Бициллин в Агрономе

Состав на один флакон:	600000 ЕД,	1200000 ЕД
Активные вещества:
бензатина бензилпенициллин	200000 ЕД	400000 ЕД
бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) или бензилпенициллин калия (бензилпенициллина калиевая соль)	200000 ЕД	400000 ЕД
бензилпенициллин прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль)	200000 ЕД	400000 ЕД

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин–5 – комбинированное противомикробное средство, обладающее узким спектром антибактериального действия, являющееся представителем группы пенициллинов.

Группа известна своим природным происхождением, так как продуцируется некоторыми видами плесеней из рода Пенициллинум. Бензилпенициллин является одним из самых стойких представителей природных пенициллинов.

Бензилпенициллин обладает антибактериальным эффектом по отношению к:

• грамположительным микроорганизмам, таким как стафилококки, стрептококки, энтерококки, коринебактерии дифтерии, листерии, клостридии, анаэробные палочки рода Бациллы, образующие споры,
• грамотрицательным бактериям: гонококкам, менингококкам, актиномицетам, спирохетам.

Антибиотик не имеет антибактериальной активности и не используется для лечения заболеваний, вызванных:

• вирусами,
• микобактериями туберкулеза,
• простейшими,
• риккетсиями,
• грибами,
• другими грамотрицательными микроорганизмами,
• штаммами, продуцирующими пенициллиназу.

Механизм действия основан на ингибировании специфического фермента, который принимает участие в формировании основного структурного компонента клеточной стенки. В результате этого, прочность клеточной стенки нарушается, и патогенные бактерии повергаются разрушению.

Недостатками бензилпенициллина являются:

• неустойчивость к пенициллиназам,
• незначительное усвоение в желудке,
• низкая эффективность в отношении многих грамотрицательных возбудителей заболеваний.

В медицине для лечения инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами, используют хорошо растворимые соли бензилпенициллина: калиевую и натриевую. Однако из-за короткого периода их действия и быстрого выведения, применяют также пролонгированные формы в виде плохо растворимых солей. Это бензатина бензилпенициллин и бензилпенициллина новокаиновая соль.

Бициллин-5 является комбинацией 2 плохо растворимых солей. Благодаря плохому растворению в месте инъекции создается депо, что позволяет снизить частоту инъекций, и поддерживать концентрацию антибиотика в крови на нужном уровне.

Основное условие назначения Бициллинов – это необходимость поддержания эффективных концентраций антибиотика в крови на протяжении длительного периода. Они назначаются при сифилисе и других инфекциях, вызываемых трепонемами, стрептококковых заражениях, таких как воспаление миндалин, скарлатина,
инфицированные раны, рожистое поражение, ревматизм, лейшманиоз.

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн БД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн БД - 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Показания к применению Бициллина-5 – это инфекции, вызываемые бактериями, которые чувствительны к пенициллину, особенно при назначении длительного лечения:

• скарлатина,
• рожистое поражение,
• сифилис первичный, вторичный, неустановленного генеза,
• фрамбезия (сифилис тропический),
• ревматизм, ревматический артрит, ревмокардит, ревматоидные заболевания,
• тонзиллит, лакунарная ангина, катаральная ангина,
• раневая инфекция: инфицированные раны, ожоги, гнойные раны, раневой ботулизм.

• гиперчувствительность к активным компонентам препарата или вспомогательным веществам, а также другим пенициллинам,
• гиперчувствительность к другим лекарственным средствам в анамнезе.

Лицам, страдающим бронхиальной астмой, прием лекарства назначают с осторожностью.

• различные анемии, снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов в крови, снижение свертываемости крови,
• кожные высыпания, высыпания на слизистых оболочках, повышение количеств эозинофилов в крови, дерматит, отек Квинке, анафилаксия,
• головная боль, боль в суставах, повышение температуры,
• воспаление языка или слизистой оболочки рта,
• При длительном лечении возможно развитие суперинфекции или грибкового поражения.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола - риск развития кровотечений прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс.ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции.

В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси). Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок фла-

кона. Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами

физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Данных по передозировке нет.

• препарат нельзя вводить внутривенно,
• наличие крови в шприце при инъекции свидетельствует о попадании в сосуд, в связи с чем необходимо сменить место инъекции,
• после инъекции место введения не растирать, просто придавить и подержать,
• при появлении аллергических признаков применение препарата прекращают,
• при развитии анафилаксии принимают неотложные меры: вводят норэпинефрин, глюкокортикостероидные препараты, искусственно вентилируют легкие,
• необходимо проведение микробиологических серологических анализов перед началом лечения и на протяжении 4 месяцев после него при подозрении на сифилис,
• для профилактики развития грибкового поражения, рекомендуется прием витамина С и группы В, иногда показаны нистатин или леворин,
• применение недостаточных доз или прекращение терапии раньше рекомендуемого курса приводит к образованию устойчивых штаммов микроорганизмов,
• антибиотики, обладающие бактерицидным эффектом, усиливают действие Бициллина-5, а обладающие бактериостатическим эффектом – снижают,
• при применении препарата снижается эффективность таблетированных контрацептивных препаратов,
• мочегонные средства, аллопуринол, фенилбутазон,Нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают выведение антибиотика, в результате чего возрастает его концентрация в крови.

По рецепту

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• препарат нельзя вводить внутривенно,
• наличие крови в шприце при инъекции свидетельствует о попадании в сосуд, в связи с чем необходимо сменить место инъекции,
• после инъекции место введения не растирать, просто придавить и подержать,
• при появлении аллергических признаков применение препарата прекращают,
• при развитии анафилаксии принимают неотложные меры: вводят норэпинефрин, глюкокортикостероидные препараты, искусственно вентилируют легкие,
• необходимо проведение микробиологических серологических анализов перед началом лечения и на протяжении 4 месяцев после него при подозрении на сифилис,
• для профилактики развития грибкового поражения, рекомендуется прием витамина С и группы В, иногда показаны нистатин или леворин,
• применение недостаточных доз или прекращение терапии раньше рекомендуемого курса приводит к образованию устойчивых штаммов микроорганизмов,
• антибиотики, обладающие бактерицидным эффектом, усиливают действие Бициллина-5, а обладающие бактериостатическим эффектом – снижают,
• при применении препарата снижается эффективность таблетированных контрацептивных препаратов,
• мочегонные средства, аллопуринол, фенилбутазон,Нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают выведение антибиотика, в результате чего возрастает его концентрация в крови.

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД.

В сухом месте при температуре не выше 20°С.

3 года.