Пелубио в Аэрофлотский

Держатель регистрационного удостоверения/представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация, акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»). 142450, Московская обл., г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

Тел./факс: +7 (495) 702-95-03.

E-mail: info@akrikhin.ru

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 47.9 мг, гипролоза низкозамещенная - 18 мг, кармеллоза кальция - 10 мг, гипролоза - 2.1 мг, магния стеарат - 1.9 мг, краситель железа оксид желтый - 0.1 мг.

Таблетки: круглые плоскоцилиндрические светло-желтого цвета с фаской. Нанесена гравировка: на одной стороне — «PE», на другой стороне — «P» и 4 волнистых линии.

Пелубипрофен является НПВП, производным арилпропионовой кислоты, которая связана структурно и фармакологически с ибупрофеном. Механизм действия обусловлен неизбирательным ингибированием ферментов — ЦОГ-1 и ЦОГ-2, приводящим к ингибированию синтеза ПГ — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

Пелубипрофен оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.

Абсорбция

После приема внутрь Tmax составляет 3 ч. Прием пищи практически не влияет на параметры фармакокинетики. В клинических исследованиях с многократным введением препарата сравнение значений максимальная Css и AUCss пелубипрофена и пелубипрофена с контролируемым высвобождением продемонстрировало более высокий 90% ДИ среднего геометрического соотношения в уровнях транс-OH, неизмененного пелубипрофена и активных метаболитов. Клинические исследования по сравнению фармакокинетических свойств данного препарата при приеме натощак и при пероральном приеме продемонстрировали более низкий уровень неизмененного пелубипрофена, но 90% ДИ среднего геометрического соотношения AUC до последней определяемой концентрации (AUClast) и Cmax в транс-ОН и активных метаболитов оставался на прежнем уровне.

Распределение

Быстрое распределение в печени и почках. Не проникает в ЦНС. Определено проникновение в плаценту и плод, но в более низкой степени, чем в плазму матери. Пелубипрофен и его метаболиты связываются с белками плазмы крови на 93,3–98,9%.

Биотрансформация

Большая часть действующего вещества метаболизируется с образованием метаболитов (транс-ОН, цис-ОН-формы, ненасыщенная ОН-форма и насыщенная кетонная форма).

Основные активные метаболиты (транс-ОН, и ненасыщенная -ОН-форма) образуются с высокой скоростью.

Элиминация

Выведение с мочой является основным путем элиминации. Более 90% выводится почками и через кишечник в течение 48 ч. Пелубипрофен проникает в грудное молоко, но его концентрация в течение 24 ч после приема препарата ниже, чем в плазме крови.

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита и боли в спине (уменьшение боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет).

Пелубипрофен показан к применению у взрослых от 18 лет и старше.

• гиперчувствительность к пелубипрофену и/или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжелые нарушения системы гемостаза;
• нарушения функции печени тяжелой степени;
• нарушения функции почек тяжелой степени;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия 3-й степени и/или 3-й стадии;
• наличие в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы или аллергических реакций после приема аспирина или других НПВП;
• лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании;
• одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (АСК) или другими НПВП (см. «Особые указания»);
• беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»);
• период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»);
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты с язвенной болезнью (вне обострения); желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе; нарушениями со стороны свертывающей системы крови, имеющим риск кровотечений (за исключением тяжелых нарушений системы гемостаза); нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести; сердечно-сосудистыми заболеваниями и факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний; артериальной гипертензией 1–2-й степени, 1–2-й стадии; бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями/состояниями (кроме НПВП-ассоциированных); системной красной волчанкой; заболеваниями соединительной ткани; язвенным колитом; болезнью Крона; пациенты пожилого возраста; ослабленные пациенты; курящие пациенты; пациенты, употребляющие алкоголь; пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, фуросемид, тиазидные диуретики, препараты лития, метотрексат, непрямые антикоагулянты, пероральные кортикостероиды (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - вирусные инфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкоцитоз, повышение концентрации калия в крови; частота неизвестна - анемия, удлинение время кровотечения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость, ступор, бессонница, сильное головокружение, парестезия, боль.

