьми дней. Профиль побочных эффектов в этом исследовании был в целом схож с тем, о котором сообщалось в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в пояснице.
В программе оценки безопасности в отношении ССС, включавшей объединенные данные трех активных сравнительных контролируемых исследований, 17412 пациентов с ОА или РА принимали эторикоксиб (60 или 90 мг) в течение примерно 18 мес. Данные по безопасности и подробности этой программы см. «Фармакология», Клинические иследования.
В клинических исследованиях с участием 614 пациентов с острой послеоперационной зубной болью, получавших эторикоксиб (90 или 120 мг), профиль нежелательных явлений был в целом аналогичен таковому, о котором сообщалось в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в пояснице.
В таблице 2 приведены побочные реакции, о которых сообщалось с частотой, превышающей плацебо, в клинических исследованиях у пациентов с ОА, РА, хронической болью в пояснице или анкилозирующим спондилитом, получавших эторикоксиб в дозе 30, 60 или 90 мг в течение 12 нед, в исследованиях в рамках программы MEDAL в течение 3,5 года, в краткосрочных исследованиях острой боли в течение 7 дней или в пострегистрационных наблюдениях.
Таблица 2
Системно-органный класс | Побочная реакция | Частота1 |
Инфекции и инвазии | Альвеолярный остеит | Часто |
Гастроэнтерит, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей | Нечасто | |
Со стороны крови и лимфатической системы | Анемия (в первую очередь связанная с желудочно-кишечными кровотечениями), лейкопения, тромбоцитопения | Нечасто |
Со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность2,3 | Нечасто |
Ангионевротический отек/анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок2 | Редко | |
Со стороны обмена веществ и питания | Отек/задержка жидкости | Часто |
Повышение или снижение аппетита, увеличение веса | Нечасто | |
Нарушения психики | Тревога, депрессия, снижение остроты ума, галлюцинации2 | Нечасто |
Спутанность сознания2, беспокойство2 | Редко | |
Со стороны нервной системы | Головокружение, головная боль | Часто |
Дисгевзия, бессонница, парестезия/гипестезия, сонливость | Нечасто | |
Со стороны органа зрения | Помутнение зрения, конъюнктивит | Нечасто |
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Шум в ушах, головокружение | Нечасто |
Со стороны сердца | Учащенное сердцебиение, аритмия2 | Часто |
Фибрилляция предсердий, тахикардия2, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, стенокардия2, инфаркт миокарда4 | Нечасто | |
Со стороны сосудов | Гипертензия | Часто |
Приливы, цереброваскулярные осложнения4, преходящая ишемическая атака, гипертонический криз2, васкулит2 | Нечасто | |
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | Бронхоспазм2 | Часто |
Кашель, одышка, эпистаксис | Нечасто | |
Со стороны пищеварительной системы | Боль в животе | Очень часто |
Запор, метеоризм, гастрит, изжога/кислота, рефлюкс, диарея, диспепсия/эпигастральный дискомфорт, тошнота, рвота, эзофагит, язва полости рта | Часто | |
Вздутие живота, нарушение кишечного пассажа, сухость во рту, гастродуоденальная язва, пептическая язва, язвы желудка, включая перфорацию ЖКТ и кровотечение, синдром раздраженного кишечника, панкреатит2 | Нечасто | |
Со стороны гепатобилиарной системы | Повышение уровня АЛТ, АСТ | Часто |
Гепатит2 | Редко | |
Печеночная недостаточность2, желтуха2 | Редко | |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Экхимозы | Часто |
Отек лица, зуд, сыпь, эритема2, крапивница2 | Нечасто | |
Синдром Стивенса-Джонсона2, токсический эпидермальный некролиз2, стойкая лекарственная эритема2 | Редко | |
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Мышечная судорога/спазм, костно-суставная боль/скованность | Нечасто |
Со стороны почек и мочевыделительной системы | Протеинурия, повышение уровня сывороточного креатинина, почечная недостаточность2 (см. «Меры предосторожности») | Нечасто |
Общие нарушения и состояния в месте введения | Астения/усталость, гриппоподобное состояние | Часто |
Лабораторные отклонения | Повышение уровня азота мочевины в крови, КФК, гиперкалиемия, увеличение концентрации мочевой кислоты | Нечасто |
Снижение содержания натрия в крови | Редко |
1 Категория частоты: определяется для каждого термина нежелательного явления по частоте встречаемости, о которой сообщается в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко(<1/10000).
2 Эта побочная реакция была выявлена в ходе пострегистрационнго наблюдения. Ее частота была оценена на основе наибольшей частоты, наблюдавшейся в клинических исследованиях, объединенных по показаниям и утвержденной дозе.
3 Гиперчувствительность включает термины аллергия, лекарственная аллергия, лекарственная гиперчувствительность, гиперчувствительность, гиперчувствительность неуточненная, реакция гиперчувствительности и неспецифическая аллергия.
4 На основании анализа данных долгосрочных контролируемых клинических исследований плацебо и с активным контролем, селективные ингибиторы ЦОГ-2 повышали риск развития серьезных тромботических артериальных событий, включая инфаркт миокарда и инсульт. По существующим данным, абсолютное увеличение риска таких событий не выше 1% в год (нечасто).
В связи с применением НПВС были зарегистрированы следующие серьезные побочные реакции, которые нельзя исключить для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.
У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.
Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.
Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.
Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.
Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.
Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
В клинических исследованиях применение разовых доз эторикоксиба до 500 мг и многократных доз до 150 мг/сут в течение 21 дня не привело к значительной токсичности. Имеются сообщения об острой передозировке эторикоксиба, хотя в большинстве случаев о побочных эффектах не сообщалось. Наиболее часто наблюдаемые нежелательные явления соответствовали профилю безопасности эторикоксиба (например, желудочно-кишечные, кардиоренальные явления).
Лечение: в случае передозировки целесообразно применить обычные меры поддержки, например удалить неабсорбированный эторикоксиб из ЖКТ, проводить клинический мониторинг и при необходимости — поддерживающую терапию.
Эторикоксиб не удаляется при гемодиализе, неизвестно, удаляется ли эторикоксиб при перитонеальном диализе.
С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.
В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.
В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.
Не следует применять одновременно с другими НПВС.
По рецепту
Костарокс® | Таб., покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 или 100 шт. рег. №: ЛП-004581 от 12.12.17 - ДействующееДата перерегистрации: 18.09.19 |
противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
7 шт. - блистеры Ал/Ал (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Ал/Ал (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Ал/Ал (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Ал/Ал (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Ал/Ал (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Ал/Ал (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Ал/Ал (9) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Ал/Ал (10) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры Ал/Ал (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры Ал/Ал (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры Ал/Ал (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры Ал/Ал (6) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры Ал/Ал (7) - пачки картонные.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Закажите костарокс на нашем сайте и получите в одной из аптек в Лукоянове.
Попробуйте отправить форму повторно.
Оставьте свой номер телефона, и мы предоставим необходимую информацию.
Попробуйте отправить форму повторно или позвоните по номеру 8 800 100 80 63
Попробуйте повторить добавление или позвоните по номеру 8 800 100 80 63
Вы можете продолжить покупки или перейти в корзину для оформления заказа
Зарегистрируйтесь, что бы пользоваться полным функционалом сайта
ЗарегистрироватьсяНапример