Анальгин раствор №10 500 мг/мл в Александрове

ПАО «Биосинтез»

440033, Россия,г. Пенза, ул. Дружбы, 4

Производитель/организация,принимающая претензии потребителей

ПАО «Биосинтез»

440033, Россия,г. Пенза, ул. Дружбы, 4

Телефон/факс(8412) 57-72-49

Действующеевещество:

Метамизоланатрия моногидрат (анальгин для инъекций) — 500 мг;

Вспомогательныевещества:

Натрияметабисульфит (натрий пиросернистокислый), вода для инъекций.

Прозрачная,бесцветная или светло-желтого цвета жидкость

Метамизол натрияявляется производным пиразолона, неселективно блокирует циклооксигеназу иснижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Обладаетобезболивающим, жаропонижающим, а также некоторым спазмолитическим (в отношениигладкой мускулатуры и желчевыводящих путей) действием. Действие препаратаразвивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч. Привнутривенном введении максимальный эффект развивается через 20–40 мин.

После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты.

После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.

Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов); анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или НПВС, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен; нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания органов кроветворения; наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз); острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии); беременность (для парентерального применения - I и III триместр), период грудного вскармливания; детский возраст - различные возрастные категории в зависимости от лекарственной формы и способа введения; для парентерального применения - острая почечная или печеночная недостаточность.

С осторожностью: артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), снижение ОЦК, нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения АД). Заболевания, при которых значительное снижение АД может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ИБС и стенозом артерий головного мозга). Хроническое злоупотребление алкоголем. При повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом, хронической крапивницей и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы. аллергический ринит и т. п.), непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица). Для парентерального применения - II триместр беременности. Для приема внутрь - выраженные нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия); боли неясной этиологии, особенно в области живота (перед применением необходимо проконсультироваться с врачом).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - изолированная артериальная гипотензия. После приема метамизола натрия возможно изолированное транзиторное снижение АД (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях снижение АД может быть очень резко выраженным; при лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение АД без других признаков реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром, проявляется клиническими и лабораторными признаками стенокардии, вызванной медиаторами воспаления).

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические/анафилактоидные реакции; очень редко - анальгетическая бронхиальная астма; частота неизвестна - анафилактический шок. Анафилактические или анафилактоидные реакции в очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в том случае, если ранее пациент принимал метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений. Такие реакции могут развиться немедленно или через несколько часов после приема метамизола натрия, как правило, в течение 1 ч. В более легких случаях они проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек) или в виде одышки или жалоб со стороны ЖКТ. В тяжелых случаях эти реакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма сердца, резкое снижение АД (которому иногда предшествует повышение АД) и с развитием циркуляторного шока. У лиц с синдромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - фиксированный лекарственный дерматит; редко - кожная сыпь; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - лейкопения; очень редко - агранулоцитоз, включая случаи с летальным исходом и тромбоцитопения; частота неизвестна - апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом. Эти реакции являются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут возникать даже в том случае, если пациент принимал метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (ротовой полости и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Иногда, но не всегда отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов или селезенки. СОЭ значительно увеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяются. Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются нормальными, но возможны и отклонения. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. Если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляются новые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу или горле, тактика лечения предполагает немедленную отмену метамизола натрия, не дожидаясь результатов лабораторных исследований. При развитии панцитопении метамизол натрия следует отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией.

Общие реакции: нечасто - возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита - рубазоновой кислоты; очень редко - флебит.

Местные реакции: при в/м введении - инфильтраты в месте введения.

С циклоспорином

Приодновременном применении может наблюдаться снижение концентрации циклоспорина вкрови, поэтому при их совместном применении требуется мониторинг егоконцентрации в крови.

С другиминенаркотическими анальгезирующими средствами

Одновременноеприменение метамизола натрия может привести к взаимному усилению токсическихэффектов.

Стрициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом

Препаратынарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

С барбитуратами,фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени

Препаратыослабляют действие метамизола натрия.

С седативнымисредствами и транквилизаторами

Препаратыусиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Одновременное применение схлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитиювыраженной гипотермии.

С лекарственнымисредствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральныегипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды (ГКС)и индометацин)

Метамизолнатрия, вытесняя из связи с белками плазмы крови пероральные гипогликемическиепрепараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает ихактивность.

Смиелотоксическими лекарственными средствами

Препаратыусиливают проявления гематотоксичности метамизола натрия.

С метотрексатом

Одновременноеприменение метамизола натрия с метотрексатом может усиливать гематотоксическоедействие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендуетсяизбегать одновременного применения.

С тиамазолом исарколизином

Повышается рискразвития лейкопении.

Срентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином

Из-заповышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций не должныприменяться совместно с метамизолом натрия.

С кодеином,пропранололом, блокаторами H₂-гистаминовых рецепторов

Препаратыусиливают эффект метамизола натрия.

Сацетилсалициловой кислотой

Приодновременном применении метамизол натрия может уменьшать влияниеацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Данную комбинацию следует применятьс осторожностью у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислотыв качестве антиагрегантного средства.

С бупропионом

Метамизол натрияможет снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать вовнимание при одновременном их применении.

Из-за высокойвероятности фармацевтической несовместимости метамизол натрия нельзя смешиватьс другими лекарственными средствами в одном шприце.

Внутривенно,внутримышечно глубоко в мышцу.

Парентеральноевведение препарата показано только при невозможности его приема внутрь. Передвведением рекомендуется согреть препарат до температуры тела.

