На сайте не осуществляется розничная торговля дистанционным способом и оплата товара. Доставка товара и покупка только в лицензированной аптеке.
Ваш город: Агроном
Аптека рядом
с вашим домом
Выберите товар
Выберите
удобную аптеку
Дождитесь СМС
Купите
в выбранной аптеке

Крестор в Агрономе


Инструкция по применению крестор

Производитель

АстраЗенека ЮК Лтд

Состав

Каждая, таблетка, покрытая плночной оболочкой, содержит:

Активное вещество: 5 мг розувастатина в виде розувастатина кальция.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,08 мг, целлюлозу микрокристаллическую 31,02 мг, кальция фосфат 11,32 мг, кросповидон 7,50 мг, магния стеарат 1,88 мг,

в составе плночной оболочки таблетки: лактозы моногидрат 1,80 мг, гипромеллозу 1,26 мг, триацетин (глицерина .триацетат) 0,36 мг, титана диоксид 0,90 мг, краситель железа оксид жлтый 0,18 мг.

Описание лекарственной формы

Крестор® Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плночной оболочкой желтого цвета, с гравировкой ZD4522 5 на одной стороне.

Фармакодинамика крестор

Крестор® снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор®, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта.

Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме препарата.

Таблица 1. Дозозависимый эффект у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип IIа и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением)

Доза

Кол-во пациентов

ХС-ЛПНП

Общий ХС

XС-ЛПВП

ТГ

XС-неЛПВП

АпоВ

АпоА-I

Плацебо

13

-7

-5

3

-3

-7

-3

0

10 мг

17

-52

-36

14

-10

-48

-42

4

20 мг

17

-55

-40

8

-23

-51

-46

5

40 мг

18

-63

-46

10

-28

-60

-54

0

Таблица 2. Дозозависимый эффект у больных с гипертриглицеридемией (тип IIb и IV по Фредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением).

Доза

Кол-во пациентов

ТГ

ХС-ЛПНП

Общий ХС

ХС-ЛПВП

ХС-неЛПВП

ХС-ЛПОНП

ТГ-ЛПОНП

Плацебо

26

1

5

1

-3

2

2

6

10 мг

23

-37

-45

-40

8

-49

-48

-39

20 мг

27

-37

-31

-34

22

-43

-49

-40

40 мг

25

-43

-43

-40

17

-51

-56

-48

Клиническая эффективность

Крестор® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор® в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор® в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Крестор® в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6-ти недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации ХС-ЛПВП (см. также раздел Особые указания").

В исследовании МЕТЕОR. с участием 984 пациентов в возрасте 45-70 лет с низким риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней концентрацией ХС ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса "интима-медиа" сонных артерий - ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на толщину комплекса "интима-медиа".

Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сутки либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год [95 % доверительный интервал от -0,0196 до -0,0093; р < 0,001]. По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм/год (0,12%/год (недостоверное различие)) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12%/год (р<0,001)) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было.

Исследование МЕТЕОR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза препарата Крестор® 40 мг не является рекомендованной. Доза 40 мг должна применяться у пациентов с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ).

Результаты проведенного исследования JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у 17802 пациентов показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р < 0,001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечнососудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95%, доверительный интервал 0,40-0,68, р<0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефаталного инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, доверительный интервал 0,30-0,70) и на 48% - фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,80, 95%, доверительный интервал 0,67-0,97, р=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розуваетатин в дозе 20 мг, был, в целом, схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. 11риблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм

Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент СУР2С9. Изоферменты СУР2С19, СУРЗА4 и СУР206 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метабол иты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА- редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включаяабсорбированный и неабсорбированный розувастатин).

Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведеиия (Т1/2) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы, в процесс печеночногозахвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Особые популяции больных.

Возраст и пол

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы АUС (площади под кривой концентрация-время) и Сmах (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами, у индусов показано увеличение медианы АUС и Сmах в 1,3 раза. Фармакокинегический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европеоидов и представителей негроидной расы.

Почечная недостаточность

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N- десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов с 7-ю баллами и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с 8-ю и 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Генетический полиморфизм

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе, Крестор, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и ВСRР (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1В1 (ОАТР1В1) С.521СС и АВСG2 (ВСКР) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUС) к розувастатину в 1,6 и 2,4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1В1 С.521ТТ и АВСG2 с.421СС.

Показания

- Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

- Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.

- Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.

- Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.

- Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (>, 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Крестор, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:

часто (>, 1/100, <, 1/10), нечасто (>, 1/1000, <, 1/100), редко (>, 1/10000, <, 1/1000), очень редко (<, 1/10000), неуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Иммунная система

Редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек

Эндокринная система

Часто: сахарный диабет 2-го типа

Со стороны центральной нервной системы

Часто: головная боль, головокружение

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: запор, тошнота, боли в животе

Редко: панкреатит

Со стороны кожных покровов

Нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница

Со стороны опорно-двигательногоаппарата

Часто: миалгия

Редко: миопатия (включая миозит), рабдомиолиз

Прочие

Часто: астенический синдром

Со стороны мочевыводящей системы

У пациентов, получавших Крестор, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих 10 - 20 мг препарата, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг препарата. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессировать существующего заболевания почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении препарата Крестор во всех дозах и, в особенности при приме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях - рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без не. Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия должна быть приостановлена (см. раздел Особые указания).

