Амброксол в Александрове

Держатель регистрационного удостове­рения: ООО «Атолл»

Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Производитель: ООО «Озон»

Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Организация, принимающая претензии: ООО «Озон»

Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Тел.: +79874599991, +79874599992

E-mail: ozon@ozon-pharm.ru

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: амброксола гидрохлорид - 7,500 мг.

Вспомогательные вещества: вода очищен­ная - 989,705 мг, натрия хлорид - 6,220 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 4,350 мг, лимонная кислота (лимонная кислота без­водная) - 2,000 мг, бензалкония хлорид - 0,225 мг.

прозрачный, бесцветный или коричневатый раствор со слабым характер­ным запахом.

Фармакодинамика

Амброксол обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим дейст­вием: стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфак­танта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и, усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двига­тельную активность ресничек мерцательного эпителия. Повышает двигательную актив­ность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт, облегчает выве­дение мокроты из дыхательных путей.

Фармакокинетика

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линей­ной зависимостью от дозы в терапевтиче­ском интервале концентраций. Максималь­ная концентрация (Сₘₐₓ) в плазме крови при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. Объем распределения составля­ет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюда­ются в легких.

Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микро­сомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладаю­щей изоформой, ответственной за метабо­лизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантрани­ловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Терминальный период полувыведения (Т½) амброксола составляет 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. Методом радиоак­тивной метки было подсчитано, что после приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выде­ляется около 83% принятой дозы. Не обнаружено клинически значимого влияния возрас­та и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозировки по этим признакам.

Всасывание. После приема внутрь амброксол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 1-3 часа. Объем распределения составляет 552 л. Абсолютная биодоступность амброксола при пероральном приеме в результате первичного прохождения" через печень уменьшается приблизительно на 1/3.

Распределение. Связь с белками плазмы крови - 80-90%. Амброксол проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм. Амброксол метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение. Терминальный период полувыведения из плазмы крови (Т_1/2) составляет 7-12 часов. Общий период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин.

Выводится почками: 90% в виде метаболитов (таких как дибромоантраниловая кислота, глюкурониды), около 10% - в неизменном виде.

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможно накопление метаболитов амброксола; при тяжелой печеночной недостаточности клиренс амброксола снижается на 20-40%.

Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови и значительного объема распределения, а также медленного обратного распределения из тканей в кровь, эффективная элиминация амброксола посредством диализа или форсированного диуреза маловероятна.

Острые и хронические заболевания дыха­тельных путей с выделением вязкой мокро­ты: острый и хронический бронхит, пневмо­ния, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.

Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата, беременность (I триместр), период грудного вскармливания.

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны желудочно-кишечно­го тракта: часто - тошнота, снижение чувствительности в полости рта и глотке; нечасто - диспепсия; боль в верхней части живота, рвота, диарея; редко - изжога, сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, запор.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средо­стения: редко - сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; очень редко - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь, крапивница, зуд; очень редко - синдром Стивенса-Джон­сона, синдром Лайелла.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - адинамия, лихорадка.

При применении с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхож­дения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с амоксициллином, доксицикли­ном, цефуроксимом, эритромицином амброксол увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете. О клинически значи­мых нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Муколитический эффект препарата проявля­ется при приеме большого количества жидкости. Поэтому во время лечения рекомендуется обильное питьё.

Применение внутрь:

Внутрь препарат применяют после еды, добавляя в воду, чай, молоко или фруктовый сок.

Взрослым и детям старше 12 лет: первые 2-3 дня по 4 мл 3 раза в сутки (что соответствует 90 мг амброксола в сутки), затем по 4 мл 2 раза в сутки (что соответ­ствует 60 мг амброксола в сутки);

Детям от 6 до 12 лет: по 2 мл 2-3 раза в сутки (что соответствует 30 или 45 мг амброксола в сутки);

Детям от 2 до 6 лет: по 1 мл 3 раза в день (что соответствует 22,5 мг амброксола в сутки);

Детям до 2 лет: по 1 мл 2 раза в день (что соответствует 15 мг амброксола в сутки). Детям младше 2 лет препарат назначают только под контролем врача.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь: для взрослых - 90 мг, для детей 6-12 лет - 45 мг, для детей 2-6 лет - 22,5 мг, для детей до 2-х лет - 15 мг.

Применение в виде ингаляций:

Препарат можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Перед ингаляцией препарат смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида (для оптимального увлажнения воздуха - в соотношении 1:1). Перед ингаляцией реко­мендуется подогреть ингаляционный раст­вор до температуры тела.

Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Больным с бронхиальной астмой рекомендуется прово­дить ингаляцию после приема бронхолити­ческих препаратов, во избежание неспец­ифического раздражения дыхательных путей и их спазма.

Дозировки для ингаляций:

Взрослым и детям старше 6 лет: 1-2 ингаляции в сутки по 2-3 мл раствора (что соответствует 15-45 мг амброксола в сутки).

Детям до 6 лет: 1-2 ингаляции в сутки по 2 мл раствора (что соответствует 15-30 мг амброксола в сутки).

Прием препарата более 4-5 дней возможен только по рекомендации врача.

Симптомы: изжога, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боли в верхней части живота. Имеются сообщения о появлении кратковременного беспокойства. При выра­женной передозировке возможно значитель­ное снижение артериального давления.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препа­рата; прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия.

Не следует комбинировать с противокашле­выми средствами, затрудняющими выведе­ние мокроты.

Раствор содержит консервант бензалкония хлорид, который при ингаляции может вызвать спазм бронхов у чувствительных пациентов с повышенной реактивностью дыхательных путей. Амброксол раствор для приема внутрь и ингаляций не рекомендует­ся смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами. Повышение значе­ния pH раствора выше 6,3 может вызвать выпадение осадка амброксола гидрохлори­да или появление опалесценции. Пациен­там, соблюдающим гипонатриевую диету, необходимо принимать во внимание, что препарат Амброксол, раствор для приема внутрь и ингаляций содержит 42,8 мг натрия в рекомендованной суточной дозе (12 мл) для взрослых и детей старше 12 лет.

Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивен­са-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, совпавшие по времени с назначе­нием отхаркивающих препаратов, таких как амброксола гидрохлорид. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствую­щей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптома­тическом лечении возможно ошибочное назначение противопростудных средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекра­тить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.

При нарушении функции почек амброксол необходимо применять только по рекомен­дации врача.

Отпускают без рецепта.

Раствор для приема внутрь и ингаляций 7,5 мг/мл.

По 40 или 100 мл раствора во флакон стеклянный из коричневого стекла или флакон из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, снабженные пробкой-капельницей или без нее, укупорен­ные крышкой винтовой полимерной с контро­лем первого вскрытия.

Один флакон вместе с инструкцией по применению, а также мерным стаканчиком или мерной ложкой, или без мерного стакан­чика, мерной ложки помещают в картонную упаковку (пачку).

Препарат противопоказано применять в течение I триместра беременности. При необходимости применения амброксола во II-III триместрах беременности следует оценить потенциальную пользу для матери с возможным риском для плода.

В период грудного вскармливания приме­нять препарат противопоказано, поскольку он выделяется с грудным молоком.

Влияние на способность вождения транс­порта и на управление механизмами до настоящего момента не известно.

раствор для приема внутрь и ингаляций

В упаковке производителя (флакон в пачке) при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не применять по истечении срока годности.