Со стороны органа зрения: нечасто - сухость глаз, мелькание мушек перед глазами.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - боль в груди, синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, инфаркт миокарда, ишемия миокарда, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия; частота неизвестна - инсульт.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - респираторный дистресс-синдром, кашель, носовое кровотечение, першение в горле.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гипергликемия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, изжога, диспепсия, тошнота, рвота, диарея; нечасто - дискомфорт в эпигастрии, запор, потеря аппетита, вздутие живота, глоссит, стоматит, повышение аппетита; частота неизвестна - желудочно-кишечное кровотечение, образование язв, перфорация желудка или кишечника.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности ферментов печени; частота неизвестна - желтуха, фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - покраснение кожи, крапивница, ксеродерма, алопеция; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в мышцах, боль в спине, артроз, переломы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка жидкости, отеки, в т.ч. отеки лица; нечасто - учащенное мочеиспускание, боль в области мочевыводящих путей, почечный папиллярный некроз, усугубление течения почечной недостаточности.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - олигурия, вагинит, кровянистые выделения из влагалища.

Общие расстройства: нечасто - астения, увеличение массы тела, озноб, лихорадка, бледность, снижение массы тела.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение концентрации мочевины в плазме крови, алейкемия, гиперхолестеринемия.

Пелубипрофен способен усиливать эффекты других лекарственных препаратов.

Следует избегать одновременного применения с другими НПВС.

НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Это следует принимать во внимание у пациентов, принимающих пелубипрофен вместе с ингибиторами АПФ.

Убедительных доказательств того, что одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и НПВС снижает риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий нет. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и НПВС увеличивает риск серьезных побочных реакций со стороны ЖКТ. Такие комбинации не рекомендуются.

Клинические исследования показали, что НПВС могут снижать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. Это связано с ингибированием синтеза простагландинов в почках. При назначении НПВС вместе с фуросемидом и тиазидными диуретиками необходим тщательный контроль функции почек.

НПВС вызывают повышение уровня лития в плазме крови и снижение почечного клиренса лития. Этот эффект объясняется подавлением синтеза почечных простагландинов. При назначении НПВС вместе с литием необходим тщательный контроль с целью выявления симптомов интоксикации литием.

При назначении НПВС вместе с метотрексатом может увеличиваться токсичность последнего. При одновременном применении необходима осторожность.

Варфарин и НПВС могут оказывать синергетическое действие, провоцируя желудочно-кишечное кровотечение. У пациентов, принимающих одновременно лекарственные препараты обеих групп, риск серьезного желудочно-кишечного кровотечения выше, чем их отдельный прием. При необходимости применения пелубипрофена вместе с непрямыми антикоагулянтами требуется осторожность.

Употребление алкоголя на фоне лечения пелубипрофеном ассоциируется с повышенным риском желудочно-кишечного кровотечения.

Внутрь, после еды.

Рекомендуемая доза составляет 1 табл. (30 мг) 3 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Дети. Препарат Пелубио® противопоказан к применению у детей до 18 лет.

Симптомы: данные о передозировке пелубипрофена отсутствуют. В ходе клинических исследований неожиданных серьезных нежелательных реакций не наблюдалось даже при приеме высоких доз в 180 мг/сут.

Лечение: поддерживающее. Предположительно, диализ не является эффективным методом выведения пелубипрофена из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови.

В связи с тем что пелубипрофен оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действия, его назначение может замаскировать клинические симптомы инфекционных осложнений неинфекционных заболеваний и состояний, сопровождающихся болевым синдромом.

Пациенты с воспалением инфекционного генеза, получающие терапию пелубипрофеном, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Пациентам, длительно получающим НПВП, необходимо периодически контролировать показатели общего и биохимического анализа крови. При наличии клинических признаков и симптомов заболевания печени или почек, развитии системных реакций (в т.ч. эозинофилия, сыпь), развитии отклонений или ухудшении печеночных тестов пелубипрофен должен быть отменен и рассмотрена возможность назначения альтернативной терапии, не содержащей НПВП.

У всех пациентов, получающих пелубипрофен, необходимо контролировать развитие НР.

При назначении пелубипрофена в особо тщательном медицинском наблюдении нуждаются пациенты с острым воспалением, болевым синдромом, лихорадкой, пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты.

Пелубипрофен не может заменить глюкокортикостероиды или использоваться для терапии глюкортикостероидной недостаточности.

В связи с наличием в составе препарата лактозы при назначении препарата необходимо учитывать непереносимость некоторых сахаров у отдельных пациентов (см. «Противопоказания»).

