Релифипин в Аэрофлотский

в 1 г препарата содержится: Действующие вещества: Лидокаина гидрохлорид моногидрат - 0,0213 г (в пересчете на лидокаина гидрохлорид - 0,0200 г); Нифедипин - 0,0030 г; Вспомогательные вещества: Полоксамер 188 - 0,0500 г; Полоксамер 407 - 0,1750 г; Полиэтиленоксид 400 (Макрогол 400) - 0,3000 г; Метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0,0007 г; Натрия гидроксид (натрия гидроокись) - 0,0007 г; Пропилпарагидроксибензоат (нипазол) - 0,0003 г; Вода очищенная - до 1 г.

Фармакодинамика
Нифедипин Нифедипин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Механизм действия при ректальном применении связан с уменьшением тока внеклеточного кальция внутрь гладкомышечных клеток сфинктера заднего прохода. Нифедипин устраняет гипертонус сфинктера заднего прохода, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выраженности боли у пациентов с геморроем и анальной трещиной. Снижение тонуса сфинктера заднего прохода способствует улучшению кровоснабжения ишемизированных зон слизистой оболочки анального канала и улучшению ее функционального состояния. Фармакологическая активность нифедипина обусловливает уменьшение интенсивности воспалительной реакции, оказывает модулирующий эффект на микроциркуляцию. Лидокаин Лидокаин - местный анестетик. Механизм действия при ректальном применении обусловлен нарушением функциональной активности натриевых каналов, что препятствует генерации болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Обезболивающий эффект развивается через 1-5 минут после нанесения препарата на кожу или слизистые оболочки и сохраняется 30-60 минут.
Фармакокинетика
Нифедипин при наружном применении практически не всасывается, определяясь в плазме крови в терапевтически незначимой концентрации, недостаточной для определения остальных фармакокинетических параметров. Лидокаин при нанесении на слизистые оболочки всасывается и поступает в системный кровоток. Метаболизируется в печени (на 90-95 %) путем окислительного Nдезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. Выводится преимущественно почками в виде этого метаболита.

Лечение трещин заднего прохода на фоне хронического геморроя; симптоматическое лечение острого геморроя.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания; анальная трещина, осложненная наличием абсцесса, фистулы; онкологические заболевания толстого кишечника и прямой кишки; стеноз прямой кишки; выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, болезнь Крона, признаки инфекционного поражения прямой кишки. С осторожностью Хирургические вмешательства на прямой кишке в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Комбинированный препарат лидокаина + нифедипина не исследован у беременных женщин и в период грудного вскармливания. Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Аллергические реакции, анафилактический шок, очень редко реакции в месте введения (боль, жжение, зуд, гиперемия), ректальные кровотечения.

Взаимодействие комбинированного препарата лидокаина + нифедипина с другими лекарственными средствами не изучено в экспериментальных исследованиях у животных.
При одновременном применении препарата с антиаритмическими средствами возможно удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков.
При одновременном применении препарата с нитратосодержащими средствами в очень редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии.

Комбинированный препарат лидокаин + нифедипин следует применять после предварительной гигиенической процедуры перианальной области 2 раза в день: утром и вечером с интервалом около 12 ч в течение не более 28 дней. Выдавить на палец небольшое количество геля (размером примерно с горошину), нанести его на кожу вокруг заднего прохода и в полость анального канала на глубину 1 см. Для преодоления сопротивления сфинктера наносить гель кончиком пальца.

При случайном приеме препарата внутрь (проглатывании нескольких грамм геля) или введении ректально избыточного количества препарата наиболее тяжелые реакции возможны со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления, брадикардия, брадиаритмия, угнетение функции синусового узла, остановка сердечной деятельности) и центральной нервной системы (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания). Лечение симптоматическое.

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно отсутствия показаний к хирургическому лечению анальной трещины. Необходимо избегать проглатывания геля или контакта с глазами. При случайном попадании геля в глаза необходимо промыть их достаточным количеством воды. После применения геля необходимо тщательно вымыть руки. В проведенном клиническом исследовании эффективность и безопасность лечения препаратом Релифипин оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 1-2 стадии. Эффективность не оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 3-4 стадии и при наличии более, чем одной анальной трещины. При наличии в анамнезе хирургического вмешательства на прямой кишке препарат Релифипин необходимо применять с осторожностью, под наблюдением врача. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Не выявлено.

гель для местного и наружного применения