Тригрим таблетки №30 5 мг в Липецке

Лекарственная форма

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской с двух сторон и делительной риской на одной стороне.

Состав

1 таблетка содержит:

активного вещества торасемида 5 мг .

Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, кремния двуокись коллоидная, магния стеарат.

Фармакодинамика

Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшая, таким образом, осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды.

При этом благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после введения. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках. Связь с белками плазмы крови - 99 %. Объем распределения составляет 16 литров. Метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 с образованием 3-х метаболитов Ml, М3 и М5.

Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24-25 %) и в виде метаболитов (Ml - 11 -12 %, М3 - 3 %, М5 - 41 -44 %).

При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Побочные действия

Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения в биохимических показателях крови: снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов, гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозы и липидов. Увеличение уровня некоторых ферментов печени, например gamma-GT.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение артериального давления (АД) крови.

Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводяших путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.

Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Прочие: сухость во рту.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

- При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

- При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима® проводят устранение всех перечисленных состояний до назначения данного препарата.

- С осторожностью вводить при подагре или тенденциях к повышению уровня мочевой кислоты

- При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.

- При тромбоцитопении или угнетений функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Показания

- Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.

- Первичная гипертензия (применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам

- анурия

- печеночная кома и прекоматозное состояние

- хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией

- аритмия

- артериальная гипотензия

- беременность

- период лактации (нет данных о применении в период лактации)

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Сахарный диабет, подагра, нарушения водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, цирроз печени, предрасположенность к гиперурикемии.

Лекарственное взаимодействие

- Увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.

- При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.

- Усиливает действие гипотензивных препаратов.

- В больших дозах может усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.

- Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

- При применении больших доз салицилатов, их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив ослабляться.

- Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

- Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина)

- Нестероидные противовоспалительные средства и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

- Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в опытах на животных).

Дозировка

Внутрь.

Взрослые:

Отеки:

5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг Тригрима® в сутки.

Застойная сердечная недостаточность:

5 - 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), максимум до 200 мг.

Хроническая почечная недостаточность:

Начальная доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг.

Цирроз печени:

5 - 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия.

Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг в сутки.

Первичная артериальная гипертензия:

2,5 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг в сутки. По данным исследований, доза свыше 5 мг в сутки не ведет к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный эффект достигается примерно после двенадцати недель непрерывного лечения.

Пациенты пожилого возраста:

Пациенты пожилого возраста не требуют особой адаптации дозы.

Дети:

Нет данных относительно применения Тригрима у детей.

Пища не оказывает влияния на всасываемость Тригрима®, поэтому лекарство можно принимать независимо от приема пищи.

Передозировка

Симтомы - типичной картины отравления нет.

При передозировке - форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Специфический антидот неизвестен. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потери жидкости и электролитов.