Сочетание с алкоголем

У пациентов, принимающих 3 и более алкогольных единиц в день, пелубипрофен увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения. Таким пациентам следует рекомендовать отказаться от алкоголя и рассмотреть возможность замены пелубипрофена на альтернативный лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Влияние на ССС

Пелубипрофен и другие НПВП могут вызывать развитие или ухудшать течение артериальной гипертензии, что может способствовать увеличению частоты НР со стороны ССС. У пациентов с артериальной гипертензией (кроме артериальной гипертензии 3-й степени и/или 3-й стадии) пелубипрофен должен применяться с осторожностью. С самого начала и на протяжении всего курса терапии пелубипрофеном следует контролировать АД (см. С осторожностью).

У пациентов, принимающих тиазидные или петлевые диуретики, эффективность терапии при совместном приеме с НПВП может быть снижена (см. «Взаимодействие»).

Пелубипрофен может увеличивать риск серьезных, угрожающих жизни сердечнососудистых тромботических событий — инфаркта миокарда и инсульта. Риск выше при длительном применении пелубипрофена, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска таких заболеваний. Врач и пациент должны сохранять бдительность в отношении развития подобных событий, даже при отсутствии симптомов сердечно-сосудистого заболевания. Пациент должен быть информирован о симптомах тяжелой кардиотоксичности, а также своих действиях при их появлении (см. С осторожностью и «Побочные действия»).

Влияние на ЖКТ

Пелубипрофен и другие НПВП увеличивают риск серьезных, угрожающих жизни НР со стороны ЖКТ, включающих кровотечения, язвообразование, перфорацию желудка или кишечника. Эти НР могут развиться в любое время на фоне приема препарата, не сопровождаясь симптомами тревоги (см. «Побочные действия»).

К факторам, увеличивающим риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВП, относятся: продолжительный курс терапии НПВП, одновременный прием НПВП с пероральными кортикостероидами или антикоагулянтами, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст, ослабленный организм (см. С осторожностью).

Особую осторожность следует соблюдать при назначении пелубипрофена пациентам с язвенной болезнью и/или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, у которых риск развития желудочно-кишечного кровотечения характеризуется 10-кратным увеличением. Большинство сообщений о смертельных случаях связаны с НР со стороны ЖКТ у пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении пелубипрофена этой группе пациентов (см. С осторожностью). Врач и пациент должны сохранять бдительность в отношении симптомов язвообразования и кровотечения в течение всего периода терапии пелубипрофеном и незамедлительно инициировать дополнительное обследование и лечение при подозрении на их развитие. Требуется отмена НПВП даже при разрешении серьезного НР со стороны ЖКТ. У пациентов из групп высокого риска следует рассмотреть возможность назначения альтернативных вариантов лечения, без НПВП.

ХСН и отеки

У некоторых пациентов, принимающих НПВП, в т.ч. пелубипрофен, отмечались задержка жидкости и отеки. Пелубипрофен следует назначать с осторожностью пациентам с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью. При тяжелой сердечной недостаточности препарат противопоказан (см. «Противопоказания»).

Нарушение функции почек тяжелой степени

Результаты контролируемых клинических исследований пелубипрофена у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени отсутствуют. В связи с этим назначение пелубипрофена этим пациентам не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Бронхиальная астма

Бронхиальная астма может быть аспиринзависимой. Использование аспирина у таких пациентов ассоциируется с развитием тяжелого, угрожающего жизни бронхоспазма. В связи с тем, что возможна перекрестная реактивность, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП, пелубипрофен не следует назначать пациентам с этой формой гиперчувствительности к аспирину. Также его необходимо применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой (не-НПВП-ассоциированной) в анамнезе (см. С осторожностью и «Побочные действия»).

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

По рецепту.

обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В связи с возможностью нарушения зрения, возникновения головокружения, сонливости и других симптомов со стороны ЦНС, пациентам, получающим пелубипрофен, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При развитии перечисленных симптомов следует отказаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Таблетки, 30 мг. По 30 табл. в банке из ПЭВП белого цвета с навинчивающейся крышкой из ПЭНП с контролем первого вскрытия. В каждую банку помещают пакетик с силикагелем. На банку наклеивают этикетку.

По 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок №10 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.