Со стороны печени

При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Лабораторные показатели

При применении препарата Крестор также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма- глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.

Постмаркетинговое применение

Сообщалось о следующих побочных эффектах в постмаркетинговом применении препарата Крестор:

Со стороны системы кроветворения

Неуточненной частоты: тромбоцитопения

Со стороны пищеварительного тракта

Очень редко: желтуха, гепатит

Редко: повышение активности печеночных трансаминаз

Неуточненной частоты: диарея

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко: артралгия

Неуточненной частоты: иммуно- опосредованная некротизирующая миопатия

Со стороны центральной нервной системы

Очень редко: потеря или снижение памяти

Неуточненной частоты: периферическая нейропатия

Со стороны дыхательной системы

Неуточненной частоты: кашель, одышка

Со стороны мочевыводящей системы

Очень редко: гематурия

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

Неуточненной частоты: синдром Стивенса- Джонсона

Cо стороны репродуктивной системы и молочной железы

Неуточненной частоты: гинекомастия

Прочие

Неуточненной частоты: периферические отеки

При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов (см. раздел Особые указания).

Взаимодействие крестор

Влияние применения других препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и ВСКР. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу 3 и разделы Способ применения и дозы и Особые указания).

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина А УС розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 3). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Крсстор противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел Противопоказания).

Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прим ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции к розувастатину (см. табл. 3). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUС(0-24) и Сmах розувастатина, соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. разделы Способ применения и дозы, Особые указания, таблицу 3).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и АUС розувастатина (см. раздел Особые указания). Основываясь на данныхпоспецифическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможнофармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатиипри одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. раздел Особые указания). При одновременном приме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. разделы Противопоказания, Способ применения и дозы, Особые указания).

Эзетимиб: одновременное применение препарата Крестор в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением АUС розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодииамического взаимодействия между препаратом Крестор и эзетимибом.

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению АUС розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого примом эритромицина.

Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitroпоказали, что розувастатин не является ни ингибитором,ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома Р450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов СУР2С9 и СУРЗА4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов СУР2А6 и СУРЗА4).

Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости, возможно временное прекращение приема розувастатина.

Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 3)

Дозу препарата Крестор следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Крестор. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Крестор должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Крестор так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Крестор при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром - 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).

Таблица 3. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию к розувастатину (АUС, данные приведены в порядке убывания) - результаты опубликованных клинических исследований

Режим

сопутствующей терапии

Режим приема розувастатина

Изменение АUС

розувастатина

Циклопорин 75- 200 мг 2 раза в сут., 6 мес.

10 мг 1 раз в сут., 10 дней

Увеличение в 7,1 раза

Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сут., 8 дней

10 мг однократно

Увеличение в 3,1 раза

Симепревир 150 мг 1 раз в сут., 7 дней

10 мг однократно

Увеличение в 2,8 раза

Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут., 17 дней

20 мг 1 раз в сут., 7 дней

Увеличение в 2,1 раза

Клопидогрел 300 мг(нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч

20 мг однократно

Увеличение в 2 раза

Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сут., 7 дней

80 мг однократно

Увеличение в 1,9 раза

Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сут., 10 дней

10 мг однократно

Увеличение в 1,6 раза

Дарунавнр 600 мг/ритонавир 100 мг 1 раза в сут., 7 дней

10 мг 1 раз в сут., 7 дней

Увеличение в 1,5 раза

Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза в сут., 11 дней

10 мг однократно

Увеличение в 1,4 раза

Дронедарон 400 мг 2 раза в сут.

Нет данных

Увеличение в 1,4 раза

Итраконазол 200 мг 1 раз в сут., 5 дней

10 мг или 80 мг однократно

Увеличение в 1,4 раза

Эзетимиб 10 мг 1 раз в сут., 14 дней

10 мг 1 раз в сутки, 14 дней

Увеличение в 1,2 раза

Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут., 8 дней

10 мг однократно

Без изменений

Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней

40 мг, 7 дней

Без изменений

Силимарин 140 мг 3 раза в сут., 5 дней

10 мг однократно

Без изменений

Фенофибрат 67 мг 3 раза в сут., 7 дней

10 мг, 7 дней

Без изменений

Рифамиин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней

20 мг однократно

Без изменений

Кетоконазол 200 мг 2 раза в сут., 7 дней

80 мг однократно

Без изменений

Флуконазол 200 мг 1 раз в сут., 11 дней

80 мг однократно

Без изменений

Эритромицин 500 мг 4 раза в сут., 7 дней

80 мг однократно

Снижение на 28%

Байкалин 50 мг 3 раза в сут., 14 дней

20 мг однократно

Снижение на 47%

Влияние применения розувастатина на другие препараты

Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.

