Мелипрамин в Агрономе

Таблетки красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и Н1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.

Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.

Механизм действия при энурезе полностью не изучен. Маловероятно, что он связан с изменениями в структуре сна, антихолинергическими или антиадренергическими свойствами или со стимуляцией диуреза, обусловленной тиреотропным гормоном.

У пациентов с ночным энурезом антидиуретический эффект имипрамина не зависел от вазопрессина. Прежде всего, он связан с повышенной канальцевой реабсорбцией мочевины и в меньшей мере - с пониженным выведением натрия и повышенным выведением калия из организма. При длительном применении этого препарата улучшается функциональная емкость мочевого пузыря.

Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью. Ночное недержание мочи у детей. В составе комбинированной терапии у пациентов с хроническими болевыми синдромами.

Нарушения функции кроветворных органов, печени и/или почек, сердечная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, закрытоугольная глаукома, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, I триместр беременности, лактация, повышенная чувствительность к имипрамину и другим трициклическим антидепрессантам, производным дибензоазепина.

Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, двигательное беспокойство; при применении в высоких дозах возможны нарушения сна, сильный страх, спутанность сознания; редко – шум в ушах, приступы судорог.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, головокружение вследствие ортостатической гипотензии; при применении в высоких дозах - аритмии.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отечность лица и языка, эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: снижение содержания белка в сыворотке крови.

Со стороны печени: редко – холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость слизистых оболочек, нарушения аккомодации, боли в глазах, запоры, нарушения мочеиспускания.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, на функцию дыхания, усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с ингибиторами МАО значительно повышается риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное антихолинергическое действие.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы усиливаются адренергические эффекты, обусловленные повышением чувствительности адренорецепторов под влиянием препаратов щитовидной железы и угнетением инактивации (транспорт в адренергические аксоны) норэпинефрина под влиянием имипрамина, что может вызвать тахиаритмию и развитие приступов стенокардии.

При одновременном применении с адреномиметиками (эпинефрин, норэпинефрин, мезатон) увеличивается риск возникновения тахикардии, аритмии и артериальной гипертензии в связи с торможением инактивации катехоламинов имипрамином.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с клонидином антигипертензивный эффект клонидина снижается, что, возможно, обусловлено торможением его связывания с пресинаптическими α-адренорецепторами.

При одновременном применении с пароксетином, сертралином повышается концентрация имипрамина в плазме крови, обусловленная ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина или сертралина.

При одновременном применении с ритонавиром существует вероятность повышения концентрации имипрамина в плазме крови; с фенитоином - возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с хинидином - возможно повышение концентрации имипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма имипрамина под влиянием хинидина.

При одновременном применении с циметидином замедляется метаболизм имипрамина, повышается его концентрация в плазме крови и развиваются токсические эффекты.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма имипрамина.

Внутрь.

Доза и кратность приема определяются индивидуально, в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2–4 нед (возможно 6–8 нед). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и пациентов младше 18 лет.

Депрессия

Амбулаторные пациенты 18–60 лет. Стандартная доза составляет 25 мг 1–3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной — 150–200 мг к концу 1-й нед терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50–100 мг/сут.

Пациенты стационаров 18–60 лет. В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут, доза может повышаться на 25 мг/сут до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).

Пациенты старше 60 лет. У пожилых пациентов вследствие пониженного метаболического клиренса концентрации имипрамина выше, чем у молодых пациентов. Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.

В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной — 50–75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 сут и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

Панические расстройства

Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин® может постепенно повышаться до 75–100 мг/сут (в исключительных случаях — до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 мес. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин® постепенно.

Ночное недержание мочи у детей

Применение у детей до 6 лет противопоказано.

Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.

Рекомендуемые дозы составляют: для детей 6–8 лет (при массе тела 20–25 кг) — 25 мг/сут; 9–12 лет (при массе тела 25–35 кг) — 25–50 мг/сут; старше 12 лет (масса тела выше 35 кг) — 50–75 мг/сут.

Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительный ответ на терапию после 1-й нед лечения препаратом в более низких дозах.

Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг.

Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема: один — днем и один — на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 мес. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин® следует отменять постепенно.

При возникновении рецидива лечение не следует возобновлять до тех пор, пока не будет проведен полный медицинский осмотр.

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином. Имипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. При одновременном применении имипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы имипрамина.

Трициклические антидепрессанты не следует применять в комбинации с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии - контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль. Использование электрошока на фоне применения имипрамина требует особой осторожности.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м - детям до 12 лет.

По рецепту.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 

Фармакологическое действие - антидепрессивное.

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.

Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения имипрамина у человека при беременности не проводилось, однако имеются клинические данные о врожденных пороках развития, связанных с применением имипрамина.

Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м - детям до 12 лет.

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг. - 50 шт в упаковке

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.