Контролок таблетки кишечнораст п/пл/о 20 мг №14 в Александрове

 Такеда ГмбХ (Германия)Организация, принимающая претензии потребителей

119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

Бизнес-центр "Фьюжн Парк", эт. 5

Тел.: +7 (495) 933-55-11

Факс: +7 (495) 502-16-25

E-mail: russia@takeda.com

Таблетки покрытые оболочкой.

1 таблетка содержит:

Активные вещества:

пантопразола натрия сесквигидрат 22,57 мг (соответствует 20 мг пантопразола),

пантопразола натрия сесквигидрат45,1 мг (соответствует 40 мг пантопразола),

Вспомогательные вещества:

натрия карбонат безводный,

маннитол,

кросповидон,

повидон К90,

кальция стеарат,

вода очищенная,

Оболочка:

гипромеллоза 2910, повидон К25, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый (Е172), пропиленгликоль, эудрагит L 30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат.

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано "P20".

Ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФазы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. После приема внутрь препарата Контролок^® в дозе 20 мг снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2.5-3.5 ч и на 26% через 24.5-25.5 ч. После приема 1 раз/сут в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2.5-3.5 ч и до 50% через 24.5-25.5 ч.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонового насоса Контролок^® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок^® и многими другими препаратами.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Всасывание

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. C_max в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем C_max составляет 1.0-1.5 мкг/мл и достигается через 2-2.5 ч при дозе 20 мг и 2.0-3.0 мкг/мл - через 2.5 ч при дозе 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и C_max.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. V_d составляет 0.15 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

T_1/2 препарата - 1 ч. Клиренс - 0.1 л/ч/кг. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Кумуляции не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение T_1/2 увеличивается до 3-6 ч при дозе 20 мг и до 7-9 ч при дозе 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг).

C_max увеличивается в 1.3 раза (для дозы 20 мг) и в 1.5 раза (для дозы 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение показателя AUC и C_max у пожилых людей не является клинически значимым.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВП).

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ).

Синдром Золлингера-Эллисона. Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (для раствора для в/в введения).

Гиперчувствительность, диспепсия невротического генеза (таблетки).

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность.

Типичные: боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм, головная боль.

Нетипичные: тошнота/рвота, головокружение, нарушение зрения (затуманенное зрение), аллергические реакции, такие как зуд и кожная сыпь.

Редкие: сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, особенно у пациентов, предрасположенных к этому, а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Очень редкие: лейкопения, тромбоцитопения, тромбофлебит в месте введения (порошок для приготовления раствора для в/в введения), периферические отеки, тяжелое гепатоцеллюлярное повреждение, приводящее к желтухе с или без печеночной недостаточности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение триглицеридов, повышение температуры тела, миалгия, интерстициальный нефрит, крапивница, ангиоэдема, тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, синдром Лайелла.

Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например соли железа, кетоконазол).

Контролок®, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия: пациентам с заболеваниями ССС, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), БКК(нифедипин), ?-адреноблокаторы (метопролол), пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин), пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам), пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин, пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам, пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин, пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом. Возможно взаимодействие с атазанавиром и ритонавиром (таблетки).

Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС): по 40–80 мг/сут. Курс лечения — 2 нед при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4–8 нед — при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг/сут.

Эрадикация Helicobacter pylori. Рекомендованы следующие комбинации: Контролок® по 20 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки, Контролок® по 20 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки, Контролок® по 20 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7–14 дней. Рефлюкс-эзофагит: по 20–40 мг/сут. Курс лечения — 4–8 нед.

Противорецидивное лечение — по 20 мг/сут. Синдром Золлингера-Эллисона: по 40–80 мг/сут. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек, нельзя превышать суточную дозу — 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять препарат Контролок® 40 мг 2 раза в сутки. По показаниям, требующим приема препарата 1 раз в сутки, препарат Контролок® следует принимать утром. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема таблеток Контролок® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.

Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение.

Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Перед началом лечения препаратом Контролок® следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

По рецепту

Таб. кишечнорастворимые, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 14 шт.

Ингибитор протонового насоса 

Контролок^® противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Перед началом лечения препаратом Контролок® следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Таблетки кишечнорастворимые14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

При температуре не выше 25 °C

3 года