Пероральныеконтрацептивы/гормонозаместителъная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает АUС этинилэстрадиола и АUС норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.

Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Крестор и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина сдигоксином.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Крестор пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечнососудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел Фармакодинамика ).

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел Побочное действие), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестсринемисй), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел Особые указания). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата Крестор противопоказано.

Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин.) (см. раздел Особые указания и Фармакодинамика). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночнойнедостаточностью

Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел Противопоказания).

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. раздел Особые указания). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Крестор данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел Противопоказания).

Генетический полиморфизм

У носителей генотипов SLCO1В1 (ОАТР1В1) с.521СС и АВСG2 (ВСRР) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (АUС) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1В1 С.521ТТ и АВСG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов С.521СС или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Крестор составляет 20 мг один раз в сутки (см. разделы Фармакокинетика, Особые указания и Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия).

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел Противопоказания), При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (см. раздел Противопоказания)

Сопутствующая терапия

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и ВСRР). При совместном применении препарата Крестор с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз) (см. разделы Особые указания и Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Крестор. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Крестор. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Крестор и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия).

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Особые указания

Почечные эффекты

У пациентов, получавших высокие дозы препарата Крестор (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзигорной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении препарата Крестор во всех дозах и, в особенности при приме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миоиатия, в редких случаях рабдомиолиз.

Определение креатинфосфокиназы

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

До начала терапии

При назначении препарата Крестор, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза (см. раздел С осторожностью), необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.

Во время терапии

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК увеличена не более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Крестор или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Отмечены очень редкие случаи иммуно- опосредованнойнекротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Не отмечено признаков увеличения воздействия па скелетную мускулатуру при приеме препарата Крестор и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ- КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.), азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Крестор и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Крестор и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан прим препарата Крестор в дозе 40 мг совместно с фибратами (см. разделы Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другиеформы лекарственного взаимодействия, Противопоказания).

Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (ири необходимости требуется коррекция дозы).

Печень

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Крестор следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Крестор.

Особые популяции. Этнические группы

В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов - европеоидов (см. разделы Способ применения и дозы и Фармакокинетика).

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется совместное применение препарата с ингибиторами протеазы ВИЧ (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия).

Лактоза

Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо- галактозной мальабсорбцией.

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.

Сахарный диабет 2-го типа

У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия препаратом Крестор ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2-го типа.

Условия отпуска из аптек крестор

По рецепту

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плночной оболочкой

Применение при беременности и кормлении грудью

Крестор противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить (см. раздел Противопоказания).

Применение у детей крестор

Безопасность и эффективность препарата Крестор у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные ограничены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Крестор на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плночной оболочкой, 10 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 30С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Как купить

Доставка крестор в Агрономе.

Закажите крестор на нашем сайте и получите в одной из аптек в Агрономе.

Название
Адрес
Телефон/Режим работы
пос. свх Агроном, ул.Советская, д.8
Посмотреть на карте
8 (915) 851-01-74
08:00 - 20:00 (Пн. - Вс.)

Часто задаваемые вопросы

Отзывы крестор

Возможно вас заинтересует
    Забронировать

     

    Нажимая эту кнопку я даю свое согласие на обработку персональных данных
    Заказ успешно создан. Номер заказа -
    Отзыв
    Нажимая эту кнопку я даю свое согласие на обработку персональных данных
    Произошла ошибка отправки формы!

    Попробуйте отправить форму повторно.

    Спасибо! Ваш отзыв успешно отправлен!
    Нужна консультация?

    Оставьте свой номер телефона, и мы предоставим необходимую информацию.

    Заказать звонок
    Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста
    Заказать звонок
    Нажимая эту кнопку я даю свое согласие на обработку персональных данных
    Произошла ошибка отправки формы

    Попробуйте отправить форму повторно или позвоните по номеру 8 800 100 80 63

    Форма успешно отправлена
    Произошла ошибка добавления в корзину

    Попробуйте повторить добавление или позвоните по номеру 8 800 100 80 63

    Товар добавлен в корзину

    Вы можете продолжить покупки или перейти в корзину для оформления заказа

    Товар удален из корзины
    Указанный адрес электронной почты не зарегистрирован на сайте

    Зарегистрируйтесь, что бы пользоваться полным функционалом сайта

    Зарегистрироваться
    Вы зарегистрированы

    Рекомендуем сменить пароль в личном кабинете

    Поиск
    Назад
    Корзина

    Всего: от 0 р.

    Производится определение вашего города, разрешите геоопределение в Вашем браузере...

    Выберите ваш город

    Область

    fa9c14bfccf63ad5c283f7e398d5e35f