Взрослые иподростки старше 15 лет

В качестверазовой дозы рекомендуется 1,0–2,0 мл (500 мг/мл) раствора метамизола(внутримышечно или внутривенно). Максимальная суточная доза 2000 мг,разделенная на 2–3 введения в сутки. Максимальная суточная доза — 1000 мг.

Детям в возрасте3–11 месяцев (масса тела более 5 кг до 9 кг)

Препарат вводяттолько внутримышечно в дозе 50–100 мг на 10 кг массы тела(0,1–0,2 мл раствора 500 мг/мл). Разовая доза может быть разделена на2–3 введения.

Следующаятаблица содержит рекомендуемые дозы препарата.

Внутривенноевведение должно осуществляться очень медленно (скорость введения не более1 мл/мин) в положении больного лежа, под контролем артериального давления.При первых признаках развития анафилактических/анафилактоидных реакцийнеобходимо прекратить введение препарата.

Посколькугипотензивные реакции являются дозозависимыми, парентеральное введение дозы1000 мг метамизола должно проводиться с особой осторожностью.

При слишкомбыстром введении препарата может наблюдаться критическое падение артериальногодавления и шок.

Пожилымпациентам необходимо применять меньшие дозировки в связи с возможным снижениемвыведения метаболитов метамизола из организма.

Пациентам втяжелом состоянии и при нарушении клиренса креатинина необходимо применять меньшиедозы в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола изорганизма.

У пациентов снарушением функции печени и почек скорость выведения препарата замедлена,поэтому необходимо избегать многократного применения препарата, опытдлительного применения отсутствует. При краткосрочной терапии коррекция дозы нетребуется.

При применении вкачестве анальгезирующего средства продолжительность терапии 1–5 дней. Приприменении в качестве жаропонижающего средства — 1–3 дня.

Симптомы

Тошнота, рвота,боль в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность солигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), болеередкие симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение,сонливость, шум в ушах, бред, нарушение сознания, судороги, кома) и резкоеснижение АД (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушение сердечногоритма (тахикардия), гипотермия, одышка, острый агранулоцитоз, геморрагическийсиндром, паралич дыхательных мышц. После приема высоких доз выведение почкаминетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать окрашивание мочи вкрасный цвет.

Лечение

Специфическогоантидота не существует. При передозировке показан форсированный диурез. Главныйметаболит (4N‑метиламиноантипирин)может выводиться с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии илифильтрации плазмы крови. При развитии судорожного синдрома показановнутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

При лечении больных, получающих цитостатические средства, а также детей в возрасте до 5 лет, лечение метамизолом натрия должно проводиться только под наблюдением врача.

При выборе способа применения метамизола натрия следует учитывать, что парентеральное введение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия может быть обусловлен следующими состояниями: анальгетическая бронхиальная астма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница; непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникают чиханье, слезотечение и выраженное покраснение лица, непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы.

Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. При выявлении риска развития анафилактических реакций прием возможен только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения метамизола натрия. В случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходимо строгое медицинское наблюдение за их состоянием, необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций. У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подтверждены риску их развития в ответ на применение других ненаркотических анальгетиков/НПВП. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуноопосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены риску их развития на применение других пиразолонов и пиразолидинов.

На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД и ТЭН, в т.ч. прогрессирующей кожной сыпи, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки, лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, и в последующем не проводить у данной категории пациентов. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.

При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приеме метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и, в отдельных случаях, приводить к летальному исходу. В связи с чем, при выявлении симптомов, таких как немотивированный подъем температуры, озноб, боли в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мм³ необходимо немедленно обратиться к врачу и отменить метамизол натрия.

В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.

Все пациенты должны быть осведомлены о том, что патологические изменения со стороны крови могут сопровождаться появлением таких симптомов как общее недомогание, инфекции, стойкая лихорадка, образование гематом, кровотечения, бледность на фоне приема метамизола натрия, что требует немедленного обращения к врачу.

Метамизол натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при предшествующей артериальной гипотензии, снижении ОЦК или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с лихорадкой. В связи с этим, у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (стабилизация гемодинамики).

У пациентов, у которых снижения АД следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ИБС или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.

Недопустимо использование метамизола натрия для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.

У пациентов с нарушением функции почек или печени рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозах из-за снижения скорости его выведения. Необходимо учитывать содержание натрия в средстве лицам, находящимся на диете с низким содержанием питания.

В/в введение следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл/мин), чтобы при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций можно было бы прекратить введение, а также для минимизации возникновения отдельных гипотензивных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая профиль нежелательных реакций метамизола натрия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отпускают порецепту

Анальгетик-антипиретик

Противопоказан для приема внутрь при беременности. Противопоказан для парентерального применения в I и III триместрах беременности. С осторожностью применять парентерально во II триместре беременности.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан для приема внутрь для детей и подростков в возрасте до 15 лет.

Противопоказан для парентерального применения у детей в возрасте до 3 мес или массой тела менее 5 кг.

Противопоказан для в/в применения у детей в возрасте от 3 до 12 мес.

Учитывая профильнежелательных реакций при применении метамизола натрия, следует соблюдатьосторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также привыполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Раствор длявнутривенного и внутримышечного введения 500 мг/мл.

По 1 мл или2 мл в ампулы из нейтрального стекла марок НС-3, Fiolax, УСП-1 иборосиликатного бесцветного стекла 1‑го гидролитического класса.

По 5 ампул по1 мл или 2 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурныеячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачкувкладывают инструкцию по медицинскому применению препарата, нож ампульный илискарификатор ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома, надсечками и точкаминож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

В защищенном отсвета месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить внедоступном для детей месте.

3 года.

Не применять поистечении срока годности.